杜邦公司专为亚太地区精心打造的、主要用于水稻作物防治稻飞虱、具有新颖作用机理和全新化学结构的介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶即将在中国上市。这是陶氏化学和杜邦在今年8月底完成合并后首个在中国上市的新产品。
2017年1月7日，美国杜邦公司96%三氟苯嘧啶原药和10%三氟苯嘧啶悬浮剂（商品名“佰靓珑®”）在我国获准临时登记，这是三氟苯嘧啶在我国首获登记；2017年8月31日，两产品在我国获准正式登记。
三氟苯嘧啶的作用机理不同于常规杀虫剂，虽作用于乙酰胆碱受体（nAChR），但与新烟碱类等杀虫剂无交互抗性。因此，三氟苯嘧啶不仅高效防治稻飞虱，而且将成为稻飞虱综合治理或抗性治理的重要工具，它将为稻飞虱防控树立新标杆。
三氟苯嘧啶（佰靓珑®）在中国的上市恰逢其时。
抗性风险，稻飞虱防治面临失控
稻飞虱是我国水稻生产中的两迁害虫之一，常年发生面积约3.5亿亩次，不仅直接危害水稻，还能传播病毒病等，对水稻产量和品质造成很大影响。因此，稻飞虱的防控对水稻生产意义重大。
稻飞虱在我国的防控已历经4代药剂更迭，从当初以氨基甲酸酯类杀虫剂为主，到目前新烟碱类杀虫剂、吡蚜酮等成为当家品种，防治药剂逐渐走向高效、低毒、多样化。然而，由于长期、大规模用药，稻飞虱对常规药剂吡虫啉、吡蚜酮、噻虫嗪等产生了不同程度的抗药性，有的抗性水平已经很高。据介绍，目前褐飞虱对吡虫啉的抗药性已达1,200倍以上，对噻虫嗪的抗性倍数为200～500倍，对噻嗪酮的抗性水平在500倍以上，对吡蚜酮的抗药性也在持续上升。
随着稻飞虱对常规药剂抗性水平的提高，其发生危害程度逐年加重，防控工作面临失控风险，市场迫切需要新型高效药剂来解决这一难题。
2013年以来，经过广泛的试验和示范，陶氏杜邦农业事业部开发的划时代新产品佰靓珑®（10%三氟苯嘧啶悬浮剂）将于今年11月在我国正式上市。它将与国内其他常规药剂一道，肩负起稻飞虱，尤其是抗性稻飞虱的防治重任。
独特作用机理，打造划时代产品
三氟苯嘧啶是杜邦（现在的“陶氏杜邦”）研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂（mesoionic insecticides；zwitterionic insecticides），亦为新型嘧啶酮类化合物。其英文通用名为：triflumezopyrim；商品名为：Pyraxalt™和佰靓珑®等；开发代号为：DPX-RAB55和ZDI-2501等；化学结构式如图1。
图1 三氟苯嘧啶的结构式
三氟苯嘧啶作用于烟碱乙酰胆碱受体，但其作用机理不同于现有的新烟碱类杀虫剂。
国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）竞争性调节剂归于第4组，组内现有11个有效成分。根据作用机理的不同，这些产品又被分成了5个亚组。Group 4A涵盖7个新烟碱类杀虫剂：啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪。Group 4B仅含烟碱类杀虫剂烟碱。Group 4C只包括亚砜亚胺类杀虫剂氟啶虫胺腈。Group 4D也只有一位成员，即丁烯酸内酯类杀虫剂氟吡呋喃酮。Group 4E同样仅有一个有效成分，即介离子类杀虫剂三氟苯嘧啶。
在IRAC划分的第4组产品中，三氟苯嘧啶是唯一一个能抑制而非激活烟碱乙酰胆碱受体的化合物，因此，它与组内（包括新烟碱类杀虫剂在内）及组外的其他杀虫剂无交互抗性。这一特性为三氟苯嘧啶在抗性治理领域构建了很好的发展空间。
