随着基础问题逐步解决，新的应用要求不断提升，如应对抗性、安全绿色、提高产品利用率、生物多样性下降，在目前的诉求下，全球农药新成分发现难度大幅增加，使得农药研发效率缓慢下行，需要更多的时间和成本进行新品研发，产品整体的生命周期有所延长。目前一个新农药活性成分从开发到进入市场平均需要历时11年，耗费2.86亿美元，创制成本已比10多年前提高了55%。基于此，从全球农药产业链的视角来看，跨国公司仍将通过开发新剂型、新技术等创新机制，达到控制农药产品的登记和销售渠道的手段来主导市场。

　　本文分别从“全球首登”“中国自主研发”“抗性新方案”三个方面为大家盘点分析了2020年全球登记/上市的农药重点品种。其中，有的已经成为重磅产品，有的正在成长为重磅产品，有的已经上市，有的具备重磅产品的潜质即将上市。希望通过这些产品的介绍，能对大家有所启迪。

1  巴斯夫引领新活性成分全球首登

1.1  巴斯夫推出创新除草剂Tirexor^®和Voraxor^®，新作用模式填补杂草防治空白

　　2020年7月14日，巴斯夫创新除草剂Tirexor^®获澳大利亚农药和兽药管理局（APVMA）的批准登记，这也是该产品在全球范围内的首次登记。Tirexor^®含有活性成分三氟草嗪（trifludimoxazin），是20年来首款具有新型作用模式，用于灭杀禾本科杂草的除草剂。巴斯夫接下来计划申请获得Tirexor^®在亚洲、南美洲和北美洲的登记。

　　Tirexor^®作用迅速，使用灵活，为农民提供了控制杂草的新的基础产品。另外，它具有持久的残留活性，并在低使用率的杂草上显示出强大的性能。Tirexor^®可以用于多种农作物，如玉米、大豆、谷物、花生、柑桔等。巴斯夫农业解决方案部除草剂全球战略营销副总裁Peter Weinert说道：“Tirexor^®使用一种新颖的结合机制实现对阔叶杂草和禾本科杂草的最佳控制，这些杂草已明显出现杂草抗性问题。这款除草剂将为种植者带来更多选择，帮助他们更有效地实施杂草控制并填补杂草防治程序中的空白。”

　　同年，巴斯夫新款多功能除草剂Voraxor^®（三氟草嗪+苯嘧磺草胺）获澳大利亚农药和兽药管理局批准登记。这项新的登记将有助于澳大利亚小麦、硬质小麦和大麦的种植者扩大苗前杂草防治谱，延长杂草防治时间。预计Voraxor^®在2021年谷物生长季可作为芽前残效除草剂使用。

　　巴斯夫农业解决方案高级投资组合经理Stuart McLaverty表示：“我们很高兴推出这一款具有全新功能的重要工具，它可以同时完成多项工作，并帮助种植者弥补杂草控制计划中的现有差距。Voraxor^®能快速击倒在准备播种前已经出现的多种阔叶杂草。当纳入播种程序，它能在长达12周的时间内持续控制16种主要阔叶杂草。”

1.2  富美实革命性除草剂Overwatch^®首登开启新十年

　　2020年4月7日，富美实研发的一款革命性除草剂——Overwatch^®（活性成分：bixlozone）在澳大利亚获得全面登记，将于2021年冬季种植季上市。这是Overwatch^®在全球的首次亮相，在澳大利亚推出后，Overwatch^®的全球版图将不断扩张，计划于2023年在欧洲上市，2023年以后在亚洲上市，2025年以后在巴西上市。据富美实估计，bixlozone的销售额峰值可达5亿美元。

　　富美实是全球Top农化梯队中增长强劲的一家公司，在进入2010年后的几次重大收购为其产品管道注入了活力，加上不断加大的研发投资，包括bixlozone在内，目前富美实创新管道中已有4个新化合物分子进入研发的最末端，最快到2026年就会陆续登记上市。到2030年，富美实预计其创新管道内的所有产品带来的年收入将达到25亿～30亿美元。

