2005年以来开发的除草剂共有17个：三酮类4个，三唑啉酮类2个，异噁唑啉类3个，磺酰脲类3个，磺酰胺类3个，其他类2个。本文主要介绍了其结构、生物活性、应用、登记及上市情况，同时介绍了部分重要中间体的合成。
1 三酮类化合物
Pyrasulfotole（试验代号AE 0317309）是拜耳公司开发的防治禾谷类作物田双子叶杂草的高活性内吸苗后除草剂，使用剂量为37.5g a.i./hm2。2008年以Huskie、Infinity、Precep为商品名分别在美国、加拿大与澳大利亚完成登记。随后又分别以Wolverine、Tundra为商品名在美国和加拿大取得登记。目前销售额低于0.3亿美元。
Tembotrione（试验代号AE 0172747）是由拜耳公司2007年研制的三酮类玉米田除草剂，其活性高于硝磺酮（硝磺草酮、甲基磺草酮），对作物安全。剂型产品主要有Laudis、Soberan、Auxo和Hydris。2007年在奥地利首次上市，目前已在巴西、比利时、法国、德国、荷兰、墨西哥、塞尔维亚和美国登记或上市。目前销售额为0.95亿美元。
Tefuryltrione（试验代号AVH-301、AE 198）是拜耳公司开发的主要用于水稻田和玉米田的除草剂，对一年生和多年生杂草，包括具芒米莎草属和对磺酰脲类除草剂有耐药性的杂草具有十分有效的抵抗作用。2010年以Get–Star为商品名在日本登记用于水稻。目前销售额低于0.1亿美元。
3-溴甲基-2-氯-4-甲砜基苯甲酸甲酯是tembotrione和tefuryltrione共同的中间体，其合成路线如下：
Bicyclopyrone（试验代号NOA 449280、SYN 449）是先正达公司开发的一种用于玉米和甘蔗田的除草剂，可在苗前或苗后有效防除阔叶和禾本科杂草。其关键中间体烟酸的合成如下：
2 三唑啉酮类化合物
Thiencarbazone-methyl是拜耳作物科学公司开发的玉米田除草剂，商品名有Corvus、Thumper Total、TCM 4-Way、Agendo。2008年在罗马尼亚首次登记，随后2009年在美国、加拿大、阿根廷获得登记。目前市场销售额低于0.3亿美元。
Ipfencarbazone（试验代号HOI-2073、HOK-201）是由日本北行化学公司报道的三唑啉酮类除草剂，主要用于防治稻田杂草，苗前苗后均可使用。2011年以HOK-0801为商品名在日本进行田间试验。其关键中间体三唑啉酮环的合成如下：
3 异恶唑啉类化合物
Pyroxasulfone（试验代号KIH-485、KUH-043）由日本组合化学工业株式会社与庵原化学工业株式会社开发，可有效防除玉米田、大豆田、小麦田的禾本科和阔叶杂草的新型苗前除草剂。2010年以KUH-062H为商品名在美国上市，2011年在澳大利亚以Sakura为商品名成功上市，2012年将会以Zidua为商品名在美国取得登记，预计到2014年将在两国实现60亿日元的销售额，在获得美国和澳大利亚登记后，公司会在未来3～5年向欧洲、巴西、日本、印度、泰国、南非和智利推广，年销售额可达300亿日元。
Fenoxasulfone（试验代号KIH-1419、KUH-071）是日本组合化学株式会社开发的异噁唑啉酮类除草剂。当其与苄嘧磺隆混用，可有效防除水稻田里的稗草、鸭舌草、水莎草等；当其与异噁草酮混用，可有效防除水稻田里的稗草、千金子、鸭舌草等。2011年在日本进行田间试验。
3-巯基异噁唑啉是pyroxasulfone、fenoxasulfone共同的中间体，其合成如下：
Methiozolin（试验代号SB-20l、MRC-01、EK-5229）是韩国化学技术研究所开发的异噁唑啉类除草剂，主要用于苗后处理，对水稻安全，可有效防除4叶龄杂草，而且低毒对环境安全，对移栽水稻具有良好的选择性。
4 磺酰脲类化合物
Propyrisulfuron最初由武田化学株式会社开发，后由住友化学株式会社开发的高选择性除草剂，具有较好的持效期，且对磺酰脲抗性杂草有非常好的铲除效果。2008年在日本首次登记，并于2011年在日本成功上市。
Metazosulfuron（试验代号NC-620）是日产化学株式会社开发的磺酰脲类除草剂，主要用于防除水稻田和小麦田的苘麻、反枝苋、马唐和稗草，是在除草剂氯吡嘧磺隆结构基础上，进一步优化得到。目前正在日本进行田间试验，预计2013年推向市场。