三氟苯嘧啶广谱、内吸、高效、持效，微毒，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。陶氏杜邦首先将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱（Nilaparvata lugens）。
陶氏杜邦通过在亚洲多个国家稻区的试验结果表明，佰靓珑®不仅高效防控各种飞虱（包括褐飞虱、灰飞虱和白背飞虱等），而且持效期长、作用速度快、对天敌安全，并可显著提升水稻产量和品质。其持效期较目前市售产品长7～10 d；能在短时间内快速停止害虫取食，及时保护作物免受飞虱危害，避免“冒穿”现象发生，并能阻止病毒病的传播；具有内吸传导性，叶面喷雾和土壤处理皆可，通过土壤处理可以让根部吸收并向上传导；具有良好的渗透性，耐雨水冲刷。同时，佰靓珑®微毒，对环境友好，对有益节肢动物群落有着很好的保护作用，对传粉昆虫无不利影响，非常适合于有害生物的综合治理项目。而且，其在环境中的残留很少，在收获的作物内残留极低，可有效降低贸易壁垒可能带来的风险。
2013—2014年度，在我国进行的杀虫剂新产品田间药效评价中，佰靓珑®对稻飞虱提供了较好的防治效果。制剂用量13.3～16.7 g/667 m2，防效为94.55%～99.80%，药后21 d，防效仍保持在90.98%以上；且在试验剂量范围内对水稻安全。
总之，佰靓珑®是集众多优秀特性于一身的稻飞虱理想防控药剂。
2017年1月7日，美国杜邦公司96%三氟苯嘧啶原药和10%三氟苯嘧啶悬浮剂在我国获准临时登记；2017年8月31日，两产品在我国获准正式登记。制剂产品佰靓珑®在我国登记防治水稻稻飞稻，有效成分用药量为16～25 g/hm2，叶面喷雾。
一季只用一次，早期用药降基数
据悉，佰靓珑®将于今年11月在中国正式上市，中国将成为三氟苯嘧啶在全球上市的第一个主要市场。
一个好的产品的问世，倾注了原创公司大量的心血。为了充分发挥产品的最大作用，延长产品的生命周期，陶氏杜邦通过多年的探索，在佰靓珑®上市之初，同时推出了该产品的科学用药方式，即“一季只用一次”和“早期用药”。
每季作物仅使用一次佰靓珑®，即在水稻的分蘖期至幼穗分化期，当稻飞虱虫量达到每丛5～10头时施药。推荐在使用佰靓珑® 21～25 d后再使用一次不同作用机理的药剂，如吡蚜酮，通过产品轮换用药来消灭残存的飞虱个体。陶氏杜邦推荐早期施用佰靓珑®，一方面便于药剂的渗透，同时可压低稻飞虱的基数，阻止害虫种群的建立。
作为新一代的稻飞虱抗药性综合治理工具，佰靓珑®不仅对敏感和抗性稻飞虱都有优异防效，而且其早期以正确的用药量、用水量和施药方式进行施药，后期与其他不同作用机理的农药交替使用的技术定位和抗性治理策略，也确保了其对稻飞虱的高效防控，甚至对天敌的安全性也最大程度地提高了对害虫防控的贡献。
重磅产品，全球市场增长潜力大
陶氏杜邦已向全球主要水稻种植国递交了三氟苯嘧啶的登记资料，公司希望在中国、韩国和菲律宾等首先取得登记。2016年9月，三氟苯嘧啶原药在印度获准登记，专供出口；2017年1月，三氟苯嘧啶经过两度公示后，终于在我国获得登记；美国计划于2017年12月4日前登记三氟苯嘧啶（Pyraxalt™），用于水稻；目前，欧盟尚未登记三氟苯嘧啶。未来，三氟苯嘧啶还将靶标马来西亚、印度尼西亚、印度、日本、越南、泰国和我国的台湾省等市场。
据AgrAspire的统计数据，2016年，三氟苯嘧啶的全球销售额为100万美元，全部用于非作物领域。陶氏杜邦预计，未来三氟苯嘧啶的年峰值销售额将突破1.50亿美元，市场增长潜力大。
三氟苯嘧啶是陶氏杜邦又一个划时代的重磅产品，是防治水稻飞虱的优秀药剂，未来有望在该市场领域树立新标杆。
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