为期12天的南京青奥会圆满落幕，国际奥委会主席巴赫对其给予了最高评价——“完美无缺”。

    完美无缺，噻虫嗪未能做到这一点，如果它对蜜蜂的毒性没有那么高，它的市场将更加疯狂？……

    噻虫嗪是目前国内炙手可热的品种，它的骄艳来源于其优异的产品性能、17年不衰的市场业绩，尤其是2013年7月20日，在世人的期盼中，它终于脱下了专利保护的外衣，从专属于先正达公司走进了寻常人家。从2013年起，噻虫嗪的销售额就不再是先正达公司的一家之言，这可能意味着噻虫嗪将再次进入高速增长期。

新烟碱类杀虫剂快速崛起

    目前，新烟碱类杀虫剂已三代同堂，其代际划分主要依据其化学结构，与杀虫活性无关。第一代因含氯代吡啶基团而被称为氯代烟碱类 (如吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒等)，第二代因含噻唑基团被称为噻唑烟碱类 (如噻虫嗪、噻虫胺、噻虫啉、氯噻啉等)，第三代因含四氢呋喃基团而被称为呋喃烟碱类 (如呋虫胺等)。

    20世纪80年代以来，新烟碱类杀虫剂得到了快速发展，成为过去30多年最重要的新合成药剂，也是目前防治粉虱、飞虱和蚜虫等刺吸式口器害虫最有效的一类药剂。2011年其销售额为29.34亿美元，占当年139.82亿美元杀虫剂销售额的20.98%。

    2011年，在世界前10大杀虫剂产品中，新烟碱类杀虫剂占据3席，这一年噻虫嗪、吡虫啉和噻虫胺3个产品贡献了24.95亿美元的销售额，代表了新烟碱类杀虫剂销售额的85.04%。

表1  2011年世界前5大新烟碱类杀虫剂

    是年，世界前5大新烟碱类杀虫剂实现了28.12亿美元的销售额，占据了新烟碱类杀虫剂销售额的95.84%，拥有着绝对的统治地位。

噻虫嗪的市场开发

    在新烟碱类杀虫剂中，最受热捧的当属吡虫啉和噻虫嗪。1991年商品化的吡虫啉和1997年上市的噻虫嗪在这方市场占据着统治地位，它们分列新烟碱类杀虫剂，甚至是杀虫剂市场的前两位。在先正达前10大产品排行榜中，噻虫嗪同样是领头产品，位列第二。

    噻虫嗪是由汽巴-嘉基公司1991年发现，主要由先正达公司生产。与第一代新烟碱类杀虫剂相比，噻虫嗪分子结构中由于引入了氯噻唑结构，拓宽了杀虫谱，提高了生物活性，被誉为第二代新烟碱类化合物中的杰出代表。

表2  噻虫嗪的销售额 (亿美元)

    噻虫嗪自上市以来，几乎没有停歇过增长的脚步。2003年取得了2.15亿美元的销售额；2005年，噻虫嗪完成销售额3.59亿美元；2007年，进一步提升至4.55亿美元。2008年，噻虫嗪的销售额更是疾风劲雨般地攀升至7.29亿美元，增长率高达60.22%，创造了噻虫嗪发展史上的增长巅峰。2011年，噻虫嗪的销售额突破10亿美元，达10.70亿美元，代表了新烟碱类杀虫剂的36.47%；在2003—2011年的8年间，噻虫嗪的复合年增长率为22.21%。从2005年起，噻虫嗪便已成为位居吡虫啉之后的全球第二大杀虫剂；2011年，噻虫嗪以0.50亿美元的优势，实现了对吡虫啉的反超，成为全球第一大杀虫剂，成功摘除“六年老二”的帽子。2012年噻虫嗪继续发力，实现销售额11.40亿美元，将其与吡虫啉的差距扩大至1.10亿美元。

