茶皂素(Tea saporin)的化学名称为:五环三萜类皂甙,分子式:C57H90O26,相对分子质量:1 191.28,分子结构式如图1。
图1 茶皂素结构式
茶皂素是从茶属科植物中提取出的一种三萜类皂甙,其基本结构由三萜皂甙元、糖体、有机酸3部分组成,是一种性能优良的非离子型天然表面活性剂,具有皂甙的一般通性,味苦、辛辣,并具有溶血性、抗渗消炎、化痰止咳、镇痛、抗菌、抗癌等许多生物活性。
1 理化性质
纯的茶皂素原粉为无定形白色固体粉末,精粉一般为无色柱状晶体。熔点:224℃;溶解度:难溶于无水甲醇、乙醇,不溶于乙醚、丙酮、苯、石油醚等有机溶剂,易溶于含水甲醇、含水乙醇以及冰醋酸、醋酐、吡啶等;稳定性:对光、热稳定,弱酸条件下稳定。具有杀虫、杀螨生物活性。
2 毒性
2.1 茶皂素母药毒理学试验
急性经口试验:雌雄Wistra大鼠的急性经口LD50>5 000 mg/kg;急性经皮试验:雌雄Wistra大鼠的急性经皮LD50>2 000 mg/kg;急性吸入试验:雌雄大鼠吸入LC50均>2 000 mg/kg;家兔急性眼刺激试验:中度刺激性;家兔急性皮肤刺激试验:轻微刺激性;皮肤变态反应试验:对豚鼠的致敏轻度为弱致敏物。
2.2 30%茶皂素水剂毒理学试验
急性经口试验:雌雄Wistra大鼠的急性经口LD50>5 000 mg/kg;急性经皮试验:雌雄Wistra大鼠的急性经皮LD50>2 000 mg/kg;急性吸入试验:雌雄大鼠吸入LC50均>2 000 mg/kg;对家兔皮肤无刺激性;对家兔眼睛为轻度刺激性;对豚鼠皮肤为弱致敏物。
2.3 亚慢性试验
30%茶皂素水剂对雌、雄大鼠3个月经口染毒剂量为100 mg/kg BW时对大鼠有毒性效应,对雌、雄大鼠3个月经口染毒剂量为20 mg/kg BW时对大鼠无毒性效应。因此,在本试验条件下,30%茶皂素水剂对大鼠3个月亚慢性经口毒性试验观察到有害作用的剂量(NOAEL)为20 mg/kg BW,最小观察到有害作用剂量(NOAEL)为100 mg/kg BW。
2.4 致突变试验
对测试菌株无明显抑菌作用,A-mes试验结果为阴性;对小鼠骨髓细胞微核试验结果为阴性;体外哺乳动物细胞染色体畸变试验结果为阴性;体外哺乳动物细胞基因突变试验结果为阴性。
3 环境生物安全性评价
环境毒理试验:鹌鹑急性经口半致死剂量LD50(7 d)>1 000 mg a.i./kg BW,低毒;斑马鱼LC50(96 h)为27 mg a.i./L,低毒;大型蚤半抑制浓度EC50(48 h)为3.59 mg a.i./L,低毒;斜生栅列藻生长抑制半数效应浓度EC50(72 h)为42.1 mg a.i./L,中毒;蜜蜂急性接触性LD50(48 h)>100 μg a.i./蜂,低毒;蜜蜂急性经口毒性LC50(48 h)>2 000 mg a.i./L,低毒;家蚕急性毒性LC50(96 h)为188 mg a.i./L,对家蚕中等毒。
4 应用
2018年30%茶皂素水剂取得正式登记,登记作物为茶树,防治对象为茶小绿叶蝉。产品由茶皂素为主要原料,经先进工艺精制而成。茶皂素纯生物制剂,高效、低毒、低残留,对茶树茶小绿叶蝉有很好的防治作用。茶皂素具有胃毒作用,可以直接杀灭害虫,同时对害虫具有一定的驱避作用。
防治茶小绿叶蝉登记使用剂量为75~125 mL/亩,兑水喷雾,在茶小绿叶蝉3龄前或者卵孵盛期施药效果更佳,防效稳定在80%以上。使用过程中按照推荐剂量和使用技术使用,未发现对登记作物有药害产生,也未发现对后茬作物产生不良影响。对鱼和家蚕有一定毒性,使用时应避开水产养殖区和桑园等场所。每季施药不超过2次,在此情况下,未发现用量剂量明显上升的情况。
使用中应注意防止污染眼睛和皮肤,如有污染及时用大量清水冲洗15 min;产品为低毒制剂,若误服可催吐。产品对鱼有毒,使用时避开水产养殖区。产品不得与碱性物质混用,不得与含铜杀菌剂混用。产品贮存于干燥、阴凉通风处;不能与食品、饮料、粮食、饲料等物品同贮同运;放置于儿童接触不到的位置,并上锁保管。
5 登记情况
湖北绿天地生物科技有限公司登记的30%茶皂素水剂登记号为PD20181597,登记用于防治茶树的茶小绿叶蝉,75~125 mL/亩进行喷雾施用。 (来源:《农药科学与管理》2019年第10期)
农药快讯, 2020 (4): 30; 33.