农药快讯:2020年第14期
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新型杀螨剂
作者:沈阳化工大学功能分子研究所 杨 旭,孙洪扬,高一星,张 静,张立新 更新时间:2020-08-10 点击量:3565

  通过查阅相关文献得知的部分已在国外登记上市或即将上市的杀螨剂新品种以及一些相关专利中提到的具有杀螨活性的相关化合物有pyflubumide、flometoquin、acynonapyr、硫醚类化合物、3-(2,6-二氟苯基)-1,2,4二唑类化合物、吡唑类化合物,具体性能如下。

 

1  Pyflubumide

  Pyflubumide是一种甲酰苯胺类新型杀螨剂,其分子式为C25H31F6N3O3,化学结构式见图1。其由日本农药株式会社研发。目前,Pyflubumide已在日本和韩国登记上市,但在我国未见登记。Pyflubumide为呼吸链抑制剂,主要通过抑制琥珀酸脱氢酶使琥珀酸无法氧化为延胡索酸,从而使害螨线粒体呼吸链受到抑制而致其死亡。Pyflubumide对叶螨、全抓螨有良好的防治效果,但对跗线螨和瘿螨活性较差。同时,Pyflubumide对害螨天敌及其他益虫毒性极低。

 

图1  Pyflubumide化学结构式

 

2  Flometoquin

  Flometoquin是一种喹啉类中毒杀虫杀螨剂,其分子式为C22H20F3NO5,化学结构式见图2,由明治制果制药公司与日本化药有限公司共同开发。Flometoquin已于2018年在日本登记上市,但在我国未见登记。Flometoquin具有触杀及胃毒作用,但不具有植物内吸传导性。Flometoquin为线粒体呼吸链复合物III(细胞色素C氧化还原酶)抑制剂,作用于线粒体内膜还原Qi位点,从而抑制害虫害螨线粒体电子传递及呼吸作用,使能量转换受阻最终使其死亡。Flometoquin在用做杀螨剂时对蜱螨目害虫有良好的杀螨活性,并且对有益生物安全。

 

图2  Flometoquin化学结构式

 

3  Acynonapyr

  Acynonapyr是一种氮杂环类杀螨剂,其分子式为C24H26F6N2O3,化学结构式见图3,由日本曹达株式会社研制,Acynonapyr未见上市报道。Acynonapyr为谷氨酸受体抑制剂,通过抑制谷氨酸受体可使神经信号传导受阻,害螨表现为行动失调最终死亡。Acynonapyr对柑橙树、苹果树红蜘蛛等农业害螨均有良好防治效果,并且与现有杀螨剂无交互抗性。

 

图3  Acynonapyr化学结构式

 

硫醚类化合物

  2019年,德国拜耳股份有限公司在专利(WO2019/076749A)中公开了化合物Ⅰ结构式(图4),其中交叉双键表示该化合物可能存在E-、Z-同分异构体即五元环存在不同方向。化合物Ⅰ具有杀虫、杀螨、杀线虫活性。对柑橙、蔬菜、棉花、菠萝、坚果等作物上的蜱螨均有良好防治效果。

 

 

图4  硫醚类化合物Ⅰ化学结构式

 

  根据沈阳中化农药化工研发有限公司专利(CN105541682A),通式Ⅰ(图5)具有优异的杀螨活性,可用于防治各种螨害。其中化合物1、2、3(图5)在药液质量浓度为100 mg/L时,对朱砂叶螨的致死率均为100%;化合物1在药液质量浓度为5 mg/L时,对朱砂叶螨的致死率为100%。

 

图5  硫醚类化合物化学结构式

 

5  3-(2,6-二氟苯基)-1,2,4 二唑类化合物

  青岛科技大学专利(CN109320471A)中公开了3-(2,6-二氟苯基)-1,2,4二唑类化合物具有杀虫杀螨活性。通式Ⅰ见图6,其一系列化合物设计主要由美国孟山都技术有限责任公司专利(CN104054719A)中提及的活性化合物KC(图6)和乙螨唑进行活性结构拼接及修饰得到。根据专利得知,通式Ⅰ实施例主要针对小菜蛾幼虫及螨卵具有良好的致死活性,但对其他种类害虫害螨及形态并未提及。同时通式Ⅰ实施例还具有对人畜及有益生物低毒性、易降解、环境相容性好的特点。

 

图6  3-(2,6-二氟苯基)-1,2,4二唑类化合物化学结构式

 

吡唑类化合物

  西安近代化学研究所专利(CN109553577A)公开了含吡唑结构的一些化合物具有杀螨活性,通式见图7。其主要利用活性亚结构拼接原理,将吡唑与活性亚结构进行有效拼接,从而筛选出具有高杀螨活性的化合物。通过专利得知该类化合物对朱砂叶螨成螨具有良好杀螨活性。同时该类化合物还具有用量低、安全性高等特点。此外,南开大学也公开了一系列吡唑类化合物专利,如CN110041260A、CN109970650A、CN109970651A、CN109970653A。这些专利通式(图7)具有杀菌、杀螨、杀虫活性,主要通过对琥珀酸脱氢酶的抑制作用使琥珀酸无法氧化为延胡索酸,从而使线粒体呼吸链无法完成来达到杀菌、杀螨、杀虫的目的。

 

图7  吡唑类化合物化学结构式

 

(来源:《现代农药》2020年第3期)

 

农药快讯, 2020 (14): 18-19.


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