    在先正达盘点的产品销售额中，噻虫嗪身兼两职：杀虫剂和种子处理剂，而且它在这两个领域都劳模般地担当着领头羊的角色。

    复配，是先正达公司保护和发展噻虫嗪的重要举措。在其众多的配伍产品中，渴望凸现身份的无疑是一路凯歌的氯虫苯甲酰胺，因为该产品2007年才匆忙上市，2012年的销售额即达9.15亿美元，2013年更是突破了10亿美元，目前已在世界上100多个国家的400多种作物上登记。通过协议，杜邦授权先正达在世界范围内开发氯虫苯甲酰胺的复配产品。2008年，先正达开始在包括美国和印度尼西亚在内的5个国家开发氯虫苯甲酰胺＋噻虫嗪的复配产品Durivo；2009年，Durivo在亚洲市场的开发相当成功；至2011年，该产品被引入所有主要市场，其目标销售额将超过3亿美元。

    噻虫嗪的配伍大多立足公司自有产品，复配产品几乎为杀虫、杀菌剂，从二元、三元走向了五元复配。其中与专利产品 (如氯虫苯甲酰胺、氟唑环菌胺等) 复配更是跨国公司保护专利过期产品的重要战略。

    先正达从各路市场密集开发噻虫嗪产品，目前该产品几乎遍及所有主要市场。新西兰是噻虫嗪1997年进入市场的首发站，其后依次开发的市场包括：阿根廷、巴西、南非、加拿大、美国、中国、澳大利亚、印度、日本、西班牙、英国、德国和法国等。

    2000年12月4日，噻虫嗪原药在美国取得登记。2007年2月1日，噻虫嗪作为新有效成分列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单，有效期至2017年1月31日。

    2012年7月12日，辽宁省葫芦岛凌云集团农药化工有限公司在我国获批正式登记98%噻虫嗪原药，这是国内企业获得的首个噻虫嗪原药产品的正式登记，从此拉开了国内企业登记噻虫嗪原药的序幕。

    时至2014年8月30日，在我国登记的基于噻虫嗪的产品多达151个。其中，登记噻虫嗪原药的国内企业达36家之多，除湖南海利登记的原药含量为98.5%以外，其他公司都与先正达一样，原药含量皆为98%。噻虫嗪在国内市场的登记明显呈现井喷态势。

    2012年8月，法国农业部根据国家卫生安全局在实验室模拟研究的结果作出决定，禁止使用噻虫嗪处理油菜种子，并呼吁在欧盟范围内全面禁用噻虫嗪。2013年1月底，经过评估，欧洲食品安全局 (EFSA) 的科学家认定，噻虫胺、噻虫嗪和吡虫啉等3种新烟碱类杀虫剂对蜜蜂存在风险。欧委会建议中止对新烟碱类杀虫剂的使用，中止时间为2年。2013年3月15日，欧盟27个成员国就此提议进行了表决，13个国家赞成禁用，但未达成多数一致。尽管如此，欧委会随后仍决定从2013年12月起，对3种新烟碱类杀虫剂实施为期2年的限用。

    与此同时，美国、加拿大、巴西和澳大利亚等国都在陆续进行新烟碱类杀虫剂的审查和复审。安全无国界，欧盟的这一举措为噻虫嗪的快速发展埋下了阴影，为纷纷上马噻虫嗪的中国企业种下了心病。尽管欧盟的科研数据仍不够充分，尽管先正达和拜耳等涉案公司竭力反对，并采取了积极的保护蜜蜂行动，但关于该类产品的争议仍不绝于耳，其前途的不确定性增加。

噻虫嗪的化合物专利

    噻虫嗪在欧洲的化合物专利因获得英国补充保护证书而从2013年7月12日延长至2016年3月1日；2017年1月31日，其在欧洲的登记资料保护期满。2015年12月22日，噻虫嗪在美国的专利到期；2010年12月3日，其在美国的登记资料保护权终止。噻虫嗪的中国专利已终止于2013年7月20日。

    相对于欧洲和美国而言，噻虫嗪在中国的专利率先到期。10多年来，噻虫嗪以骄人的业绩证明了它的优秀，同时也调足了非专利产品生产商的开发热情。2013年中期起，中国已首先成为非专利产品生产商角逐的先锋阵地，并以此为起点，迅速向全球其他市场迈进。

