1 难成粒?做水分散粒剂时,有时会出现颗粒成粒率不高或者颗粒不饱满的情况,我觉得可以从以下方面改善:
(1)润湿剂的用量不够,造成在造粒时加水捏合时不能润湿完全,导致颗粒难易形成。这时可以适当增加润湿剂的用量或者更换润湿剂种类。
(2)对于颗粒难以形成,可以适当添加一些具有粘性的分散剂,如鲍利葛的木质素磺酸盐(鲍利葛的木质素分散剂一般都含有少量的糖类,因此除了作为分散剂外,还可以作为粘结剂使用。)
(3)实验发现崩解剂的种类不同,对成粒也有影响。在其他组分均相同的情况下,使用氯化钠作为崩解剂,颗粒成粒率还可以,但是颗粒不饱满,类似扁平状;而使用硫酸钠作为崩解剂,成粒率高,颗粒饱满,为柱状颗粒。
(4)可以适当加入一定的粘结剂,如葡萄糖、乳糖、可溶性淀粉等。
(5)有时加入的固体消泡剂对造粒可能也会有影响,可以作对比试验看看。
(6)此外,填料的选择也很重要,我觉得填料是对成粒影响最大的一点。因此当遇到成粒不好时,可以更换填料的种类或者几种填料搭配使用。(成粒与原药理化性质也有关系,但是原药在制剂中是无法改变的)。
(7)造粒加水捏合时,加水量偏少也会影响成粒。
2、崩解难?做水分散粒剂时,经常会遇到崩解性能不大好的情况,我觉得崩解性可以从以下方面得到改善:
(1)当遇到崩解不好的情况,可能最先想到的就是更换崩解剂的种类。常见的崩解剂(或叫塌陷剂)是无机盐类,如硫酸铵、氯化钠、硫酸钠、氯化钙,此外还有尿素等。
(2)其实我个人觉得也是体会最深的还是润湿分散剂的搭配对崩解的影响最大。实验发现,在其他组分相同的情况下,不同的润湿分散剂组合制得的颗粒崩解性能差别很大。因此当遇到崩解性能不好的情况,我觉得最好的办法是不是可以考虑更换润湿分散剂的搭配体系。
(3)实验还发现,有时加入固体消泡剂后,颗粒的崩解性会降低。
(4)造粒时加水过量或者烘干时间过长也会导致崩解困难。
3、pH值的调节?做水分散粒剂时,原药的稳定性也需要考虑,对于有些不稳定的农药原药,有时需要调节制剂的pH值来达到化学稳定的目的。
(1)要偏酸,常见的pH调节剂如柠檬酸(钠)、六偏磷酸钠等。
(2)要偏碱,常见的pH调节剂如三聚磷酸钠、碳酸氢钠、磷酸氢二钾等。
(3)对于制剂里需注意pH值的配方,我们应尽量了解配方里各组分的相对酸碱性,如润湿分散剂的pH值、崩解剂及载体的pH值等。一般的都可以通过资料查询得到相应的信息。像硫酸铵略偏酸;高岭土耐酸不耐碱;玉米淀粉具有一定粘性可作为粘结剂使用也可以作为填料使用,但其是弱酸性的;轻钙偏碱性;碳酸氢钠偏碱性,此外其还可以作为填料使用,且对成型很有帮助。
4、起泡与消泡?做水分散粒剂时,或多或少都会产生一些气泡,对于气泡量超过标准的,应使用消(抑)泡剂来消(抑)泡。
(1)润湿剂种类对气泡影响较大。如十二烷基硫酸钠(K12)起泡性就很大,有说其配合鲍利葛的木质素磺酸钠Borresperse NA可以有效达到减少起泡的目的,此外可以添加消泡剂。Morwet EFW和Morwet IP相对来说起泡较少。当然,起泡不单单是因为润湿剂的原因,与制剂整个体系有关系。
(2)要达到消泡的作用还需要添加消(抑)泡剂。目前国内水分散粒剂消泡主要还是通过添加固体消泡剂。我印象比较深的一个固体消泡剂是拓纳的固体消泡剂SLX,其消泡效果还不错。在水分散粒剂中,固体消泡剂一般是直接加入,和其他物料一起经气流粉碎后造粒。但是这有一个弊端就是固体消泡剂经气流粉碎后其消(抑)泡功能会降低,从而达不到预期的消泡效果,因此需增加消泡剂的用量,成本也跟着上升。今天听一个助剂销售说国外很多厂家做水分散粒剂,在消泡时,不是像国内这样直接加入固体消泡剂经气流粉碎后造粒。他们是在加水捏合时,把消泡剂(或消泡剂水溶液)加入水中,消泡剂跟着水一起捏合造粒。而且消泡剂主要是液态的消泡剂,如南京捷润的消泡剂1522或1572。此外还有一种消泡剂的加入方法,就是把固体消泡剂制成颗粒状,然后和制得的水分散粒剂颗粒一起混合均匀,这样消泡剂的消泡功能不会因为气流粉碎后降低,也不会因为加入消泡剂后影响水分散粒剂的一些性能,如崩解等。但弊端在于这种方法仅局限于水分散粒剂颗粒的颜色与消泡剂颗粒的颜色相同或相近时才起到作用,如果两者颜色差别较大,则会大大影响制剂的整体外观。
5、药效的好坏?做完水分散粒剂,往往要考察其药效的好坏。在实验室可以通过测定一些指标,如表面张力、接触角、悬浮液的最大持留量、渗透性、颗粒的粒径大小等,这些指标在一定程度上可以反映制剂药效的好坏,具体的药效评判还需要拿到田间进行药效试验。为了提高药效,制剂往往需要搭配增效剂来使用,如桶混。迈图有一个固体的增效剂PD,可以直接加入水分散粒剂制剂中,在降低表面张力上具有较好的效果。
(辉胜农药登记代理)