陶氏益农曾铸造千金、稻杰等多个品牌，如今随着五氟磺草胺的专利到期，新公司陶氏杜邦又及时推出了水稻田重磅除草剂灵斯科（Rinskor）。这款划时代的除草剂凭借其很低的用药量、快速根除杂草、与其他除草剂无交互抗性、良好的耐药性以及优越的毒理学及环境毒理学特征等，将成为未来水稻田除草剂市场的引领者。

    灵斯科的有效成分为氯氟吡啶酯（florpyrauxifen-benzyl；开发代号XDE-848），是陶氏益农继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂，是公司历时10年、耗费巨资筛选出来的新化合物，它已在全球各地表现出优异的效果，现已在中国、美国、韩国、智利和澳大利亚等国取得登记，并已在中国、美国等国率先上市。

    陶氏益农曾预测，氯氟吡啶酯的年峰值销售额将达2.00亿美元；如今，灵斯科系列产品刚刚上市，陶氏杜邦就迫不急待地将其年峰值销售额刷新至4.00亿美元，充分展现了公司对该产品的信心。

    陶氏益农在除草剂市场的贡献有目共睹，具体到水稻作物上，更是耳熟能详。公司开发的氰氟草酯和五氟磺草胺在水稻田除草剂市场轮值霸主地位；氯氟吡啶酯的加盟更是丰富了公司水稻田除草剂产品线。这些产品现已成为陶氏杜邦“2018中国好水稻”植保方案中的重要成员。

    陶氏杜邦在水稻植保方案中布局的产品丰富而先进。如除草剂稻杰（25克/升五氟磺草胺OD）、灵斯科（3%氯氟吡啶酯EC）、稻悠（40%五氟·丁草胺SE；1%五氟磺草胺＋39%丁草胺）、千金（100克/升氰氟草酯EC）、穗生（17%五氟·氰氟草OD；2%五氟磺草胺＋15%氰氟草酯）、稻喜（60克/升五氟·氰氟草OD；10克/升五氟磺草胺＋50克/升氰氟草酯）；杀虫剂佰靓珑（10%三氟苯嘧啶SC）；杀菌剂法砣（19%啶氧·丙环唑SC；7%啶氧菌酯＋12%丙环唑）、稻康瑞（240克/升噻呋酰胺SC）、稻艳（75%三环唑WP）。

    其中，灵斯科（3%氯氟吡啶酯EC）作为全新面孔，备受瞩目。

1  作用机理

图1  氯氟吡啶酯的结构式

    从化学结构来看，氯氟吡啶酯是全球仅有的两个芳基吡啶甲酸酯类除草剂中的一员；从作用机理而言，它归属于最早开发的选择性除草剂“合成激素类”。

    国际除草剂抗性行动委员会（HRAC）将合成激素类除草剂分为5类：苯氧羧酸类（如2,4-滴丁酯、2甲4氯）、苯甲酸类（如麦草畏）、吡啶羧酸类（如二氯吡啶酸、三氯吡氧乙酸、氯氟吡氧乙酸）、喹啉羧酸类（如二氯喹啉酸）、芳基吡啶甲酸酯类（如氟氯吡啶酯、氯氟吡啶酯）等。

    合成激素类除草剂为天然激素模拟物，通过破坏植物生长调节进程而起效。当该类产品与靶标位点结合后，会诱导细胞内相关生命活动暴增，导致敏感植物生长失控，最终导致其死亡。

    合成激素类除草剂普遍具有吸收和传导性能好、症状发展相似、起效快、适应多种耕种体系等共同点；同时因为靶标比较复杂，目前确定了的靶标位点就有6个，因此不易产生抗性。

    与传统的合成激素类除草剂相比，氯氟吡啶酯和氟氯吡啶酯与受体结合的方式独特，它们的靶标位点不同，且其与位点间的亲和力更强。TIR1、AFB5是合成激素类除草剂中两个最重要的靶标位点。氯氟吡啶酯和氟氯吡啶酯与AFB5紧密结合，导致其用药量大幅下降，除草速度更快，且与其他除草剂无交互抗性。因此，两产品将成为杂草抗性治理领域的重要利器。

2  产品特性

    氯氟吡啶酯具有内吸性，通过植物的叶片和根部吸收，经木质部和韧皮部传导，并积累在杂草的分生组织，从而发挥除草活性。

    氯氟吡啶酯广谱、高效、速效、快速彻底，芽后茎叶处理，可用于水直播、旱直播、移栽水稻以及其他多种作物田，防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。如稗草、光头稗、稻稗、千金子等禾本科杂草，异型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飘拂草等莎草科杂草，苘麻、泽泻、苋菜、豚草、藜、小飞蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、苍耳等阔叶杂草。其用量极低，根据应用作物的不同，有效成分用量为5～50克/公顷。

    基于氯氟吡啶酯独特的作用机理，该产品还能防除对草甘膦、敌稗、三嗪类除草剂、乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂、原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂、其他合成激素类除草剂（如二氯喹啉酸）等产生抗性的杂草。尤其是，氯氟吡啶酯能有效防除抗性稗草，这是水稻田最难防除的杂草之一。

