2005年以来开发的杀菌剂共有18个：酰胺类8个，Strobilurin类2个，三唑类2个，其他类6个。本文主要介绍了其结构、生物活性、应用、登记及上市情况。同时介绍了部分重要中间体的合成。
1  酰胺类杀菌剂
    近期开发的酰胺类杀菌剂共有8个，多为吡唑酰胺类杀菌剂：sedaxane、isopyrazam、氟唑菌苯胺（penflufen）、氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）、bixafen；另外还有异噻菌胺（isotianil）、氟吡菌酰胺（fluopyram）、valifenalate。
    Sedaxane（试验代号SYN 524）有4个异构体，是一个先正达公司处于研究开发后期的吡唑酰胺类杀菌剂，其市场定位是用于种子处理。目前已以商品名Vibrance（45.5% sedaxane）在阿根廷获得登记，美国环保署EPA计划在2012年第2季度对其进行审批。另外先正达计划在2014年推出用于小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦的A16874F（1.2% sedaxane+5.9%苯醚甲环唑+1.5%精甲霜灵）和用于谷类作物的A17511B（0.7% sedaxane+3.3%苯醚甲环唑+0.9%精甲霜灵+2.8%噻虫嗪）。
    Isopyrazam（试验代号520、SYN520453）有4个异构体，由先正达公司开发，已在英国、美国登记上市，商品名为Bontima [isopyrazam 62.5g/L和嘧菌环胺 (cyprodinil) 187.5g/L]，主要用于冬大麦和春大麦上的病害防治。该杀菌剂具有广谱活性，对多种作物的多种病害均具有杰出的防治效果，对三唑类和甲氧基丙烯酸酯类抗性品系病菌高效，尤其对壳针孢属（Septoria）真菌十分高效，如对小麦锈病和大麦锈腐病的防效均优于氟环唑。该杀菌剂以保护作用为主，但在田间试验中亦显示出一定治疗作用，其持效期长，施药7周后仍表现出明显效果，保护期比三唑类杀菌剂长2周左右。
    氟唑菌苯胺（penflufen，试验代号BYF14182）是由拜耳公司开发的种子处理杀菌剂。日前已在英国获得批准登记，商品名称Emesto，可用于马铃薯、玉米、棉花、油菜、蔬菜、水稻和大豆等作物上的病害防治，计划于2012年在英国上市。
    氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）、bixafen为联苯酰胺类化合物，可能是在啶酰菌胺（boscalid）及吡噻菌胺结构的基础上设计开发的，分别是由巴斯夫公司和拜耳公司开发。
    氟唑菌酰胺（fluxapyroxad，试验代号为BAS700F）商品名是Xemium。田间试验表明：该品种对谷类作物、大豆、玉米和油菜上的病害具有优良防效，具有非常优异的内吸传导活性。目前已分别在美国、加拿大、澳大利亚和新西兰获得登记，其复配产品有Merivon、Priaxor和Systiva。计划于2012年在美洲和欧洲上市推广。
    Bixafen是琥珀酸脱氢酶抑制剂，为谷类杀菌剂，主要用于叶斑病和叶锈病的防治，并有望成为杀菌剂抗性治理的重要品种。目前已经在澳大利亚、智利、爱沙尼亚、德国、爱尔兰、立陶宛、乌克兰和英国取得登记。产品主要有Aviator Xpro [bixafen 75+丙硫菌唑(prothioconazole)150g a.i./L]、Skyway Xpro(bixafen 75+丙硫菌唑100+戊唑醇100g a.i./L)和Zantara (bixafen50+戊唑醇166g a.i./L)。
    异噻菌胺（isotianil，BYF-1047、S-2310）由拜耳公司研制，与住友公司共同开发的用于防治稻瘟病的杀菌剂。商品名为Routine、Stout、Dantotsu，目前已在韩国、日本相继登记、上市。
    拜耳公司开发的氟吡菌酰胺（通用名称fluopyram，试验代号AE C656948、USF 2015，商品名称Luna）是一种独特的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDI），可用于防治70多种作物如葡萄树、鲜食葡萄、梨果、核果、蔬菜以及大田作物等的多种病害，包括灰霉病、白粉病、菌核病、褐腐病，公司预计最高年销售将达到2.9亿美元。氟吡菌酰胺无论是单独使用还是与其他杀菌剂混合使用都能产生“低施用率高效率”的作用，它适合作为一种“重要的有效抗性管理成分”，已在罗马尼亚获得批准，在美国的登记审核将于2012年第1季度进行。
