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最新杀线虫剂、全新化学结构——孟山都tioxazafen全球首发

作者:《农药快讯》《现代农药》 柏亚罗 更新时间:2017-09-20

  在传统的六大跨国公司中,孟山都排名第五。然而,与其他五大公司相比,孟山都鲜有农药新产品上市,这与孟山都在农药创新领域投入较少息息相关。

 

  在孟山都的总市场中,农药仅占1/4左右的权重。2016财年(截至2016年8月31日的一年),孟山都实现销售额135.02亿美元。其中,农药占26.0%;种子和性状占74.0%。众所周知,孟山都在草甘膦及耐草甘膦转基因作物领域精耕细作,基于此,赚得盆满钵满。

 

  今年初,孟山都公布了2017年度产品研发线,涵盖了五大技术集成平台,包括育种、生物技术、作物保护、生物制剂及数据科学等。孟山都称,公司连续4年20多项研发项目取得阶段性进展,14款产品即将进入商业化阶段,前所未有。

 

  孟山都执行副总裁、首席技术官Dr. Robert Fraley说:“2017年是孟山都产品研发线里程碑式的一年。科技发展使我们研发出崭新的解决方案,14款即将商业化的新产品和气候公司超过35项数字农业研发项目正是技术快速进步的体现。”

 

  由此可见,孟山都仍是不折不扣的创新型公司,只是其投资方向有所侧重。可喜的是,在即将商业化的14款新产品中就包括一款农药产品——杀线虫剂tioxazafen。

 

  近日,孟山都在美国首先上市了杀线虫种子处理剂NemaStrike(tioxazafen),用于2018年种植季节。2017年5月1日,美国环保署(EPA)批准登记了NemaStrike(tioxazafen),用于玉米、大豆和棉花等三大作物。孟山都指出,基于这一联邦登记,NemaStrike现已在美国45个州取得登记。该产品拥有新颖的作用机理,较低的水溶性,可以保护作物根部免遭线虫的侵害,持效期长达75天。

 

  Tioxazafen化学名称:3-苯基-5-(2-噻吩基)-1,2,4-噁二唑;CAS登录号:[330459-31-9];分子式:C12H8N2OS。其化学结构式如图1。

 

图1  tioxazafen的化学结构式

 

  2013年,孟山都发现了tioxazafen。Tioxazafen为二取代噁二唑类化合物,全新的化学结构赋予其新颖的作用机理和杰出的产品性能。

 

  Tioxazafen为新型、广谱、内吸性种子处理杀线虫剂,现开发用于玉米、大豆和棉花,蔬菜是公司拟开发的潜在市场。Tioxazafen拥有全新作用机理,通过干扰线虫核糖体的活性而发挥药效。该产品将成为有害生物综合治理(IPM)和线虫抗性管理的重要工具;并有望成为公司Acceleron种子处理解决方案中的重要成员。

 

  Tioxazafen对大豆上的大豆胞囊线虫、根结线虫和肾形线虫等,对玉米根腐线虫、根结线虫和针线虫等,对棉花肾形线虫和根结线虫等都具有优异防效。

 

  2015年,孟山都申请了tioxazafen在北美自由贸易区(NAFTA)的联合评审。2017年5月1日,基于tioxazafen的两个产品在美国获准登记。这两个产品分别为:82.5% tioxazafen原药和45.9%(或541 g/L)tioxazafen悬浮剂(商品名为:MON 102133 SC、Nemastrike、Acceleron N-364、Acceleron Nemastrike ST、Acceleron Nemastrike ST Soybean等)。作为新有效成分,其10年期的登记资料保护权将终止于2027年4月30日。

 

  在2014—2016年的3年间,孟山都针对tioxazafen完成了大量的温室和大田试验。该产品已经在多种作物上展现出卓越的田间性能,其防效等同于或优于目前商品化的常规产品;而且,与对照产品相比,tioxazafen可提高玉米、大豆和棉花产量。

 

  NemaStrike技术可以独特地提供广谱防治作用,而竞争产品大多对植物寄生线虫提供抑制作用。由于tioxazafen悬浮剂水溶性较低,可长时间滞留在植物根部,提供长达75天的持效作用,从而可以防治两代线虫。

 

  Tioxazafen仅登记用于拥有全自动种子处理装备的工厂,使用密封的传送和应用装置;禁止用于现场种子处理。

 

  Tioxazafen用于玉米、大豆和棉花上的用药量分别为0.5~1.0 mg a.i./种子、0.25~0.5 mg a.i./种子、0.5~1.0 mg a.i./种子;其登记的最大年施药量为:玉米,0.089磅(有效成分)/英亩;大豆,0.28磅(有效成分)/英亩。

 

  据悉,全球每年由于线虫危害导致的作物减产可达14%,造成经济损失800亿~1,000亿美元。在美国,由于线虫侵害,常导致玉米、大豆和棉花等作物的产量损失达10%以上。寄生线虫破坏植物根部,加剧细菌、真菌和病毒的侵害,进而破坏植物生长,降低农作物产量和品质。

 

  目前,可用于防治线虫的产品不多。像阿维菌素和噻唑磷等大量用于线虫防治,抗性问题不可回避。最近,拜耳开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂氟吡菌酰胺也用于线虫防治。2012年,拜耳股份公司在我国登记了41.7%氟吡菌酰胺SC(商品名:路富达),不仅防治黄瓜白粉病,而且防治番茄根结线虫。氟吡菌酰胺具有很强的杀线虫活性,是第1个通过抑制复合体Ⅱ而起效的杀线虫剂。

 

  Tioxazafen(NemaStrike)的上市给杀线虫剂市场增添了一抹亮色,为线虫防治增加了一个可供选择的有效工具。

 

  NemaStrike配方组成为:tioxazafen 45.88%,表面活性剂≤3%,有机烃溶剂(CAS登录号:64742-47-8)≤3%,助剂≤3%,水及小分子加工成分≤46%。

 

  孟山都认为,NemaStrike是线虫防治的优先选择。这主要基于三方面因素:tioxazafen拥有全新的化学结构和全新的作用机理;广谱防治植物寄生线虫;滞留在作物根部,持效期长达75天。公司预计,NemaStrike在大豆、棉花和玉米作物上将拥有1.25亿英亩的市场。

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