解偶联剂类杀菌剂——嘧菌腙与氟啶胺
作者:赵占周 更新时间:2018-10-24

    生物体细胞的线粒体呼吸是一个很复杂的系统,在期间包括很多环节。之前曾简单地介绍了针对电子传递过程中至关重要的几大复合体的干扰物质,即与复合体Ⅱ有关的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂,与复合体Ⅲ有关的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。今天我们来聊聊,从另一个环节来防治真菌性病害的活性物质,解偶联剂类杀菌剂,嘧菌腙和氟啶胺。

 

    众所周知,呼吸作用就是通过电子传递的能量释放与升级的过程,并最终把能量储存到ATP。但这一过程实际上是两条线,一个是电子自身的运动,一个是质子梯度的形成。两条线相辅相成,偶联在一起才能够实现能量的传递和ATP的合成。

 

    简单说,电子运动中会撞击复合体Ⅰ、复合体Ⅱ、复合体Ⅲ、复合体Ⅳ以及复合体Ⅴ等位于线粒体膜中间的生化物质,当电子撞击一个复合体的时候,该复合体得到电子促使其中的基团还原,但这个电子能量太高了,有点烫手,赶紧丢掉,这个电子又继续往前跑,该复合体上的基团又被氧化了。就这样,电子在撞击复合体的时候实现能量的释放与升级。其所释放的能量将H+从线粒体中的基质这一侧泵出到线粒体膜外侧,致使线粒体内膜两侧的H+形成浓度差,也就是电位差。当这种电位差达到一定数值的时候,H+沿着从高到低的梯度,又返回到线粒体内侧基质中,并与ATP合成酶相遇,促使ATP的形成。

 

 

 

    当科学家们搞清楚了这些过程中的一些细节以后,开始尝试去寻找一种物质,打乱这两条线的耦合,也就等同于扰乱了整个呼吸作用的能量转换,也就是ATP的合成。导致细胞因为没有足够的ATP被饿死,或者因为电子携带的能量没有归宿而不得不以热量的形式释放出来,进而烧死细胞。这就是所谓的解偶联剂。

 

    解偶联剂有很多类别,比如,我们日常使用的清洁剂有的就是细菌解偶联剂。一些减肥剂实际上也是解偶联剂,但如果剂量上不加以控制的使用,对肝脏的毒性也很大。

 

    目前商业化最多的是质子载体型解偶联剂。有的已经应用于医药、杀鼠剂、杀螨剂和杀菌剂上。

 

    质子载体型解偶联剂分为二硝基苯酚类、芳基腙类和二芳基胺类。二硝基甲酚早在一百多年前就已经作为杀虫剂、杀螨剂和杀菌剂商业化使用,但因为毒性问题如今已被淘汰。

 

    在二硝基苯酚类中,有敌普螨、消螨通和乐杀螨几个品种。其中敌普螨最强的活性靶标是白粉菌,叶螨是它的次级靶标,最近又发现敌普螨对白蝇也有效果。陶氏益农在欧洲将敌普螨登记用于葡萄上防治白粉病和螨类,而且使用多年却没有发现靶标生物产生明显的抗性。

 

    消螨通和乐杀螨,也对白粉病和霜霉病等有效。有意思的是,这两种成分还是二硝基酚类除草剂地乐酚的前体化合物。

 

    嘧菌腙是日本住友研发的一款芳基腙类解偶联杀菌剂。于1991年商品化生产,用于防治水稻稻瘟病、水稻恶苗病、水稻纹枯病等。嘧菌腙具有治疗和保护作用,在田间试验发现,嘧菌腙对细菌和病毒有意想不到的活性,这可能是嘧菌腙进入植物体内以后诱导植物对病菌产生免疫抗性的结果。这样一来,嘧菌腙实际上具有解偶联和诱导抗病双重作用特点。

 

    氟啶胺是日本石原开发的二芳基胺类化合物中非常不错的解偶联杀菌剂,也具有一定的杀螨活性。研究发现,氟啶胺的活性也是最有效的解偶联与高水平的硫醇反应两种方式相结合所导致的。

氟啶胺是一种保护性杀真菌剂和杀螨剂,没有内吸传导性和治疗作用,然而其耐雨水冲刷的作用很好,持效期较长。

 

    氟啶胺是广谱性杀菌剂,对根肿菌、疫霉菌、核盘菌、灰霉菌、交链孢菌和黑星菌等有效,对病原菌的孢子萌发和侵染结构(吸器、侵染钉)的形成以及疫霉菌游动孢子的运动等高度消耗能量的过程有强烈的抑制作用,但对白粉菌、锈菌的活性不是那么强。

 

    氟啶胺可以叶面喷施,也可以土壤处理,因为氟啶胺在土壤中的移动性小。种子处理甚至比土壤处理的效果更好。所以,氟啶胺除了用于防治各种叶部病害以外,对于各种土传性根腐病也有非常好的防效。

 

    药剂的选择性活性与抗性之间的矛盾是目前农资行业最头疼的问题之一。但氟啶胺不同于嘧菌酯、吡唑醚菌酯等很容易产生抗药性的杀菌剂,氟啶胺的抗性风险很低。

 

    氟啶胺的另一大亮点是生态安全性,因为高硫醇反应致使氟啶胺对大白鼠、鸟类和蜜蜂的毒性很低,尽管对水生生物的毒性高,但残留期非常短(半衰期1天),以至于有时候几乎对水生生物没有造成实际性的毒害影响。

 

    但氟啶胺的特性中并非全都是亮点,它对皮肤有刺激作用,也对瓜类容易产生药害,这在使用的时候都需要注意。 

 

农药快讯, 2018 (20): 23.

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