Iofensulfuron（试验代号BCS-AA10579）由拜耳公司开发，将以钠盐形式推向市场。
5 磺酰胺类化合物
Pyroxsulam（试验代号DE-742、XDE-742、XR-742、X666742）为道化学开发的谷类除草剂，使用剂量9～8.75g/hm2。2007年在智利首次登记，2008年在美国、澳大利亚和加拿大分别以Powerflex、Crusader和Simplicity为商品名登记用于冬小麦。2009年土耳其和英国获得批准，2010年推出的Broadway Sunrise（与二甲戊灵混配）主要用于冬小麦的杂草防治。市场主要为欧洲、美国和澳大利亚的谷类作物，目前市场销售额为1.07亿美元。其关键中间体2-氯-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氯合成如下：
苯嘧磺草胺（通用名称saflufenacil，试验代号BAS800H、CL433379，商品名称Heat、Kixor、Sharpen、Optill、Integrity、Treevix）是巴斯夫公司研制并开发的脲嘧啶类除草剂，为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，通过妨碍叶绿素生物合成起作用，可有效防除玉米、高粱、大豆、小粒谷物、棉花、果树和坚果中70多种杂草，且对作物非常安全，而且可以快速渗透组织，避免流失，具有低挥发性、“有利的”毒理学和生态学特性。在混剂中替代苯氧除草剂2,4-滴，减少对难治杂草的草甘膦用量。2009年在阿根廷、智利和尼加拉瓜以Heat商品名取得登记。同时也以Sharpen、Optill、Integrity、Treevix为商品名在美国取得登记。2010年在加拿大以Integrity为商品名登记用于玉米上，以Eragon为商品名登记用于大豆上。目前市场销售额为0.35亿美元。其关键中间体的合成如下：
Triafamone（试验代号AE1887196、BCS-BX60309）是拜耳公司开发的用于水稻田的磺酰胺类除草剂。主要用于苗后处理的早期和中期，使用剂量为25～50g/hm2。
6 其他类
环丙嘧啶酸（通用名称aminocyclopyrachlor，试验代号DPX-MAT28）是杜邦公司开发的新型嘧啶类除草剂，可有效防除阔叶类杂草，如蒲公英、苜蓿、野生紫罗兰以及常春藤等。2010年在美国上市用于道路旁和工业区防除阔叶类杂草。商品名Perspective、Plainview、Streamline、Viewpoint。近期由于该除草剂的使用造成景观树木死亡，美国环保署对杜邦发布了禁售令，要求杜邦立即停止环丙嘧啶酸的销售、使用及分销。
Indaziflam是由拜耳作物科学和环境科学业务部联合研发的一种烷基三嗪类除草剂。主要用于草坪、观赏植物和植被管理，防除一年生杂草，如马唐、猪殃殃、一年生早熟禾和65种其他一年生禾本科杂草以及阔叶杂草。具有广谱抗草、药效时间长、用量低、环保等优点。可以与草铵膦混配使用，推荐使用剂量73～95 g a.i./hm2，2010年在美国以Specticle为商品名登记用于草皮，2011年在智利以Alion为商品名登记用于梨树、柑橘、坚果和葡萄。预计每年销售额可达1.5亿欧元，潜在销售额l0亿欧元。
7 小结
尽管转基因作物的发展对化学除草剂有一定的冲击，但化学除草剂仍是需要的，是最重要的作物保护手段。纵观除草剂的发展，其市场销售额及在市场所占份额均有下降趋势。近20年来尽管报道不少新品种，却没有一个新作用机制的除草剂出现。这也主要是由于抗草甘膦作物的出现，使得非草甘膦类除草剂的市场份额有所降低，由于市场份额的降低，国外大农药公司对除草剂的研发投入有所减少所导致的。但是在过去l0年内杂草种类倍增，尤其是抗草甘膦杂草品系，研究表明1个杂草品种已经达到对4种作用机制的除草剂产生抗性，抗性的严重程度可想而知。因此，在2011年美国俄勒冈州农药研讨会上众多专家一致认为，开发全新作用机制除草剂势在必行。由此可见，除草剂的研究开发任重而道远。
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