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农药快讯:2021年第15期
  文章:22篇

中国新农药创制团队申请国际PCT专利分析

作者:韩书友 关爱莹 更新时间:2016-10-27 点击量:2690

  中国是农业大国,每年病虫草害严重。农药为农业生产稳定进行提供了重要保证。作为世界最大的农药生产国和出口国,同时也是世界第三大农药市场,中国自1949年开始主要生产和使用专利过期农药产品。过去10年里,为了实现农业现代化,中国政府将植物保护作为一项重要工作任务。害虫、杂草和病原体不断对农药产生抗药性,迫使研究人员不断发现新的活性成分。中国新化合物研究人员主要来自国有研究机构、大学以及农药生产企业,他们自1995年开始申报了很多项PCT专利申请。其中有很多专利是向美国、欧洲和日本提出申请。一些新专利在中国和拉丁美洲得以实施。本文从不同角度分析了123项PCT专利申请情况。

 

按公开年度分析 

  中国研究人员申报的PCT专利明显增加,1995年为1项,2015年15项。申报PCT专利的数量与国家对农药研发的资金扶持力度、企业的投资额度密切相关。

 

 

图1  1995—2016年9月申报PCT专利的数量

 

按研究单位分析

 

  中国科研机构和大学是新化合物研究的主力军,但近年来农药企业也逐步开展了新化合物的创新。江苏扬农化工专门研究拟除虫菊酯类杀虫剂,山东联合主要研究除草剂和杀菌剂,江苏中旗化工主要合成杀虫剂。至今,27家科研机构、大学和农药企业具有合成新化合物的能力。

 

  在123项PCT专利申请中,沈阳中化农药化工研发有限公司(原沈阳院农药所)的专利申请数量为38项,位居第一(33.3%),其次为华东理工大学、湖南化工研究院(各15项)、南开大学(9项)、华中师范大学(8项)。前5名占据PCT专利申请总量的69%,说明新化合物创新力量相对集中。

 

 

图2  PCT专利申请数量前5名的单位

 

按研究团队分析

 

  沈阳中化农药化工研发有限公司(简称农研公司)刘长令研究团队申请22项PCT专利,排名第一。其次为沈阳中化农药化工研发有限公司李斌研究团队,申请15项。华东理工大学钱旭红研究团队申请14项,南开大学汪清民研究团队申请6项,华中师范大学杨光富研究团队申请5项。PCT专利申请数量前5名占50%以上。

 

 

图3  PCT专利申请数量前5名的研究团队

 

按申请国家分析 

 

  15名发明人向美国申请了36项PCT专利,11名发明人向欧洲申请了28项PCT专利,5名发明人向日本申请了17项PCT专利,这些专利大都已经实施。

 

  更多的研究团队向印度、巴西、阿根廷等国家申请PCT专利,这些国家是新兴的农药市场。由图4可知,刘长令、李斌和钱旭红向国外申请专利多。

 

 

图4  美国申请专利数量

 

 

图5  欧洲申请专利数量

 

 

图6  日本专利申请数量

 

按活性成分类别分析

 

  新的杀虫剂专利申请41项(33%),其次为除草剂23项(19%)、杀菌剂19项(15%)。其他为多功能产品。

 

 

图7  不同类别活性成分的专利申请数量

 

按产业化率分析

 

  产业化率为15%(18/123),由表1可知,向美国、日本、欧洲申请的专利产业化进行得更早。目前有27项专利的化合物已经开发,处于生物活性测试阶段或商业化早期;28项专利因严格的审批制度(例如新烟碱类)或市场潜力有限而停止。另有49个活性成分情况不明。

 

 

图8  专利的产业化情况

 

表1  产业化化合物和PCT专利进入国家的关系

专利号

中国

美国

欧洲

日本

产业化情况

WO2007137462

CN1939128A

未申请

未申请

未申请

产业化

WO2011107030

CN101836640B

未申请

未申请

未申请

产业化

WO2011069456

CN102093389B

US8809319B2

EP2511279B1

JP5600750B2

产业化

WO2010069266

CN104557963A

US8563546B2

EP2377845B1

JP5771150B2

产业化

WO2006056108

CN1295228C

US7655665B2

EP1826209A1

JP4700696B2

产业化

WO2010133098

CN101671251B

US8629296B2

未申请

JP2012527409T

产业化

WO2010124496

CN101524084B

未申请

未申请

JP2012524819T

产业化

WO2010043121

CN100584817C

未申请

未申请

未申请

产业化

WO2009132526

CN100545144C

未申请

未申请

未申请

产业化

WO2002034724

CN1166642C

US6800590B2

EP1327629B1

JP4052942B2

产业化

WO2006125370

CN101119972B

US7786045B2

EP1884511B1

JP4859919B2

产业化

WO2005080344

CN100503576C

US7795179B2

EP1717231B1

JP4682315B2

产业化

WO2005044813

CN100363356C

US7642364B2

EP1683792B1

JP4674672B2

产业化

WO2010124617

CN102395566B

US8455532B2

EP2426110B1

JP5524328B2

产业化

WO2010003350

CN102015679B

US8492409B2

EP2295425A1

未申请

产业化

WO2006081759

CN100422153C

US7666884B2

EP 1845086  B1

未申请

产业化

WO2004010785

CN1204123C

未申请

未申请

JP2005534683T

产业化

WO2004084632

CN1201657C

未申请

未申请

未申请

产业化

 

按化学结构分析

 

  总体来讲,开发较多的化合物包括二酰胺类、甲氧基丙烯酸酯类、新烟碱类、酰胺类和拟除虫菊酯类等。除草剂前4名是酰亚胺类、嘧啶类、芳氧苯氧羧酸类、三酮类。杀虫剂有二酰胺类、新烟碱类、拟除虫菊酯类、芳香醚类、苯吡唑类等。杀菌剂包括酰胺类、二苯胺类、肟醚类、噁(咪)唑(啉酮)类、三唑类等。

 

 

图9  主要产品类别

 

 

图10  主要除草剂类别

 

 

图11  主要杀虫剂类别

 

 

12  主要杀菌剂类别

 

国内开发最成功的农药

 

  刘长令研究团队的杀菌剂氟吗啉是中国研究的第一个专利农药品种,在国内生产规模已达200吨有效成分。江苏扬农化工新发明的拟除虫菊酯类杀虫剂,销售收入达1亿元人民币。

 

农药活性成分创新展望

 

  中国农药研究起初致力于专利过期农药品种的工艺过程优化,这是农药创新的第一阶段;此后进入第二阶段,强调“me too”或“me better”;目前,科学家们的研究处于第三阶段,合成一系列自主知识产权的新化合物。“十三·五”期间,中国将最大程度地调整产业结构,提高核心竞争力,提高投资力度。预计将合成更多的具有新颖作用机制的高效新品种。

(来源:农药杂志)(原文刊载于:AGROW)

tag: PCT专利  沈阳院  扬农化工  山东联合  江苏中旗  刘长令  钱旭红  

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