噻虫嗪的作用机理及应用

   与其他新烟碱类杀虫剂和烟碱一样，噻虫嗪也为烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。其对大多数害虫的防治效果优于或等同于已登记的其它新烟碱类杀虫剂，它不仅具有触杀、胃毒和内吸作用，能被植物的根、茎、叶快速吸收，并在木质部向顶传导，而且具有更好的安全性、更广的杀虫谱及作用速度快、持效期长等特点。

    噻虫嗪的内吸传导作用最强，触杀活性次之，并有一定的渗透性。由于它在植物和土壤中的代谢缓慢，所以具有较长时间的生物活性，土壤持效期可达90 d，耐雨水冲刷。噻虫嗪除用作叶面喷雾外，还用于种子和土壤处理，但以种子处理效果最佳，灌根施药持续效果更长，且可以更有效地保护天敌。叶面和土壤施用的用药量为10～200 g a.i./hm2，种子处理的用药量为39～299 g a.i./100kg (种子)。

    由于噻虫嗪施药方式多样，所以它不但防治地面害虫，而且可以防治地下害虫。噻虫嗪广谱、高效，可用于防治同翅目、缨翅目、鞘翅目和鳞翅目害虫等，如蚜虫、粉虱、木虱、烟粉虱、稻飞虱、蓟马、稻蝽、长蝽、美国牧草盲蝽、粉蚧、蛴螬、科罗拉多马铃薯甲虫、苹花象甲、稻象甲、黄条跳甲、步甲、向日葵叶甲、金针虫，苹果蠹蛾、潜叶虫、斑潜蝇和线虫等。另外，噻虫嗪也可用于动物和公共卫生领域，防治苍蝇等。

    噻虫嗪还有一个其他杀虫剂无法比拟的优势，那就是，它可以激活植物抗逆性蛋白，使作物茎杆和根系更加健壮，使植株健壮生长。巴西的报告显示，噻虫嗪可能充当了生物激活剂，它可以使甘蔗产量提升12%。其2008年在巴西上市用于甘蔗的商品名即为Bioactivator (生物激活剂)。

    因为噻虫嗪有较大的水中溶解度，所以其在不同的环境条件下表现良好，特别在干燥的土壤环境中，其生物活性明显优于对照 (如吡虫啉等)。在土壤特别干旱时，甚至涕灭威在防治蓟马时，效果也不及噻虫嗪。

噻虫嗪的市场前景

    2011年，做了6年老二的噻虫嗪，终于荣登世界杀虫剂市场的首席宝座，其后两年进一步巩固了它的塔尖地位，扩大了其与吡虫啉的差距。

    噻虫嗪不仅用于农业和卫生领域，还可以作为生物激活剂促进作物生长。特别是在干旱等逆境条件下，其防治效果显著优于同类产品。

    2012年噻虫嗪的销售额高达11.40亿美元，2003—2011年8年间的复合年增长率为22.21%，2013年7月其在中国的专利到期。非专利产品生产商对其已目不转睛地关注多年，仅对中国市场而言，短短的两年时间里，国内已有36家企业登记噻虫嗪原药。我国基于噻虫嗪的产品已超过150个，未来噻虫嗪市场竞争注定激烈。

    然而，噻虫嗪的自身抗性以及与其他烟碱类杀虫剂的交互抗性问题都将羁绊噻虫嗪的快速发展，加之包括噻虫嗪在内的新烟碱类杀虫剂对蜜蜂和其他传粉昆虫的危害，都在提醒我们要科学、合理地使用噻虫嗪，从而保证该产品的健康、可持续发展。

    显然，噻虫嗪杰出的产品性能已得到了市场的充分认同，目前全球杀虫剂第一的光环非它莫属。然而，它对蜜蜂的高毒问题又将其推到了争论的风口浪尖。科学家对其毒性研究的结果会告诉我们什么？能否颠覆噻虫嗪的市场地位？我们只能静心等待。