在1942年2,4-滴的发现，揭开了有机选择性除草剂新领域，开创了近代化学除草的新纪元。而苯氧羧酸类除草剂的迅速发展及大量使用，使其成为数十年来久盛不衰的一类除草剂。

    从合成激素类化合物2,4-滴衍生出一系列其他品种，这些物质是除草剂品种发展中第一类具内吸性、传导性强、广谱的苯氧羧酸类选择性除草剂。此后，在其启示与诱导下，相继开发出其他激素类除草剂，如以麦草畏（dicamba）为代表的苯甲酸类以及吡啶类化合物等。

    2,4-滴广泛使用己达70余年，而麦草畏也已达50余年，它们具有杀草谱广、选择性强、用量低、安全等特点，被广泛用于禾本科作物，特别是麦类作物田防除一年生以及多年生阔叶杂草，而如何将其应用于大豆和棉花等双子叶作物田则是一个需要解决的重要问题。近年来，随着生物工程技术的进步，特别是转基因抗除草剂技术的迅速发展，为2,4-滴等在双子叶作物田的应用开辟了一个重要途径。

1  2,4-滴
    2,4-滴已在全球74个国家取得注册登记，在近代农业及杂草治理中发挥着重要作用。这主要是因为它具有广谱及能与许多除草剂品种混用，杂草对其抗性频率低特性。虽然2,4-滴大面积应用已70余年，但对其产生抗性的杂草种类仅有30种。2,4-滴作用于若干植物受体而活化植物代谢过程，即植物体内对多靶标发生影响，因此杂草对其产生抗性十分缓慢。

    在2,4-滴类使用中，酯结构的挥发与飘移是造成敏感作物受害的一个重要问题，特别是短侧链高挥发性酯类，如丁酯更为突出。为解决这一问题，陶农科公司最近开发出2,4-滴新剂型——Colex-D的胆碱盐类。此制剂含有季铵盐，它与铵盐及酯类的差别在于：化学稳定、挥发性很低、可改进颗粒分布，能极大限度降低雾滴飘移，提高对非靶标植物与环境的安全性。这种剂型是新的Enlist杂草防除系统的重要成分，它改进了抗草甘膦杂草如牵牛、豚草、三裂叶豚草、苘麻、藜和苋等的防除效果。Colex-D技术是Enlist系统中的工具，使农民利用挥发性非常低的2,4-滴胆碱盐类新剂型，大大减轻或避免2,4-滴对敏感作物的伤害。

    转基因抗草甘膦作物的广泛种植及草甘膦的大规模应用，导致草甘膦选择性压力增强，从而造成抗草甘膦杂草增多及杂草群落变化。到目前为止，已有19种杂草对草甘膦产生抗性，因而在草甘膦抗性作物种植中，需要另一作用机制除草剂作辅助，而既抗草甘膦又抗2,4-滴作物的创制就显得十分必要。

    对细菌中的芳氧基链烷酸酯双加氧酶（AAD）的研究表明，此类酶能够有效地降解2,4-滴。同时还发现，其中若干酶还能分解其他广泛应用的芳氧苯氧丙酸类除草剂品种。AAD-1裂解防除禾本科杂草的芳氧苯氧丙酸类除草剂，AAD-12作用于吡啶氧乙酸激素类除草剂如绿草定（triclopyr）与氟草烟（fluroxypyr），含有AAD-1基因的转基因玉米对2,4-滴与芳氧苯氧丙酸类除草剂具有显著抗性，将AAD-12基因导入大豆中，可有效地防除抗草甘膦阔叶杂草。此外，此种转基因抗2,4-滴棉花与大豆还能抗御苗后茎叶喷雾的其他作用机制除草剂，这说明，AAD转基因植物对包括2,4-滴在内的重要类型除草剂有抗性。陶农科公司将开发第1代具3基因的抗除草剂（2,4-滴、草甘膦与草铵膦）大豆，它们将结合于Enlist杂草防除系统中。

2  麦草畏(dicamba)
    麦草畏已用于防除玉米与小麦田的阔叶杂草50多年。在开发抗麦草畏大豆与棉花品种以前，麦草畏仅限定于这些作物播种前与收获前应用。麦草畏应用广泛、价格便宜，对环境友好、杀草谱广、无土壤残留、对动物毒性很低或无毒，为进一步扩大其使用范围，创制了转基因抗麦草畏作物。从麦草畏降解细菌Pseudomonas maltophilia D1-6中分离出了单加氧酶基因DMO，在细菌中此酶系统含有3种麦草畏O-脱甲基化酶成分。此种酶系统作为一种电子传递链从NADH通过还原酶最终成为DMO。在双子叶植物中，DMO的表达将麦草畏转变为3,6-二氯水杨酸（DCSA），使其丧失活性。

    以拟南芥（Arabidopsis thaliana）、番茄与烟草作为模式系统来检验DMO基因的表达，结果证明大多数双子叶植物如烟草对麦草畏十分敏感，使用0.28 kg/hm2与0.56 kg/hm2剂量处理就会产生严重药害，而含有DMO的转基因烟草植株用5.6 kg/hm2（10～20倍推荐剂量）仅有极少数植株发生轻微药害。许多转基因番茄和大豆等植物能够完全抗御5.8 kg/hm2以上剂量麦草畏处理。这表明，单一复制及表达的DMO基因能够降低双子叶植物对麦草畏的敏感性。

   虽然麦草畏用来防除大多数杂草已经数10年了，但有时仍会产生药害，而转基因编码DMO基因的玉米不管苗前或苗后处理均对麦草畏的耐性提高，处理剂量可高达27 kg/hm2，这远远超过推荐最高剂量0.56 kg/hm2。目前，抗麦草畏与草甘膦的大豆正在开发中，商品化后就可用麦草畏与草甘膦有效防除抗草甘膦杂草及其他各种杂草。

3  今后的发展
    目前，开发除草剂新品种面临诸多困难，投资显著增多，环境压力大大加大，开发时间愈加延长。在此形势下，一些跨国农药公司逐步将精力转投入转基因抗除草剂作物的研究与开发。对于抗草甘膦作物如大豆、玉米与棉花，在美国、加拿大、阿根廷和巴西等众多国家基本上已经普及，所以这些国家更注重于草甘膦抗性杂草的产生、分布及危害加剧。今后，作为草甘膦抗性作物的补充与完善，抗激素类除草剂以及其他重要除草剂作物的研制，特别是多抗性作物的创制将会引起极大的重视。今后5～7年将进一步开发与推广种植以多抗性为主的作物，如陶农科公司的DHT，即2,4-滴＋芳氧苯氧丙酸类除草剂品种，2,4-滴＋草铵膦等，其中DHT＋草甘膦抗性的结合在2012年开始用于Smart Stax玉米，2013年用于大豆，2015年用于棉田除草。孟山都公司开发的抗麦草畏大豆，在苗后能安全使用麦草畏，预计2015年商业化种植。目前，还在开发抗麦草畏＋草铵膦大豆。此外有抗草甘膦大豆及抗HPPD（对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂）大豆及抗芳氧苯氧羧酸类除草剂玉米和Glytol（抗草甘膦）＋HPPD＋LL（抗草铵膦）等3种除草剂抗性的作物。