农药快讯:2020年第11期
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安全、高效、市场潜力大的胺苯吡菌酮
作者:《现代农药》《农药快讯》 金 兰 更新时间:2020-06-22 点击量:954

  胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)是日本住友化学株式会社研发的吡唑杂环类新型杀菌剂,具有新颖化学结构,对核盘菌、链核盘菌和假尾孢菌等均表现高活性,主要用于控制葡萄、水果、蔬菜作物中的灰霉病、菌核病和链核盘菌,能迅速渗入作物体内,对感染的真菌能快速发挥药效。另外,胺苯吡菌酮安全性高,对哺乳类动物安全,在环境中能快速降解,因此可在多种作物采收前应用。胺苯吡菌酮是具有潜力杀菌剂之一,目前在国内还没有登记,属于新农药,小编就胺苯吡菌酮的理化性质、防效、毒性、市场情况及国内专利情况进行简要介绍,以供农药企业参考。

 

理化性质

  胺苯吡菌酮化学名称为S-丙烯基-5-氨基-2,3-二氢-2-异丙基-3-氧-4-(邻甲苯基)吡唑-1-硫代氨基甲酸酯,CAS登录号为473798-59-3。分子式为C17H21N3O2S,结构式如图1。纯品为浅黄色固体。熔点为116.4℃,沸点为239.8℃(745 mmHg),蒸气压<10-2 mPa,KowlgP 3.52,水中溶解度为20.4 mg/L(20℃);有机溶剂(20℃):正己烷902 mg/L,甲醇>250 g/L。

 

图1  胺苯吡菌酮的结构式

 

防效

  胺苯吡菌酮对灰霉病具有很高的防效,相关研究表明在质量浓度为15.625 mg/L时,对黄瓜灰霉病具有很高的防治作用,防效大于80%;当质量浓度为62.5 mg/L时,在施药后14 d,对黄瓜灰霉病的防效大于90%。

 

  其还具有很强的耐雨水冲刷能力,相关研究表明,在人工降雨2 h 50 mm,500 g/hm2胺苯吡菌酮对葡萄的灰霉病还具有很高的防效,大于75%。

 

  胺苯吡菌酮不仅对灰霉病具有较好防效,而且对菌核病等其他病害防效能力好。刘润强等利用胺苯吡菌酮和叶菌唑混配防治玫瑰锈病菌、文竹叶斑病菌、郁金香灰霉病菌、菊花褐斑病菌和茶花炭疽病菌试验发现,其对以上5种花卉病原菌菌丝和孢子具有明显抑制作用。

 

毒性

  原药的大鼠急性经口毒性(LD50)>2 000 mg/kg,大鼠急性经皮毒性:(LD50)>2 000 mg/kg,大鼠吸入性毒性(LC50)>4 840 mg/m3空气(4 h);对鹌鹑的急性经口毒性(LD50)>2 000 mg/kg。对兔的眼睛有极微弱刺激作用,对皮肤没有刺激作用,对豚鼠皮肤有微弱致敏性。无致癌性,无致畸形,对生殖无副作用,无神经毒性、免疫毒性和遗传毒性。

 

  对鲤鱼和淡水绿藻的急性毒性分别为6.0 mg/L和>0.92 mg/L,远高于防治剂量,所以胺苯吡菌酮的应用对水生生物没有影响。

 

  胺苯吡菌酮对蜜蜂、蚕和天敌低毒。原药对蜜蜂的急性经口和接触毒性(LD50)>100 mg/蜂;50%水分散粒剂对蚕的经口致死率为0,对其发育没有影响,对天敌科曼尼蚜虫蜂、南方小花椿和加利福尼亚新小绥螨的触杀致死率为6.0%~7.6%。

 

合成

  胺苯吡菌酮吡唑环合成有两种途径,即一个路线为在吡唑环上先引入异丙基,另一个为在吡唑环上引入烯丙基硫羰基,如图2。而工业生产则是在吡唑环的2个氮原子上进行区域选择性取代。

 

图2  胺苯吡菌酮的合成

 

市场情况

  胺苯吡菌酮最初在韩国推出,在胺苯吡菌酮原药获得第一个全球登记后,住友化学又在韩国推出其含胺苯吡菌酮原药的杀菌剂新品,并以Botrycide商标名进行销售,该产品为30%的悬浮剂型,用于水果和蔬菜作物。2009年,住友化学于申请欧盟登记用于温室栽培的西红柿、茄子、辣椒和葫芦等蔬菜作物,还有葡萄的田间应用,但当时仅在波兰获得为期三年的临时登记,商品名为Prolectu。2012年6月,欧盟食品与动物健康常务委员会已投票通过了其登记申请,胺苯吡菌酮已经获得欧盟批准登记。2012年7月住友化学的Prolectus(有效成分为胺苯吡菌酮)在意大利取得临时登记,并于同年秋季在意大利市场推出。2013年美国环保署批准了Valent公司的杀菌剂胺苯吡菌酮的登记,用于扁桃树、生菜、某些果树和景观植物及小众应用(阿月浑子树、人参及两种浆果植物)。2016年住友化学的杀菌剂Prolectus(活性成分:胺苯吡菌酮)获澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准,登记用于防治食用及酿酒葡萄上的灰霉病。目前在中国,该有效成分还没有登记记录。

 

国内专利情况

  在国内较早获得有关胺苯吡菌酮的专利的公司有陕西美邦农药有限公司、陕西汤普森生物科技有限公司、成都科利隆生化有限公司等,相关专利有:CN103843794A、CN103843795A、CN103858904A、CN103858905A、CN103858906A、CN104604905A、CN103875692A、CN105746547A、CN104686540A等。

 

  胺苯吡菌酮具有杀菌活性高、保护作用强、跨层传导能力佳、持效性长、安全间隔期短、对人类和环境安全等优势。其专利保护期也将于今年到期,但目前尚未在国内有登记记录,国内市场尚未打开,未来将在国内迎来登记浪潮。

 

农药快讯, 2020 (11): 24-25.

tag: 胺苯吡菌酮;防效;毒性;市场;国内专利  

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