1.3  日本农药株式会社创新杀虫剂Orchestra^®预计5年内年峰值销售额达70亿日元

　　2020年9月14日，日本农药株式会社基于新有效成分benzpyrimoxan的两个杀虫剂创新产品——Orchestra^® flowable和Orchestra^® dust formulation在日本取得登记，这是benzpyrimoxa在全球范围内的首个登记。benzpyrimoxa具有新颖的作用机理，对现有杀虫剂敏感性下降的害虫表现出较高的杀虫活性，与现有杀虫剂无交互抗性，可用于害虫的抗性治理以及有害生物的综合治理。日本农药株式会社正在开发benzpyrimoxa与多种杀虫剂、杀菌剂的复配产品。

　　公司计划于2021年5月在日本上市Orchestra^® flowable和Orchestra^® dust formulation，并将于2023年在印度上市。此外，公司正考虑在东南亚国家展开更大范围的登记，并计划在全球开发和推广。公司预计，这两个新颖的杀虫剂产品上市后5年内，在日本市场的年峰值销售额可达950万美元，在印度市场的年峰值销售额可达0.57亿美元，总计约达0.665亿美元。

　　日本农药株式会社一直以来十分注重产品研发，公司将其销售额的10%用于产品研发，制定了“每3年至少创制1个有效成分”的目标，通过新产品的上市，推动公司业绩大幅增长，以实现9.5亿美元的年销售目标。

2  产学研合作新成果频出，中国成新活性成分研发后起之秀

　　2020年，9个农药新活性成分获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会批准或临时批准，其中4个是由中国自主研发的新有效成分。它们分别是：杀虫剂cyproflanilide（环丙氟虫胺）；杀菌剂flubeneteram（氟苯醚酰胺）、chloroinconazide（氯吲哚酰肼）；杀螨剂cyetpyrafen（乙唑螨腈）。

　　此外，2020年12月7日，农业农村部农药检定所发布了“2020年第12批拟批准登记农药产品公示”：新农药98%喹草酮原药、10%喹草酮悬浮剂拟获准登记。这一拥有完全自主知识产权的新颖除草剂喹草酮是先达股份和华中师范大学联合创制开发的产学研合作新成果。

2.1  环丙氟虫胺（cyproflanilide）——南通泰禾

　　环丙氟虫胺是南通泰禾化工股份有限公司以双酰胺类杀虫剂为先导化合物创制的间二酰胺结构杀虫剂。CAS登录号：2375110-88-4。国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）将其分类为第30组，为γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道别构调节剂。

　　环丙氟虫胺高效、低毒、杀虫谱广、渗透性好、起效快、持效期长，有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目等害虫，与现有杀虫剂无交互抗性，可用于抗性治理，能有效解决二化螟抗性区域无药可用的痛点，可广泛应用于水稻、玉米、棉花、大豆、果树、蔬菜等多种作物。

　　环丙氟虫胺是南通泰禾完全自主研发的第一个的全新杀虫剂，已进入实质登记阶段。目前，南通泰禾已在中国、欧洲、日本、韩国、美国、澳大利亚、越南、菲律宾等16个国家和地区申请了环丙氟虫胺化合物专利，现已获得中国、日本、澳大利亚专利授权。

　　2020年12月2日，泰禾与先正达集团中国签约，正式启动“环丙氟虫胺中国战略合作”。

2.2  氟苯醚酰胺（flubeneteram）——华中师范大学

　　氟苯醚酰胺是华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略（PFVS）开发的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类吡唑酰胺类杀菌剂。CAS登录号：1676101-39-5。

　　氟苯醚酰胺具有内吸传导性，耐雨水冲刷；用量低且与常规的吡唑酰胺类杀菌剂无交互抗性；防效及成本明显优于噻呋酰胺。其产品对水稻纹枯病具有卓越防效；同时对白粉病、大豆锈病、玉米锈病、小麦叶枯病等具有高活性。