    氯氟吡啶酯具有独特的选择性，对水稻具有较高的安全性，所以陶氏益农首先将其开发用于水稻。此外，通过安全剂的加入，氯氟吡啶酯还可用于禾谷类作物、其他大田作物、果园、草坪、草场、牧场、水体（水塘和湖泊）等。

    氯氟吡啶酯集众多特点于一身，如杀草谱广，禾阔莎三除，并能有效防除抗性杂草；活性高，用量低；无交互抗性，不仅与其他作用机理的除草剂无交互抗性，而且与其他合成激素类除草剂也无交互抗性；快速彻底，施药后1天即可出现明显中毒症状，2～3天开始死亡，7～10天彻底杀根，不反弹，对根状茎横走的慈姑等多年生、宿根型阔叶杂草防效好，是目前防除野慈姑药效最好的产品；可混性强，可通过复配、桶混等扩大防治谱；降解快，低挥发，能在土壤和水环境中迅速降解为无除草活性的物质，在环境中没有残留；环境友好，美国环保署将其归为“减风险”产品，可用于水体，对水生生物毒性很低。

    氯氟吡啶酯可加工成乳油、悬浮剂和颗粒剂等；其悬浮剂可配制成高含量的产品；灵斯科虽为乳油制剂，但使用的助剂不同，是一个绿色制剂产品。

3  市场开发

    2016年10月14日，美国陶氏益农公司91.4%氯氟吡啶酯原药和3%氯氟吡啶酯EC在我国取得临时登记；2017年8月31日在我国获准正式登记。两产品皆为微毒。3%氯氟吡啶酯EC商品名为灵斯科，登记防除水稻直播田、水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量为15～30克/公顷，制剂用药量为40～80毫升/亩。

    2017年，基于氯氟吡啶酯的多个产品在美国取得了登记。美国环保署表示，与之前登记的除草剂相比，氯氟吡啶酯对人类健康和环境更为安全，具有减风险特征。美国不仅登记了氯氟吡啶酯单剂，还登记了它分别与氰氟草酯和五氟磺草胺的复配产品。

    2017年9月15日，美国环保署登记了陶氏益农的Rinskor原药（94.6%氯氟吡啶酯）、Loyant（2.7%氯氟吡啶酯；商品名GF-3206）、GF-3565（1.3%氯氟吡啶酯＋2.1%五氟磺草胺）、GF-3480（2.13%氯氟吡啶酯＋10.64%氰氟草酯）、GF-3301（26.5%氯氟吡啶酯），制剂产品用于水稻和水体。2018年初，陶氏杜邦在美国首先上市了水稻田除草剂Loyant（GF-3206）。

    GF-3206、GF-3565和GF-3480在美国阿肯色州、佛罗里达州、路易斯安那州、密苏里州、南卡罗来纳州、田纳西州和德克萨斯州，用于水稻，芽后防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草等。GF-3301在以上诸州用于水稻和水体；应用于水体时，防除黑藻（Hydrilla verticillata）、狐尾藻（Myriophyllum spicatum）、水皮莲（Nymphoides cristata）等侵入性植物。

    2018年5月3日，澳大利亚农药兽药管理局（APVMA）批准登记了陶氏杜邦的除草剂氯氟吡啶酯原药和制剂产品GF-3301（300 g/L氯氟吡啶酯SC；商品名Ubeniq）。GF-3301用于水稻，芽后防除一些禾本科杂草和阔叶杂草。在澳大利亚，氯氟吡啶酯是一个新有效成分。今年3月，APVMA建议登记氯氟吡啶酯；5月初，获得批准；5月22日，澳大利亚联邦公报（Commonwealth of Australia Gazette）发布了这一登记决定。

    截至目前，氯氟吡啶酯已在中国、美国、韩国、智利和澳大利亚等国取得登记，许多其他水稻种植国也正在登记；中国、美国等国已率先上市了基于氯氟吡啶酯的产品。

4  前景展望

    陶氏益农曾经预测，氯氟吡啶酯将在价值20.00多亿美元的市场领域，实现超过2.00亿美元的年峰值销售额；今年初，陶氏杜邦刷新了这一目标，公司称，氯氟吡啶酯的年峰值销售额将突破4.00亿美元。

    基于氯氟吡啶酯产品的上市，巩固了陶氏杜邦在全球水稻田除草剂市场的领先地位，其市场还将扩大到其他作物上。在水稻作物上，氯氟吡啶酯将和公司的五氟磺草胺、氰氟草酯等并肩作战，共同应对水稻田日益严重的杂草抗性问题。尤其是氯氟吡啶酯，它将以优秀的产品性能，成为水稻田除草剂市场新的领军者。

    氯氟吡啶酯能否成功接棒，成为陶氏杜邦开发的继氰氟草酯和五氟磺草胺之后的又一个“霸道”产品，让我们一起见证。

农药快讯, 2018 (12): 8-9.