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农药快讯:2020年第21期
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大连理工学院利用纳米脂质体开发出新型pH响应型噻虫嗪

作者:巩小涵 更新时间:2020-08-25 点击量:660

 

近日,大连理工学院化工与环境生命学部的杨青教授课题组,利用纳米脂质体制成了新型pH响应性噻虫嗪并就该纳米农药的杀虫活性进行了研究,并在《农药学学报》上发表。

文中作者对纳米脂质体制成的新型pH响应型噻虫嗪的pH响应机理做了详细的描述,其机理为:在单烷基化双亲化合物和甾醇类化合物自组装形成稳定界面时,前者化合物的端点处所携带的极性基团(如氨基、羧基等)对整体组装完成后的类脂质体稳定性特性起着关键作用。当环境中pH值改变时(例如硬脂胺会在pH值升高的情况下去质子化),脂质体会因相分离而导致结构被破坏。实际作用结果表明,噻虫嗪纳米脂质体相较于原药在不同环境中均展现出良好的缓释能力。在pH=7.0的条件下,噻虫嗪纳米脂质体在8 h后达到释放平衡,相对于原药组的完全释放,载药脂质体累计释放率达到62%。当在pH=10.0的条件下时,噻虫嗪纳米脂质体的释放速率从相对加快,由于碱性环境中脂质体的结构被破坏,导致有效成分噻虫嗪的释放速率提升,1 d后的累计释放率接近100%,体现出噻虫嗪纳米脂质体所具备的pH响应性。

进一步通过对亚洲玉米螟体内实验进行pH响应噻虫嗪生物活性测定通过将农药与饲料混合后对玉米螟进行饲喂,观察记录其生理活动,计算存活率,评估其药效。结果表明,脂质体空载具备良好的生物安全性,对玉米螟的生理活动没有产生明显影响。相较于噻虫嗪原药组,噻虫嗪纳米脂质体的药效更佳,投喂1 d后即出现明显死亡,存活率降低至60%以下,而原药组的玉米螟并未出现死亡,只是生命活动受到抑制,2 d后载药组存活率降至0,原药组仅降至11%,表明载体明显提高了噻虫嗪对玉米螟的杀虫活性。由于噻虫嗪存在胃毒机理,在昆虫进食后,脂质体作为载体可以对药物起到保护作用,防止在代谢作用参与下的分解和流失。在碱性的中肠环境中,胆固醇硬脂胺脂质体具备的pH响应性(碱性条件下结构解离,促进药物释放和累积)帮助噻虫嗪药物释放,使得中肠环境中药物浓度局部升高,更好地发挥毒杀作用,因此有效提高了噻虫嗪的作用效果。

该成果改善传统农药存在的药物利用率低、环境风险高等问题,通过采用胆固醇和硬脂胺自组装构建了非磷脂类纳米脂质体,实现药物的缓控释效果,在减少药物施放频率的同时具备pH响应性,提高药物的靶向性。在对亚洲玉米螟的杀虫实验中,在鳞翅目昆虫具备的碱性中肠环境条件下,噻虫嗪纳米脂质体帮助药物在此处的释放和累积,有效提高了药物的作用效果,增效作用显著。这种智能性的释药方式可以实现农药的精准释放,减少药物的浪费和污染,提高利用率。除此之外,文中使用的非磷脂类纳米脂质体的组分在工业生产中较为常见,方便获取,可以有效控制纳米农药的生产成本

 

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