　　氟苯醚酰胺已转让给深圳东阳光科技公司，预计2021年取得新农药登记。

2.3  氯吲哚酰肼（chloroinconazide）——京博农化和南开大学

　　氯吲哚酰肼是京博农化科技有限公司与南开大学合作研发的一种新型杀菌剂、创制型抗植物病毒病药剂，为四氢咔啉天然生物碱衍生物。CAS登录号：2442449-10-5。

　　目前，京博农化在中国建成覆盖全国的销售服务网络，在国际市场，同非洲、欧洲、亚洲环太平洋、南美、北美、东欧等地区国家开展业务；同时在欧盟、巴西、加纳、缅甸、韩国、澳洲等市场和地区开展农药自主登记。京博农化非常重视海外自主品牌打造，已建立加纳分公司、柬埔寨子公司，提高自主品牌影响力。2019年公司位居中国农药行业百强第36位。

2.4  乙唑螨腈（cyetpyrafen）——沈阳科创

　　乙唑螨腈是沈阳化工研究院基于中间体衍生化法开发的新型β-酮腈衍生物类杀螨剂。CAS登录号：1253429-01-4。乙唑螨腈具有触杀及胃毒作用，对各个生长阶段的叶螨都具有很高活性，且优于丁氟螨酯和腈吡螨酯。

　　乙唑螨腈98%原药和30%悬浮剂（商品名“宝卓”）由沈阳科创化学品有限公司登记。宝卓^®具有速效性好（1～3 d效果明显），持效期长（长达30 d以上），安全性高（对蜜蜂无害），无交互抗性，杀螨谱广（对卵、若螨、成螨均有效），不受降雨温度影响等优点。

　　为满足未来5～8年市场对农药制剂产品的需求，沈化院（南通）于2020年6月24日发布公告，拟投资1亿元建设“年产5 000 t植物营养剂、24 000 t农药制剂技术改造项目”，新增产品产能包括：新建30%乙唑螨腈悬浮剂车间，产能3 000 t/a。

2.5  喹草酮（quinotrione）——先达股份和华中师范大学

　　喹草酮是由华中师范大学杨光富教授团队创制的基于喹唑啉二酮类全新骨架的高效活性分子。2016年，喹草酮转让给先达股份，此后，先达股份着手进行喹草酮的登记和产业化。喹草酮的拟获登记标志着该创新除草剂向产业化又迈进了一步。

　　喹草酮拥有完全自主知识产权，在全球范围内首次实现了HPPD抑制剂类除草剂应用于高粱田防除单双子叶杂草，解决了野糜子、虎尾草等高粱田恶性杂草防控的技术问题。专家组在观摩喹草酮田间试验现场时认为喹草酮是全球第一个真正可以安全高效应用在高粱上的超高效除草剂，不仅克服了其他高粱田除草剂极易出现药害的问题，而且解决了高粱田野糜子等“超级杂草”无药可治的技术难题。先达股份预计该专利产品将给公司带来良好的经济效益。

3  增效新时代，抗性新方案

3.1  掌握除草剂抗性解决方案=掌握除草剂的未来

　　抗性杂草的防治是一项长期系统的工程，解决和攻克必然不是朝夕易事。当前，除了优化种植结构、物理防治等措施，使用化学除草剂仍是防除杂草最主要的手段。随着除草剂大量频繁使用，抗性杂草问题也日益凸显，农药抗性杂草如何防治成了当下最大难题。与此同时，除草剂的抗性新方案也给新产品的市场导入/增长带来了机会。

　　2020年4月1日，巴斯夫Alite^® 27除草剂（活性成分：异噁唑草酮）获美国环保署（EPA）登记批准，用于大豆田中除草。Alite^® 27为种植者提供一种全新的作用方式，是第一个也是唯一可用于Liberty Link GT27大豆的group 27类除草剂。与传统的苗前除草剂相比，Alite^® 27具有较低的使用量和较强的罐混兼容性，可与其他苗前除草剂罐混使用，以改善除草剂抗性问题。巴斯夫农业解决方案市场经理Darren Unland表示：“种植者面临的最大挑战之一是抗性杂草，而大豆市场需要一种新的活性成分来应对它们。”

