杨吉春1,王帅印2,刘长令1
(1.沈阳中化农药化工研发有限公司 新农药创制与开发国家重点实验室,2.河南大学 精细化学与工程研究所)
2019年以来全球新登记、上市或正在申请登记的农药品种共32个,其中杀菌剂6个、杀虫剂4个、除草剂5个、生物农药及其他17个,本文简要概述了这些新品种的活性、结构及登记情况。
1 杀菌剂
1.1 氟吡菌酰胺
氟吡菌酰胺(fluopyram,图1)是由拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI),可用于防治葡萄树、鲜食葡萄、梨果、核果、蔬菜以及大田作物等的多种病害,如灰霉病、白粉病、菌核病和褐腐病等,且可有效提高农产品的可存储性及保质期。其无论是单独使用还是与其他杀菌剂混合使用都能高效防治各种病害,因此它适合作为一种“重要的有效抗性管理成分”。
图1 fluopyram结构式
氟吡菌酰胺于2012年在英国作为谷类作物种子处理剂取得首次登记,迄今,已在全球包括中国、美国、欧盟、澳大利亚、罗马尼亚、土耳其、智利、墨西哥等50个国家和地区登记和上市。
拜耳在收购孟山都以后将基于氟吡菌酰胺的产品Copeo和Ilevo出售给巴斯夫,2019年氟吡菌酰胺在巴西被批准用于玉米、大豆、马铃薯、咖啡和甘蔗。
1.2 氯氟醚菌唑
氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole,图2)是由巴斯夫公司开发的新型三唑类杀菌剂,填补了三唑类杀菌剂十余年无新品上市的空白,是具有划时代意义的新产品,具有广谱、高效、内吸活性,兼具铲除和保护作用,对许多较难防治的真菌病害具有杰出的生物活性,如水稻纹枯病和穗腐病。适用于世界范围内许多大田作物和特种作物,如玉米、谷物、大豆等大田作物及青椒、葡萄等经济作物,并可应用于草坪和种子处理等,是病害防治和抗性管理的重要工具。从2015年至今,35%氯氟醚菌唑悬浮剂在中国的14种作物的16个靶标上进行登记试验,结果表明对番茄早疫病、苹果树褐斑病、芒果炭疽病均有良好的防效。
图2 mefentrifluconazole结构式
氯氟醚菌唑2019年在欧洲以Revysol为商品名取得登记并用于谷物;在美国以Cevya、Lenvyor、Maxtina、Relenya、Provysol、Revytek(与吡唑醚菌酯复配)、Veltyma(与吡唑醚菌酯复配)、Navicon Intrinsic(与吡唑醚菌酯复配)和Mibelya(与氟唑菌酰胺复配)为商品名取得登记并用于玉米、高粱、谷物、大豆、马铃薯、油菜、豌豆、甜菜、葡萄、仁果类水果、核果类水果、草坪和观赏性植物等;在澳大利亚以Belanty为商品名登记并用于苹果和葡萄;在加拿大以Lenvyor、Cevya、Maxtina、Relenya、BAS 752RC(与氟唑菌酰胺复配)和Belyan(与氟唑菌酰胺和吡唑醚菌酯三元复配)为商品名登记并用于玉米、大豆、豌豆、扁豆、鹰嘴豆、甜菜、花生、马铃薯、油菜、芥末、亚麻、小麦、葡萄、柚子、核果、坚果和草坪。
1.3 联苯吡菌胺
联苯吡菌胺(bixafen,图3)是由拜耳作物科学公司开发的SDHI类杀菌剂,其可有效防治作物中广泛存在的真菌病害,如北方玉米常见的叶枯病、灰叶斑病、褐斑病和白霉病,谷物的叶斑病、条锈病和茎锈病,马铃薯的早疫病和白霉病,油菜白霉病,花生茎腐病、叶斑病、叶锈病和丝核菌病。2010年获得首次登记,2011年上市。目前参与开发的公司还有富美实公司和Belchim作物保护公司等。拜耳公司开发的与丙硫菌唑和肟菌酯的三元混剂2019年以Cripton Xpro为商品名在智利获准登记用于小麦、大麦和油菜。富美实公司和拜耳公司共同开发的与戊唑醇的混剂2019年以F9651-2为商品名在加拿大获得登记,用于小麦、大麦、燕麦和大豆等。富美实公司和Belchim作物保护公司共同开发的与百菌清的混剂2019年以F9177-2 WG为商品名在美国获准登记,用于芹菜、马铃薯、水果和鳞茎类蔬菜。
