2016年4月5日,农业部药检所公示了2016年第3批拟批准登记产品名单,其中,日本史迪士生物科学株式会社的双环磺草酮原药和制剂将在我国首获登记。原药含量为98%,毒性低毒;制剂含量为25%,剂型为悬浮剂,毒性低毒,茎叶喷雾防治水稻移栽田一年生杂草,有效成分用药量168~252克/公顷。这也是双环磺草酮在中国的首次登记。
双环磺草酮,开发代号SB-500、SAN 1315H(山道士),英文通用名benzobicyclon,CAS登录号156963-66-5,化学名称3-(2-氯-4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-苯硫基双环[3.2.1]辛-2-烯-4-酮,是日本史迪士开发的HPPD类除草剂。
双环磺草酮为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂,通过抑制HPPD,影响质体醌的合成,再由质体醌对八氢番茄红素脱氢酶(PDS)作用,从而最终影响类胡萝卜素的生物合成,使叶片白化。其为选择性除草剂,通过杂草的根和茎基部吸收,再传输至整株植物,苗前、苗后早期使用防除水稻直播田、移栽田的一年生和多年生杂草,使用剂量0.2~0.3 kg/hm2。
双环磺草酮,1992年由日本史迪士合成,1994年进行田间试验,1998年初步探索结束,2001年在日本取得登记,并以ShowAce为商品名投放日本市场,用于直播水稻田和移栽水稻田。同年,日本史迪士与日本科研制药株式会社联合开发的双环磺草酮与环戊噁草酮大粒剂复配产品Focus Shot在日本登记并上市,用于水稻。接着,日本史迪士与日本三共株式会社联合开发了用于防除磺酰脲类抗性杂草的产品Kusa Kont(双环磺草酮+丙草胺),在日本登记用于水稻,日本三共株式会社获得了该产品的独家销售权。这一年,水稻田一次性除草剂复配产品Smart(双环磺草酮+吡草酮+四唑酰草胺)也在日本取得登记,并由日本组合化学工业株式会社和日本拜耳公司销售。2006年,双环磺草酮在韩国上市。双环磺草酮美国市场正由Gowan开发。
双环磺草酮的配伍产品众多,包括:丙草胺(日本三共、日本史迪士、先正达,商品名Kusa Kont)、苄草唑(石原产业,商品名Prekeep)、双唑草腈(日本史迪士,商品名Sunshine)、噁嗪草酮+吡嘧磺隆+双唑草腈(日产化学,商品名SiriusExa)、环戊噁草酮(北兴化学、日本科研制药、日本史迪士,商品名Focus Shot)、唑草胺+氯吡嘧磺隆+杀草隆(日产化学、日本史迪士,商品名Oukus)、苄嘧磺隆+噁嗪草酮(杜邦、北兴化学,商品名Plus-one)、四唑酰草胺+吡草酮(组合化学、日本史迪士、日本拜耳,商品名Smart)、异戊净+吡嘧磺隆+苄草唑+噁嗪草酮(日产化学,商品名SiriusTarbo SC)、唑草胺+苄草唑+杀草隆(石原产业,商品名Tobikiri)、呋草黄+四唑酰草胺(大冢化学,商品名Longshot)和苄草唑+唑草胺+四唑嘧磺隆(石原产业,商品名Broadcut)等。
2007—2010年双环磺草酮全球销售额均小于0.30亿美元,2014年销售额小于0.10亿美元。2004—2009年的复合年增长率为14.9%,2009—2014年的复合年增长率为-19.7%。
双环磺草酮美国专利US5525580,2014年1月14日到期;澳大利亚专利AU672058,2013年12月29日到期;日本专利JPH0625144,2013年3月17日到期;中国专利CN1041916C,2014年1月7日到期。