　　2020年4月24日，科迪华创新除草剂Loyant^®获得了西班牙紧急登记，用于水稻种植过程中苗后除草。Loyant^®是科迪华开发的首个基于活性成分Rinskor^®（氯氟吡啶酯）的制剂，氯氟吡啶酯是合成植物生长素类新家族芳香基吡啶甲酸类的第一个成员，为防止水稻中的阔叶杂草、莎草和禾本科杂草带来了全新、可供选择的作用方式。因此，包括抗性物种在内的一些杂草防除程序使用Rinskor^®活性成分将有助于作物变得更高产。Loyant^®所具有的广谱、灵活、对环境安全等特点使它以一种可持续的方式成为种植者改善种植的重要工具。

　　2020年10月29日，美国EPA批准注册巴斯夫Engenia^®除草剂，用于耐麦草畏的大豆和棉花。基于巴斯夫专有的BAPMA技术，Engeni^®提供了市场上最先进的麦草畏配方，能控制200多种阔叶杂草，包括抗草甘膦杂草。巴斯夫还将继续与美国环境保护署和各州机构合作，提供强有力的培训计划，以确保农民和施药者接受新除草剂标签要求的培训。巴斯夫农业解决方案美国作物技术服务总监Rick Chamblee表示：“了解适当的应用技术和了解产品标签要求，对于最大限度地实现Engeni^®的目标应用至关重要。巴斯夫将继续致力于新制剂配方的开发，为农民提供更多控制抗药杂草的解决方案，并生产针对性应用产品。”

　　近年来，清原农冠重磅推出了4款全新的专利化合物，覆盖小麦（环吡氟草酮、双唑草酮）、水稻（三唑磺草酮）、玉米（苯唑氟草酮）三大作物。清原农冠从“新化合物研发”和“基因编辑靶向育种”两个维度来着力解决杂草抗性问题，源源不断推出新的解决方案，为我国乃至世界最重要的粮食作物的下一个20年准备好了杂草抗性解决方案。未来5年，清原还将陆续上市6个新专利化合物，届时清原在售的除草剂专利化合物将达到10个，或将成为全球商业化除草剂专利产品最多的公司。

3.2  合理混合主流杀虫杀菌剂，增加产品推广机会

　　病虫害的抗性一直以来都是让整个农化行业头疼的问题，如小麦赤霉病、油菜菌核病、稻恶苗病对多菌灵等药剂的抗性，已经非常严重；再如甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、二化螟等害虫的抗药性绝对也是有目共睹，从菊酯类到阿维菌素，到甲维盐，再到现在使用最多的氯虫苯甲酰胺，使用剂量已经是初始时的数倍乃至数十倍不止。因此，在加强病虫害抗性监测的同时，合理轮换用药、合理混合用药就显得十分必要。

　　2020年4月28日，先正达根据其产品线特点，推出全新产品组合——杀菌剂BRAVONIL TOP和杀虫剂MINECTO PRO、AMPLIGO PRO。

　　（1）BRAVONIL TOP是一种广谱杀菌剂，由两种具有互补作用的杀菌剂复配而成，其中一种是单位点杀菌剂苯醚甲环唑，另一种是多位点杀菌剂百菌清。该产品不仅作用范围广，还可灵活应用于作物发育的所有阶段。

　　（2）MINECTO PRO与众不同之处在于其卓越的性能和通用性以及极高的成本效益比。将溴氰虫酰胺和阿维菌素这两种活性成分结合在一起，确保对靶标害虫进行差异化防治。

　　（3）AMPLIGO PRO通过氯虫苯甲酰胺和阿维菌素之间的协同效应，对棉花中的毛虫和螨虫具有优异的防治效果。该产品有两种作用模式，击倒作用强、持效时间长、传导迅速、吸收快、叶面停留期持久。

　　2020年5月6日，美国环保署批准登记富美实的广谱杀虫剂Elevest^®，用于防治大豆、甜玉米、棉花、花生和土豆等多种作物。新款Elevest^®杀虫剂将鳞翅目害虫防治行业标杆氯虫苯甲酰胺和主要的拟除虫菊酯类杀虫剂联苯菊酯全面结合起来，是唯一一款以便捷的预混剂形式满载这两种活性成分的杀虫剂。在生长季后期，为种植者提供更高水平的具有双重作用模式、杀虫谱广的杀虫剂。        （来源：世界农化网）

农药快讯, 2021 (4): 15-17; 20.