图3 bixafen结构式
硅酸钾对作物有营养和抗病害作用,在2019年由澳大利亚公司Organic Crop Protectants以Ecocarb Plus(与碳酸氢钾混用)为商品名在澳大利亚获得等登记用于栽培和园艺作物。
1.4 Flutianil
Flutianil(图4)是由日本大家农业科技株式会社开发的用于防治白粉病的新型杀菌剂,与现有药剂化学结构不同,且不存在交互抗性,用量低,活性高,安全性高,可用于多种蔬菜和水果,对环境影响小,对有益生物安全,是适用于IPM体系的优异药剂。2013年2月在日本获得登记,同期在韩国取得登记,2019年在欧洲获得登记,用于葡萄和观赏性植物。
图4 flutianil结构式
1.5 Benzovindiflupyr
Benzovindiflupyr(试验代号SYN545192,图5)是先正达开发的SDHI类杀菌剂。对小麦叶枯病、全蚀病、白粉病、基腐病、大豆锈病、花生黑斑病、玉米小斑病及灰霉病均有很好的防治效果,且可以与多种杀菌剂复配,无交互抗。2012年首先在玻利维亚和巴拉圭上市,现已相继在阿根廷、巴西、美国、加拿大、法国、英国和新西兰等国家获得登记。2019年在澳大利亚以商品名Elatus Ace(与丙环唑复配)取得登记,用于小麦和大麦上防治叶锈病和叶斑病。
图5 benzovindiflupyr结构式
2 杀虫剂
2.1 双内环虫酯
双内环虫酯(afidopyropen,图6)开发代号ME5343,是日本明治制果药业株式会社与日本北里研究所共同开发的生物杀虫剂,拥有独特的化学结构和新颖的作用机理,通过干扰昆虫香草酸暖时受体通道复合物的调控而发挥作用,从而干扰昆虫的取食和其他行为,最终导致昆虫饥饿而亡。双丙环虫酯击倒作用慢,在施药后数小时内使昆虫停止取食,但该产品持效期长,对蚜虫的持效作用长达21 d。对成虫和幼虫均有效,但推荐在幼虫阶段用药,防效更好,可用于经济作物、大田作物和观赏植物等,有效防治刺吸式和吮吸式口器害虫,如蚜虫、粉虱、木虱、介壳虫、粉蚧和叶蝉等。既可叶面处理,也可种子处理或土壤处理。双丙环虫酯对环境友好,对传粉昆虫等有益节肢动物的急性毒性低,对昆虫天敌毒性小,适用于害虫的抗性管理和有害生物的综合治理。2010年,巴斯夫与日本明治制果药业株式会社达成协议,共同开发基于双丙环虫酯的产品。2018年4月18日,巴斯夫以商品名Versys[100 g/L可分散液剂(DC)]在澳大利亚取得全球首个登记,用于芹菜、棉花、葫芦、生姜、叶用疏菜(包括芸苔属叶用蓝菜)、西芹、马铃薯、甘薯、水果和观赏植物等,防治桃蚜(Mvzus persicae)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、莴苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、棉蚜(Aphis gossypii)等,对烟粉虱(Bemisia tabaci)也有效。2019年在加拿大以Inscalis为商品名上市,用于玉米和马铃薯,在美国以Ventigra为商品名上市,用于观赏性植物。
图6 afidopyropen结构式
2.2 Flupyradifurone
Flupyradifurone(图7)是拜耳公司开发的新型杀虫剂,作用于昆虫乙酰胆碱受体,作用快,具有良好的内吸作用,对温血动物低毒,对有益生物和生态环境安全,在全球进行叶面喷施、浇灌和种子处理应用开发,特别是用于防治多种农业和园艺作物的刺吸式口器害虫如莴苣膨管蚜(Lettuce aphid)、车前圆尾蚜(Dysaphis plantaginea)、苹果蚜(A.pomi)、棉蚜(A.gossypii)、桃蚜(M.persicae)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、烟粉虱(B.tabaci)、小绿叶蝉(Empoasca flavescens)和葡萄带叶蝉(Scaphoideustitanus),另外对抗新烟碱类杀虫剂的害虫防效极好,可用于抗性管理策略。2014年4月在中美洲(危地马拉和洪都拉斯)获得首次登记。2019年在意大利以Sivanto Prime商品名登记上市,用于水果、葡萄及各种园艺作物等。
