Tolprocarb是日本三井化学公司开发的氨基甲酸酯类杀菌剂，对水稻稻瘟病有优异的防效。同时，对梨黑星病、桃炭疽病、桃灰星病及众多果树、蔬菜等作物灰霉病、菌核病有效，使用浓度50～100 mg/L。据报道，该杀菌剂可能是基于拜耳公司开发的异丙菌胺和苯噻菌胺及孟山都报道的具除草活性结构的化合物经优化而得，其于2005年申请专利。
图1 tolprocarb的结构式
1 理化性质
Tolprocarb，试验代号MTF-0301，IUPAC英文名称：2,2,2-trifluoroethyl (S)-[2-methyl-1-(p-toluoylaminomethyl)propyl]carbamate，中文名称：2,2,2-三氟乙基(S)-[2-甲基-1-(p-甲苯酰氨甲基)丙基]氨基甲酸酯；CAS英文名称：2,2,2-trifluoroethyl N-[(1S)-2-methyl-1-[[(4-methylbenzoyl)amino]methyl]propyl]carbamate，中文名称：2,2,2-三氟乙基N-[(1S)-2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸酯。CAS登录号：911499-62-2。
Tolprocarb纯品为白色无臭粉末（22℃），蒸气压：1.8×10-6 Pa（25℃），相对密度：1.3 g/cm3（20℃），熔点：133.7～135.0℃，沸点：259℃时分解，无法测定。辛醇/水分配系数logPow=3.28（25℃），土壤吸附系数（Koc）为58～200（25℃），水中溶解度：4.12×104 μg/L（20℃）。
2 毒性
Tolprocarb原药大鼠24 h急性经口LD50＞2,000 mg/kg bw（雌），急性经皮LD50＞2,000 mg/kg bw（雌、雄），急性吸入＞5.12 mg/L（雌、雄）；对兔眼睛和兔皮肤有轻微刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。
Tolprocarb原药对鲤鱼（Cyprinus carpio）急性毒性LC50 (96 h)＞18,000 μg/L，大蚤急性毒性EC50 (游动) (48 h)＞22,600 μg/L；对藻类 [月牙藻 (Pseudokirchneriella subcapitata)] ErC50 (72 h)＞17,900 μg/L。
该杀菌剂无致癌性、致畸性，也无生殖毒性和遗传毒性。
3 剂型
该杀菌荆的剂型主要有3%颗粒剂以及混剂12% tolprocarb·2%呋虫胺水分散粒剂。
4 作用机制
稻瘟病的侵入与病原菌附着胞黑色素的形成有关，即黑色素促进了附着胞膨胀压的产生，有利于病原菌侵入植物体内。Tolprocarb是具有内吸活性的新颖杀菌剂，其可使稻瘟病菌的菌丝体褪色，这种褪色可通过加入scytalone或1,3,6,8-四羟基萘（1,3,6,8-THN）逆转，即说明tolprocarb的作用位点为黑色素生物合成中调控聚酮化合物合成和酮内酯（pentaketide）环化的多聚酮合酶（PKS）。此外，研究者获得了1株携带稻瘟病菌PKS基因的转基因米曲霉（Aspergillus oryzae），并利用转基因米曲霉的膜片段进行PKS离体试验。研究结果表明，与一些传统的黑色素生物合成抑制剂（cMBIs）相比，tolprocarb只能在离体条件下抑制PKS活性；tolprocarb作用于稻瘟病菌的靶蛋白为PKS，此即是该杀菌剂不同于其他黑色素生物合成抑制剂之处。
5 防治对象及使用方法
Tolprocarb对水稻稻瘟病有良好的防治效果，可在水稻出穗前5～30 d于稻田撒施1次3%颗粒剂，使用剂量为3～4 kg/10 hm2，用药总次数不宜超过2次（移栽前施用≤1次，大田施用≤1次）。也可在水稻移栽前3 d至移栽当天，于育苗箱（30 cm×60 cm×3 cm，使用土壤约5 L）顶部均匀撒施12% tolprocarb·2%呋虫胺颗粒剂1次，每箱施用50 g。此混剂不仅可以防治稻瘟病，还可兼治水稻负泥虫（Oulema oryzae）、稻水象甲、稻飞虱和黑尾叶蝉等稻田常见害虫，用药总次数同样不宜超过2次（移栽前施用≤1次，大田施用≤1次）。
6 结语
稻瘟病是严重影响水稻产量的一种病害，人们通过深入研究稻瘟病原菌的侵染机制，发现抑制病原菌黑色素生物合成是防治该病害的一条有效途径，并由此开发了一系列以黑色素生物合成过程中的还原酶和脱水酶为靶标的杀菌剂。Tolprocarb是2012年公开的针对稻瘟病开发的新型杀菌剂，其对稻瘟病防效优异，作用位点独特，只在离体条件下对多聚酮合酶表现抑制作用，故而与其他已商品化的黑色素生物合成抑制剂类杀菌剂品种不存在交互抗性，有望用于防治抗性稻瘟病菌。
农药快讯, 2015 (20): 36.
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