氟嘧菌酯是二氢噁嗪类化合物,亦为strobilurin类即甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。1994年由拜耳作物科学公司发现,2004年首先进入欧洲主要市场,由拜耳作物科学公司生产。
为了延缓抗性的产生,strobilurin类杀菌剂通常与三唑类杀菌剂复配使用,拜耳也未有意回避这一套路。公司首先将氟嘧菌酯与另一广谱三唑硫酮类杀菌剂丙硫菌唑复配,并以商品名Fandango推向市场。2007年,Fandango取得了8,000万欧元的销售额;2008年,更是以65.0%的增长率收获了1.32亿欧元的销售额,成功跻身拜耳十强产品之列;2009年实现1.46亿欧元的销售额,同比增长10.6%,保持了第十的地位;2010年尽管其销售额同比下降了4.1%,但排名却往前迈进了一步,位列公司最畅销产品排行榜第九位,这是因为精噁唑禾草灵的销售额下降更多 (-16.8%),两者因此交换了位置;2011年,Fandango的销售额劲升了25.0%,创造了历史以来的销售额最高水平1.75亿欧元。
表1 氟嘧菌酯与丙硫菌唑的复配产品Fandango(100 g a.i./L氟嘧菌酯+100 g a.i./L丙硫菌唑,EC) 的销售额 (亿欧元)
时间/年 |
2004 |
2007 |
2008 |
2009 |
2010 |
2011 |
销售额 |
上市 |
0.80 |
1.32 |
1.46 |
1.40 |
1.75 |
同比 |
|
|
+65.0% |
+10.6% |
-4.1% |
+25.0% |
资料来源:拜耳作物科学公司。 |
表2 氟嘧菌酯的销售额 (亿美元)
时间/年 |
2004 |
2004 |
2005 |
2009 |
2010 |
2011 |
2012 |
销售额 |
上市 |
0.10* |
0.20* |
1.50 |
1.40 |
1.75 |
1.65 |
年均增长率 |
|
|
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+71.9% |
-6.67% (10/09); |
+25.0% |
-5.71% |
* 根据增长率计算而来。 |
除与丙硫菌唑复配外,氟嘧菌酯还与其他产品复配。其主要配伍产品有:丙硫菌唑、丙硫菌唑+戊唑醇、丙硫菌唑+戊唑醇+咪唑嗪、丙硫菌唑+肟菌酯、粉唑醇、戊菌隆和四氟醚唑等。
2005年,拜耳授予爱利思达生命科学公司开发和销售氟嘧菌酯的权利。依此权利,爱利思达可以在美国、日本和加拿大销售氟嘧菌酯,用于作物;也可以在全球销售氟嘧菌酯,用于非作物领域。2012年,爱利思达与拜耳再一次签署了一项协议,爱利思达因此拥有了氟嘧菌酯在作物和非作物两大领域的独家销售权,但拜耳公司仍保留了氟嘧菌酯种子处理剂以及一些专用复配产品的开发和销售权。
爱利思达已成功开发了氟嘧菌酯的2个品牌产品Evito和Disarm,公司计划在此基础上,充分利用现有产品,同时在其全球六大业务区不断开发氟嘧菌酯的新市场。爱利思达指出,氟嘧菌酯是一种多功能杀菌剂,对种植者意义极大。它能够提供广谱的病害防治作用,并展现了优异的作物保健功能。
在拜耳和爱利思达的共同操持下,氟嘧菌酯的市场销售额稳步、大幅增长。
2009年,氟嘧菌酯的销售额为1.50亿美元;2004—2009年复合年增长率高达71.9%,是此期间市售的12个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中年增长率最高的品种。2010年,氟嘧菌酯销售额为1.40亿美元,同比下降了6.67%,从而将2005—2010年间的复合年增长率拖累至47.6%。2011年,氟嘧菌酯的销售额同比大幅增长25.0%,达1.75亿美元,在31.71亿美元甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂中与杜邦公司的啶氧菌酯齐名于第4位。2012年,氟嘧菌酯的销售额较上年下降了5.71%,为1.65亿美元。
氟嘧菌酯主要在欧洲和北美市场销售,2004年首先在英国登记和上市,其后依次在德国、美国、法国、意大利和加拿大等国登记和上市。
2005年9月20日,氟嘧菌酯在美国取得登记;2006年,在美国上市。
2008年8月1日,氟嘧菌酯作为新有效成分在欧盟正式登记,并列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单,有效期至2018年7月31日。
2013年,氟嘧菌酯在赞比亚和莫桑比克上市,从而进入了非洲市场。
迄今,氟嘧菌酯尚未在我国登记。
氟嘧菌酯的化合物专利
2017年1月14日,氟嘧菌酯在中国、欧洲和世界的专利到期;2017年1月15日,其在美国的专利期满。2015年9月19日,氟嘧菌酯在美国的登记资料保护期满;其在欧盟的登记资料保护至2018年7月31日。
氟嘧菌酯的作用机理及其应用
氟嘧菌酯为线粒体呼吸作用抑制剂,是新型、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,兼具触杀和持效双重特性。
氟嘧菌酯具有广泛的杀菌谱,对几乎所有真菌纲 (子囊菌、担子菌、卵菌和半知菌) 病害如锈病、颖枯病、网斑病、白粉病、疫病、霜霉病和全蚀病等均有很好的活性,适用于禾谷类作物、大豆、棉花、咖啡、柑橘、花生、马铃薯、蔬菜、观赏植物和草坪等。氟嘧菌酯主要用于茎叶处理,施药量为75~200 g a.i./hm2;也可用作种子处理剂,用量为5~10 g/100 kg种子。尽管氟嘧菌酯通过种子和根部的吸收能力较差,但用作种子处理剂时,对幼苗的种传和土传病害具有很好的杀灭和持效作用。
氟嘧菌酯对咖啡锈病、马铃薯早疫病和蔬菜叶斑病具有优异防效。它对小麦叶部病害,尤其对小麦叶枯病效果甚佳,据称其药效超过除吡唑醚菌酯外的其他所有strobilurin类杀菌剂。田间药效试验结果表明:氟嘧菌酯对小麦叶枯病、颖枯病和锈病,大麦云纹病、条纹病和锈病等的防效均达到或超过目前市售最好的品种嘧菌酯。
氟嘧菌酯的市场前景
氟嘧菌酯具有优异的内吸性,广泛的杀菌谱,并具有杰出的“植物健康作用”。
氟嘧菌酯用于作物和非作物两大领域,在爱利思达和拜耳作物科学公司的共同培育下,销售额稳步上扬,其主要市场在欧洲和北美,上市后5年取得了71.9%的复合年增长率,2011年的销售额刷新至1.75亿美元历史高位,其市场前景可期。