图7 flupyradifurone结构式
2.3 氟啶虫胺腈
氟啶虫胺腈(sulfoxaflor,图8)是美国陶氏益农公司(现科迪华)开发的防治刺吸式害虫的磺酰亚胺类新型杀虫剂,其作用于昆虫的神经系统(胆碱受体内独特的结合位点),可经叶、茎、根吸收而进人植物体内,且与其他杀虫剂无交互抗性,具有高效、广谱、安全、快速、残效期长等特点,可用于棉花、油菜、果树、大豆、小粒谷物、蔬菜、水稻、草坪和观赏植物防治如蚜虫、盲蝽、蝽象、粉虱、蚧壳虫、飞虱、木虱、蓟马等多种刺吸式害虫,能有效防治对烟碱类、菊酯类、有机磷类和氨基甲酸酯类农药产生抗性的刺吸式害虫,是害虫综合防治方面的优选药剂。目前,氟啶虫胺腈在全球登记和上市的国家已经超过40个。其中包括韩国、巴拿马、印度尼西亚、危地马拉、越南、美国、加拿大、澳大利亚、中国、新西兰、肯尼亚、欧盟等国家和地区。2013年,氟啶虫胺腈原药和2个单剂产品在中国取得临时登记,并于2016年取得正式登记;复配产品于2017年取得正式登记。制剂产品22%氟啶虫胺腈悬浮剂(商品名特福力)登记用于水稻、黄瓜、白菜、柑橘、苹果、葡萄、桃树等。50%氟啶虫胺腈水分散粒剂(商品名可立施)登记用于防治棉花盲蝽、烟粉虱、蚜虫以及桃树、西瓜、小麦蚜虫等。复配产品37%氟啶·毒死蜱(3.4%氟啶虫胺腈+33.6%毒死蜱,商品名爱本悬乳剂登记用于水稻稻飞虱、小麦蚜虫及粘虫的防治。40%氟虫·乙多素(20%乙基多杀菌素+20%氟啶虫胺腈)水分散粒剂登记用于甘蓝小菜蛾和蚜虫、西瓜蓟马和野虫的防治。2019年在巴西以Verter、Verter SC、Exor、Exor Sc、Closer和Closer SC为商品名取得登记,用于柑橘类水果、棉花、玉米、水稻、大豆和小麦等。
图8 sulfoxaflor结构式
2.4 呋虫胺
呋虫胺(dinotefuran,图9)是日本三井化学株式会社于1993年开发的第3代新烟碱类杀虫剂,具有触杀、胃毒和内吸作用,杀虫谱广,对哺乳动物、水生生物等安全而备受关注。最初于2002年在日本上市,2003年在韩国上市。2004年,呋虫胺由Valent公司首次在美国登记,其产品Safari用于观赏植物,Venom用于果树、蔬菜和大田作物。2005年,呋虫胺在美国的市场开发权被授予三井与世科姆的联合投资公司Advan公司。2006年,呋虫胺在美国的登记扩作至葡萄,2007年扩作至蔬菜,其中包括芸苔和葫芦等。2010年,呋虫胺产品Scorpion 35 SL获得美国环保署的登记,用于葫芦、水果蔬菜、马铃薯、葡萄和叶类蔬菜等。2013年,三井化学在日本上市了呋虫胺与氯虫苯甲酰胺的复配产品Ferterra Starkle CU Granule,用于水稻育苗箱。2019年在巴西获得登记用于玉米、水稻、大豆、甘蔗、番茄、小麦和咖啡等作物。
图9 dinotefuran结构式
3 除草剂
3.1 唑草酮
唑草酮(topramezone,图10)为巴斯夫开发HPPD类吡唑酮类除草剂,主要用于防除玉米田一年生杂草,苗后使用,有效成分用药量为12.5~25 g/hm2。苯唑草酮于2006年首次在加拿大获得用于玉米田苗后除草登记,这是该品种在全球的首次登记,并由Amvac公司当年以Impact商品名成功上市。随后在美国、阿根廷、墨西哥、智利、日本、欧洲和中国等地上市。2019年在澳大利亚以商品名Frequency(+安全剂解毒喹)取得登记用于小麦和大麦。
图10 topramezone结构式
3.2 氯氟吡啶酯
