杂环化合物因其高效的生物活性一直以来都是农药研究者研究开发的热点，唑虫酰胺（tolfenpyrad）为日本三菱化学公司在1988年开发的一种新型吡唑酰胺类杀虫杀螨剂，具有保护、治疗、铲除、渗透的作用，以及无致突变的特点，是农药界的一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀虫杀螨剂。

1  理化性质

　　唑虫酰胺为新型吡唑杂环类杀虫杀螨剂，其化学名称为:4-氯-3-乙基-1-甲基-N-{[4-(4-甲基苯氧基)苯基]-甲基}-1H-吡唑-5-羧酰胺，英文名称：4-chloro-3-ethyl-1-methyl-N-{[4-(4-methylphenoxy)-phenyl] -1H-pyrazole-5-carboxamide}，分子量：383.9。纯品外观为类白色结晶。熔点：87.7～88.2℃；分解温度：252℃；蒸气压（25℃）＜5.6×10^-7 Pa溶解度（25℃）：水为0.087 mg/L，在有机溶剂(g/L)：正己烷7.41，甲醇59.6，乙酸乙酯339，甲苯366，丙酮368，二氯甲烷＞500；pH4～9（25℃）；水解半衰期DT₅₀均为1年以上；水中光解半衰期（25℃，765 W/m²，300～800 nm）：蒸馏水中DT₅₀ 35.2 h，自然水中DT₅₀ 35.0 h。结构式如图1。

图1  唑虫酰胺的结构式

2  作用机理

　　唑虫酰胺为新型吡唑酰胺类杀虫杀螨剂。具有高效、杀虫谱广、应用范围大、 速效等特点，是一个效果卓著的药剂，兼具杀卵、抑食、抑制产卵及杀菌作用， 广泛用于蔬菜、果树、花卉、茶叶等作物的害虫防治。其作用机理是通过阻碍害虫线粒体能量代谢系统的电子传递系统，使电子传达受到阻碍，阻止昆虫的氧化磷酸化作用，从而使昆虫不能提供和贮存能量而死亡。因此，其也被称为线粒体电子传达复合体阻碍剂（METI）。

3  毒性

　　对人畜毒性：唑虫酰胺原药对人畜的急性毒性较高，使用时须注意。原药对雄性、雌性大鼠急性经口LD₅₀分别为386、150 mg/kg；急性经皮LD₅₀分别＞2 000、3 000mg/kg；急性吸入LC₅₀分别为2.21、1.5 mg/L。对兔皮肤（涂抹）、眼睛（点滴）均有中度刺激性，对豚鼠皮肤为弱致敏性。大鼠13周亚慢性喂养毒性试验，最大无作用剂量：雄性大鼠为0.906 mg/kg·d，雌性大鼠为1.01 mg/kg·d；致突Chemicalbook变试验：Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠淋巴瘤正向突变试验等均为阴性，未见致突变性。15%唑虫酰胺乳油大鼠急性经口LD₅₀：雄性为102 mg/kg，雌性为83 mg/kg；急性经皮LD₅₀＞2 000 mg/kg；急性吸人LC₅₀为542 mg/m³；

　　对水生生物的毒性：15%的乳油对鲤鱼LC₅₀（96 h）为0.044 9 mg/L；对大水蚤（48 h）为0.008 mg/L。对绿藻（72 h）EbC₅₀为1.36 mg/L。由此可见其对水生动物毒性较高，使用时务必不可流入水流系统。

　　对天敌的影响：15%乳油1 000倍稀释液喷酒于野外桑园中，隔一定时间采集后喂饲4龄蚕幼虫，结果发现影响时间在50 d以上。对有益蜂、有益螨等多种有益昆虫该药剂均有一定的影响。

