1  ACCase类除草剂简介

　　噁唑酰草胺属于乙酰辅酶A羧化酶抑制剂（简称ACC类），是一类高效防除禾本科杂草的苗后选择性除草剂，根据HRAC的分组，这类除草剂分在A组，包含芳氧苯氧丙酸类（即APPs类，包含噁唑酰草胺、氰氟草酯等）、环己烯酮类（即DIMs，包含禾草灵和禾草灭等）和新苯基吡唑啉类（PPZ类，包含唑啉草酯）三类化合物。

　　2004年Sasaki等研究表明不同类别的ACCase抑制剂主要作用于ACCase CT功能域，但是具有很多不同的分子作用机制，其中噁唑酰草胺区别于氰氟草酯位点，施药后叶绿体类囊体结构消失和部分基粒堆叠松散，形成坏基粒堆叠结构，导致叶绿体形成不规则形状而失去功能，进而叶片枯萎死亡；研究结果表明噁唑酰草胺与ACCase CT功能域二聚体交界面的活性位点结合，对杂草的叶绿体及ACCase活性有破坏作用。其中噁唑酰草胺除草活性是氰氟草酯的3倍，在水稻体内代谢路径也完全不同，所以噁唑酰草胺与氰氟草酯虽同属ACCase类除草剂，但却千差万别。

2  噁唑酰草胺合成底物的精细要求

　　通过噁唑酰草胺和精噁唑禾草灵的合成路线不难看出，两者合成的底物均有2,6-二氯苯并噁唑（图1、2红圈处）参与，众所周知精噁唑禾草灵在水稻上安全用量是不超过1 g/亩，超量使用会出现明显的药害现象，而2,6-二氯苯并噁唑是影响噁唑酰草胺和精噁唑禾草灵安全性的重要成分，合成底物的纯度和反应程度对原药纯度及制剂安全性影响巨大，富美实使用的2,6-二氯苯并噁唑杂质含量在0.01%以下（国内合成噁唑酰胺，底物杂质含量3%～5%），确保了原药纯度，为其安全性及稳定性提供保障。

图 1　噁唑酰草胺合成路线

图 2　精噁唑禾草灵合成路线

3  噁唑酰草胺安全性的影响因素

（1）原药纯度是否达标

　　根据AIC亚太研发中心实验室、合作厂家众邦生物等对富美实多批次原药纯度检测结果表明，富美实噁唑酰草胺R体原药纯度为99.3%～99.5%（高于登记含量的96%），当前国内厂家原药纯度在93%左右（含有S体），其中R体（R体为有除草作用的噁唑酰草结构式，S体与R体属于同分异构，对除草无效）原药中含有的丙酸、2,6-二氯苯并噁唑、水分等杂质对噁唑酰草胺原药稳定性、制剂的安全性及稳定性影响巨大。

（2）原药中水分是否超标

　　原药合成过程中含水量超标会严重影响原药稳定性，水分会与N离子形成游离的酸根离子，造成原药的降解，而做成制剂后降解程度会更大。根据AIC及合作公司对原药的检测报告显示，国内合成噁唑酰草胺含水量为2%～3%，造成原药年降解率达5%～7%，做成制剂后年降解率更高，FMC噁唑酰草胺原药含水量为0.01%～0.02%，在行业标准下几乎零降解。富美实的噁唑酰草胺制剂的稳定性高，在保质期内热储环境下稳定性高，3年内的制剂衰减率仍可达到富美实的企业标准（企业标准高于国家GB标准）。

（3）pH值是否符合要求

　　根据检测报告显示，富美实的噁唑酰草胺原药的pH值偏碱性，噁唑酰草胺只有偏碱性的条件下才能保持高稳定性，这也源于富美实公司对噁唑酰草胺原药优异的制作提纯工艺，国内原药属于偏酸性（由于含水量为2%～3%，造成原药中水分与N离子形成游离酸，而偏酸性，进一步加剧了原药的不稳定性，对效果及安全性带较大风险）。

4  噁唑酰草胺制剂科学配比的原理

（1）噁唑酰草胺制剂含量为什么不能超过10%

　　噁唑酰草胺制剂含量超过10%，会达到过饱和状态，噁唑酰草胺便会从制剂中析出，出现结晶现象，从而导致制剂的稳定性、效果、安全性等关键指标的异常。若含量超过10%的制剂，需解决结晶问题，而唯一的途径便是通过添加腐蚀性和毒性非常强的极性溶剂，而极性溶剂会大大消解噁唑酰草胺的活性，影响效果，同时会造成严重的环境污染和施药安全隐患（农户吸入含有极性溶剂的雾化水滴，影响身体健康，严重情况会出现身体器官衰竭和癌变）。富美实的噁唑酰草胺产品无论是韩秋好、春好还是稻青青、清巧、一展清等产品中噁唑酰草胺含量均不超过10%。

（2）为什么噁唑＋氰氟草酯复配剂是5%＋5%

　　通过AIC研发中心研究表明，当噁唑酰草胺与氰氟草酯的制剂复配比例在5%＋5%的时候，协同增效的作用最为明显，拥有最佳的叶片黏附性和展布性，200 mL/亩时对稗草、千金子等杂草效果最好。当噁唑酰草胺复配剂性超过5%＋5%比例时，需现配现用，否则会出现药液稳定性下降，造成除草效果、安全性下降。

　　噁唑酰草胺虽与氰氟草酯同属ACCase类除草剂，但其除草活性是氰氟草酯的3倍，在作物体内代谢及活性完全不同，噁唑酰草胺仍是当前稻田防除禾本科杂草最优秀的药剂之一。     （来源：富美实长江区技术服务部）

农药快讯, 2021 (2): 19-20.