氯氟吡啶酯(florpyrauxifen-benzyl,图11)商品名Rinskor,是陶氏益农(现科迪华农业科技)公司开发的合成生长素类除草剂,广谱、高效、速效,芽后茎叶处理,可用于水直播、旱直播移栽水稻以及其他多种作物田,防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草,如稗草、光头稗、稻稗、千金子等禾本科杂草,异型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飘拂草等莎草科杂草,苘麻、泽泻、苋菜、豚草、藜、小飞蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、苍耳等阔叶杂草。其用量极低,根据应用作物的不同,有效成分用量为5~50 g/hm2。现已在中国、美国、韩国、智利和澳大利亚等国取得登记,并已在中国、美国等国率先上市。2019年在巴西取得登记,用于咖啡、柑橘类水果、甘蓝、水稻和烟草。在土耳其分别以商品名登记了其混剂产品Agixa(与氰氟草酯混配)&Baxiga(与五氟磺草胺混配)用于水稻田,在欧洲也取得登记可以用于水稻田。
图11 florpyrauxifen-benzyl结构式
3.3 氟吡磺隆
氟吡磺隆(flucetosulfuron,图12)是韩国LG化学公司(福阿母韩农)开发的一种新型磺酰脲类除草剂,能够非常有效地防控水稻田一年生和多年生杂草,对稗草防效尤为优异。该有效成分可以毒土法的形式在水稻移栽后杂草苗前或杂草2~4叶期使用,也可以在直播水稻田杂草2~5叶期对水喷雾使用。2019年以商品名Flexo在菲律宾作为水稻田除草剂上市。
图12 Flucetosulfuron结构式
3.4 Tiafenacil
Tiafenacil(图13)是韩国LG化学旗下农化子公司福阿母韩农开发的非选择性除草剂,具有广谱的除草效果,可防治包括对常规除草剂产生抗性的杂草在内的多种杂草。与草甘膦的混剂Terrad' or Plus[0.5% tiafenacil(商品名Terrad' or)+24%草甘膦]已于2018年2月在韩国获准登记,用于苹果及非作物用途。2019年以商品名Terrad' or ME在斯里兰卡上市,用于稻田和非作物耕地种植前杂草处理。
图13 Tiafenacil结构式
Pyrimisulfan(图14)是日本组合化学株式会社与PBI-Gordon共同开发的新型磺酰胺类水稻田除草剂,具有杀草谱广、对作物及环境安全、活性高、对抗磺酰脲类除草剂杂草亦有效等特点,可有效防除移栽水稻田中的多种一年生杂草和牛毛毡、萤蔺、矮慈菇、水莎草、窄叶泽泻、眼子菜、水芹、野慈菇、荸荠、日本藨草、扁杆藨草、稻状秕壳草、水绵等杂草,亦可防除直播水稻田中的一年生杂草和牛毛毡、萤蔺、矮慈菇、水莎草和水芹等杂草。2019年以商品名Vexis在美国被批准用于草坪。
图14 Pyrimisulfan结构式
4 生物农药
瑞士Andermatt Biocontrol AG公司开发的解淀粉芽孢杆菌植物亚种FZB42(Bacillus amyloliquefaciens subsp plantarm strain FZB42)作为生物杀菌剂在美国以商品名AmyProtec取得登记,用于绿叶蔬菜、根和块茎类蔬菜、草莓、草坪和观赏性植物。Andermatt Biocontrol AG公司开发的生物杀虫剂首蓿银纹夜蛾核型多角体病毒FVI#11(Autographa california multiple nucleopolyhedrovirus strain FVI#11)在美国以商品名Loopex获得登记,用于玉米、小粒谷物、棉花、油菜、向日葵、烟草、花生、蔬菜、草坪和观赏性植物。
爱利思达生命科学公司(现UPL)开发的昆布多糖(laminarin)是一种内吸性的获得性抗性诱导剂,可作为抗病激活剂,增强植物的天然防御机能,在巴西获得登记,用于葡萄、生菜、洋葱、草莓和番茄的地面喷洒。