对作物的安全性：该药剂对白菜、番茄、茄子、黄瓜的幼苗可能有药害，使用时亦应注意。另外，在使用时也要慎防对周边地区作物（如萝卜、木兰、芜菁幼苗等软弱蔬菜）的药害。

4  生物活性

　　唑虫酰胺为新型吡唑酰胺类杀虫杀螨剂。具有高效、杀虫谱广、应用范围大、速效等特点，是一个效果卓著的药剂，兼具杀卵、抑食、抑制产卵及杀菌作用，广泛用于蔬菜、果树、花卉、茶叶等作物的害虫防治。对鳞翅目和甲虫目害虫具有很高的抑食作用。经室内活性测定，对小菜蛾整个生育期，从卵到成虫都有较高的活性，并抑制害虫取食；对半翅目中的蚜虫、蓟马目内的蓟马类防效具有种间差异小的特长，对抗性害虫也有效果。该药剂还具有良好的速效性，害虫的口器插入经药剂处理的作物后，很快即死亡。

　　施用唑虫酰胺防治田间害虫时，在害虫卵孵盛期至低龄幼（若）虫期间施药效果好，防治茄子上的蓟马用纯药量为7.5～12 g/亩，防治十字花科蔬菜上的小菜蛾用纯药量为4.5～7.5 g/亩。用药量低，在Chemicalbook配制药液时采用二次稀释法为好。根据虫害发生严重程度，每次施药间隔期在7～15 d，由于小菜蛾是很容易产生抗药性的害虫，所以要轮换用药每季使用该药不宜超过2次，十字花科类蔬菜安全间隔期为21 d，茄子幼苗和小叶菜安全期大于3 d。因唑虫酰胺对蚕鱼蜜蜂等生物有毒，应禁止其在蜜源作物花期蚕室和桑园附近水产养殖区用药。

5  登记情况

　　截至2020年4月下旬，在我国获得登记的唑虫酰胺产品仅有3个（有效期内），分别为海利尔药业集团股份有限公司的15%唑虫酰胺悬浮剂，登记证号为PD20190043；山东省青岛凯源祥化工有限公司的98%原药和20%虫螨腈·唑虫酰胺悬浮剂，均登记用于防治甘蓝的小菜蛾。

　　唑虫酰胺目前在国内应用少，正式登记证仅有3个，其原因是多方面的。

　　从登记评估的角度来说，唑虫酰胺的环境风险高，在水体和无氧环境中降解慢，对鱼类、水体无脊椎生物、鸟类和昆虫天敌风险高，因此用于生态评估的资料要求多而复杂，提升了登记成本，限制了其在中国市场乃至国际市场的普及应用。

　　从抗性风险的角度来说，唑虫酰胺属于21A族化合物，其中哒螨灵和唑螨酯就是21A族化合物，早已上市多年，从农药应用方面来说，一般产品上市8～10年，害虫便有抗性产生，只要是相同或相似作用机制的化合物，纵使结构不同，也难逃交互抗性的产生。唑虫酰胺对环境影响较大，21A族化合物也早已上市，从很大程度上都会限制唑虫酰胺的市场体量。

　　唑虫酰胺以高效、广谱、低毒、速效而著称，其兼具杀卵、抑食、抑制产卵及杀菌作用，能很好地发挥触杀作用，对各种鳞翅目、半翅目、甲虫目、膜翅目、双翅目类害虫及螨类均有极强防治效果；该药剂的效果产生速度快，一经喷施，害虫马上就会死亡；对真菌病害也有较好的防治效果，是21世纪新农药发展的方向。值得注意的是，唑虫酰胺对蚧壳虫具有良好的灭杀作用，杀扑磷等高毒有机磷产品是杀灭蚧壳虫的主要药剂，但随着高毒农药在世界各国的禁限用，唑虫酰胺或将成为其重要替代品之一。但该药剂也存在着对人畜毒性较高，对鱼、蚕及一些天敌或有益生物毒性大的不足，因此在使用时务必小心并加强管理。

农药快讯, 2020 (8): 29-30.