话说三唑类杀菌剂已经很久没见到新产品了,不是吗?!即使往其大类追溯,探究一下唑类杀菌剂,最新产品丙硫菌唑也是2004年上市的。一轮过去了,难道唑类杀菌剂真的老得无人问津了?
9月6日,巴斯夫新闻发布会在德国的路德维希港举行。会议披露,公司2015—2025年间上市的新农药的年峰值销售额将达30亿欧元。其中,Revysol®就是农民迫切需要的一种新的三唑类杀菌剂,它将在病害管理和抗性治理方面发挥重要作用,预计将于2019年上市。
Revysol®英文通用名为mefentrifluconazole,CAS登录号为1417782-03-6;同期开发的另一个三唑类杀菌剂为ipfentrifluconazole,CAS登录号为1417782-08-1。两者的化学结构非常相似,差距仅为甲基和异丙基之别,如图1。
图1 mefentrifluconazole(左)和ipfentrifluconazole的结构式
在全球六大跨国公司中,巴斯夫的研发投入占其销售额的权重最高,从而使公司不断有新产品推出。杀菌剂是巴斯夫的强项,在其十大畅销产品中,杀菌剂就占据了5席。无论是甲氧基丙烯酸酯类、三唑类,还是最近增长最快的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂,巴斯夫都有重磅产品把守市场。如吡唑醚菌酯、氟环唑和啶酰菌胺2014年的销售额分别为10.00亿、5.50亿和3.90亿美元。未来,氟唑菌酰胺有望脱颖而出,成为巴斯夫的第一大SDHI类杀菌剂。
据巴斯夫作物保护业务部总裁Markus Heldt先生介绍,Revysol®是巴斯夫近期最令人兴奋的上市产品,它将用来解决日益增长的病害问题。他说:“这是我们有史以来最大的上市产品,Revysol®将在全球50多个国家上市,用于60多种作物上。”
Revysol®(mefentrifluconazole)广谱、高效、内吸,具有铲除和保护作用,表现出优异的生物性能,有望成为高效控制病害的重要工具,并将用来减缓杀菌剂的抗性发展,是巴斯夫具有划时代意义的新产品。研究显示,Revysol®对许多难治的真菌病害具有杰出的生物活性,适用于世界范围内许多大田作物和特种作物,如玉米、谷物、大豆和经济作物等。据悉,Revysol®比丙硫菌唑和氟环唑防效更好。
20世纪70年代以来,唑类杀菌剂因其对锈病、壳针孢菌和镰刀菌等引起的病害等具有广谱活性而成为杀菌剂中的重要支柱;它们的内吸性又使其具有好的铲除和保护作用。巴斯夫杀菌剂全球市场经理Rolf Reinecke先生说,相对于其他唑类杀菌剂,Revysol®的活性更高,且对环境友好。
Revysol®可与SDHI类杀菌剂复配,用来防治小麦上的难治病害,如壳针孢菌引起的病害和黄锈病等。独立专家Bill Clark先生指出,与其他老的唑类杀菌剂一样,Revysol®也有铲除活性,但老的产品防效在下降,尤其在防治壳针孢菌引起的病害方面。他说:“Revysol®的上市对整个行业都非常重要,它将成为SDHI类杀菌剂的重要配伍产品。”Revysol®或将与近5年上市的新一代的SDHI类杀菌剂复配,从而有望延缓杀菌剂的抗性产生和发展。
目前,Revysol®的登记资料已经递交给欧盟,这是该化合物在全球登记的重要里程碑。巴斯夫计划将于2019年上市Revysol®,预计该产品将于2019年中春进入英国市场。
Revysol®的开发适逢唑类杀菌剂面临环境压力的重要时期,因为该类产品可能被划分为内分泌干扰物,它们可能干扰人类的激素水平。这将意味着,老的唑类杀菌剂未来可能遭到限用,甚至被禁用。所以Rolf Reinecke先生特别强调,新的三唑类杀菌剂Revysol®拥有较好的环境特性。
目前,最广泛使用的氟环唑、戊唑醇和叶菌唑等,它们都属于唑类杀菌剂中的三唑类亚组,同样,Revysol®也属于三唑类杀菌剂。然而,巴斯夫负责杀菌剂产品开发的团队经理Rosie Bryson女士说,与这些广泛使用的三唑类杀菌剂不同的是,Revysol®分子中含有异丙醇结构(图1),这可能有助于延缓杀菌剂的抗性产生和发展。她说:“抗性试验表明,Revysol®至今仍对壳针孢属分离菌具有好的防效,它可能有助于降低病菌突变。”
虽然新的SDHI类杀菌剂的使用仅使壳针孢菌产生低水平的突变,然而,作为抗性管理战略中的一部分,农民更希望使用3种不同作用机理的杀菌剂来对付壳针孢菌。
在杀菌剂中,虽然三唑类产品类型较老,但市场仍期待有新的产品上市。与最近上市的丙硫菌唑相隔15年后,巴斯夫的三唑类杀菌剂mefentrifluconazole(Revysol®)即将上市,它将以优异的产品性能、友好的环境特性等成为市场期待的又一重磅产品。