巴斯夫公司开发的解淀粉芽孢杆菌MBI600(Bacillus amyloliquefaciens strain MBI 600)作为生物杀菌剂在澳大利亚以Serifel为商品名获得登记,用于草莓和葡萄。另外巴斯夫开发的球孢白僵菌菌株PPRI 5339(Beauveria bassiana strain PPRI 5339)作为杀虫剂/杀螨剂在欧洲获得批准,用于保护番茄、甜椒、茄子、黄瓜和观赏植物。
孟山都公司(现拜耳公司)开发的植物生长调节剂脂质几丁寡糖MOR116(lipochitooligosaccharide MORII6在美国获得批准,用于大豆田。
Bee Vectoring Technologies(BVT)公司开发的粉红螺旋聚孢霉菌株CR-7(Clonostachys rosea strain CR-7)作为生物杀菌剂在美国以Vectorite为商品名取得登记,用于水果和蔬菜。
比利时农化公司(Belchim Crop Protection)开发的生物杀菌剂深绿木霉SCI菌株(Trichoderma atroviride stain SCI)在意大利以商品名Vintec获张得登记用于葡萄。
澳大利亚生物除草剂公司(BioHerbicides Australia)开发的由肉桂枝枯病南株NT039(Lasiodiplodia pseudothebromae strain NT039)、大豆炭腐病菌株NT094(Marophomin phaseolina stain NT094)、Neoscytalidium novaehollandiae strain QLS003组成的生物除草剂在澳大利亚以商品名Bi-Bak Parkinsonia获得登记,用于防除牧场杂草。
英国Exosect公司开发的球孢白僵菌菌株IMI389521(Beauveria bassiana stain IMI389521)作为杀虫剂在欧洲获得批准,用于收获粮食存储害虫的防治。
富美实公司开发的由枯草芽孢杆菌FMCH002(Bacillus subtilis strain FMCH002)和地衣芽孢杆菌FMCH001 (Bacillus licheniformnis strain FMCH001)组成的杀菌剂/杀线虫剂在加拿大以商品名F4018-4获得登记,用于玉米、大豆和向日葵。
西班牙公司Investigaciones y Aplicaciones Biotecnologicas开发的生物杀菌剂枯草芽孢杆菌株AIB/BS03(Bacillu subtilis strain AIB/BS03)在欧洲取得登记,用于莴苣、保护地葫芦科植物以及果园等。
澳大利亚Nufarm公司开发的顺式茉莉酮(cis-jasmone)和解淀粉芽孢杆菌MBI 600 (Bacillus amyloliquefaciens strain MBI 600)的组合物作为杀线虫剂在美国以商品名Trunemeo获得登记,用于棉花大豆和玉米。
大塚制药株式会社开发的链霉菌活性噬菌体(Xylella fastidiosa bacteriophage)在美国以商品名XylPhi-PD获得批准,用于葡萄。
美国生物农药公司Phylom Bioproducts开发的生物杀虫剂苏云金杆菌蜡螟亚种SDS-502菌株(Bacillus thuringiensis subsp galleriae strain SDS-502)在加拿大以商品名GrubGONE、GrubHALT、BeetleGONE和BeetleJUS获得登记,用于草坪和观赏植物。
Task Force AB-IT 56(Jouffray Drillard/Danstar Ferment)开发的啤酒酵母菌株DDSF 623(Saccharomyces cerevisiae strain DDSF 623)在欧洲以商品名AB-IT 56获得登记用于葡萄。
荷兰作物保护公司Valto公司开发的含有轻凤果轻花叶病毒株LP中分离出的VX1和轻凤果花叶病毒株CH2分离出的VC1的天然作物保护制剂,以商品名V10在加拿大获得登记,用于防止温室番茄感染凤果花叶病毒。 (来源:《农药》2020年第4期)
农药快讯, 2020 (9): 30-34.