    Valifenalate（以前通用名为valiphenal，IR5885）是氨基酸衍生物，该类化合物是Isagro公司在20世纪90年代晚期开始研究的，主要用于防治霜霉病。已在法国、匈牙利和意大利登记。2011年欧盟第2次延长了其临时登记期限。
2  Strobilurin类化合物
    近期开发的Strobilurin类化合物主要为沈阳化工研究院创制开发的唑菌酯（pyraoxystrobin，SYP-3343）和唑胺菌酯（pyrametostrobin，SYP-4155）：唑菌酯对霜霉病、白粉病、灰霉病、稻瘟病等有很好的防治效果，其20%悬浮剂已取得临时登记，用于防治黄瓜霜霉病，用药量50～100 g/hm2；唑胺菌酯对白粉病等有很好的防治效果，其20%悬浮剂已取得临时登记，用于防治黄瓜白粉病，用药量50～100g/hm2。
3  三唑类
    近期开发的三唑类杀菌剂有2个。
    吲唑磺菌胺（试验代号NC-224，通用名amisulbrom）为日本日产化学株式会社创制的三唑磺酰胺类杀菌剂，结构新颖独特。最早于2003年报道，主要对卵菌和变形菌类有效。其持效性强、耐雨水冲淋、对多种病害有稳定的效果。现已在日本、英国、德国、韩国、中国台湾省、美国登记，商品名Shinkon（amisulbrom 200g/L）、Leimay。
    辛唑嘧菌胺（通用名称ametoctradin，试验代号BAS 650F，商品名Initium）是巴斯夫公司开发的三唑并嘧啶类杀菌剂，为线粒体抑制剂，对霜霉和疫霉类卵菌纲真菌有控制作用，有极强的残留活性和耐雨水冲刷性。2010年在罗马尼亚取得登记，另外其2个混剂产品Zampro和Orvego已在英国取得登记，目前美国环保署（EPA）已定于2012年第1季度对其做出登记许可。
4  其他类化合物
    其他类杀菌剂共有6个，分别为组合化学株式会社开发的氨基甲酸酯类杀菌剂pyribencarb（试验代号KUF-1204、KIF-7767）、道化学开发的硝苯菌酯（meptyldinocap）。
    Pyribencarb（试验代号KUF-1204、KIF-7767）为QoI（quinone outside inhibitor）杀菌剂，对灰霉病和菌核病有特效，对作物不仅具有保护作用还有治疗作用。
    硝苯菌酯（meptyldinocap）主要用于防治草莓、瓜类植物和葫芦的白粉病，2007年在意大利首次获得登记，随后在罗马尼亚、英国、奥地利、希腊、法国、匈牙利、斯洛文尼亚取得登记。目前产品主要有Karamat M、Karathane Star和Gunner SC，在2010年欧盟将其临时登记时限延长至2012年6月30日。
    日本大冢株式会社开发的flutianil、明治制药株式会社开发的tebufloquin、石原产业株式会社开发的pyriofenone和住友化学株式会社开发的fenpyrazamine。
    Flutianil（试验代号OK-5203，商品名称Pinpoint）为非内吸性杀菌剂，在20～60g/hm2剂量下对果树、蔬菜的白粉病有非常好的效果。
    Tebufloquin（试验代号AF-02、SN4524）主要对水稻稻瘟病和纹枯病有非常好的防效，另外也可以用于大豆或蔬菜上病害的防治。
    Pyriofenone（试验代号IKF 309）主要用于防控谷类、葡萄和蔬菜上的白粉病，尤其对灰霉病有特效，使用剂量50～100g/hm2。目前处于市场开发阶段，欧盟将于2011年12月31日完成登记评估工作，美国EPA将于2012年3月完成其在葡萄上的登记。
    Fenpyrazamine（试验代号S-2188）对葡萄孢属类真菌非常有效，可用于葡萄、莴苣、草莓及观赏性作物。2010年向欧盟提交的登记申请已经被欧盟委员会完全批准，已进入欧盟登记程序的早期阶段。同时美国EPA也受理了其登记申请，计划在2013年对其进行登记审批。
5  发展趋势
    目前世界农药市场杀菌剂销售额为110亿美元左右，随着人类生活水平的进一步提高，水果蔬菜种植面积也将增加，病害的发生在所难免，因此杀菌剂的市场仍在扩大，其销售额也会逐渐增加。
    随着人类对环境、生态的关注日趋增加，农药登记所需要的数据越来越多；市场竞争日益激烈，要求新品种必须具有更优的性能和更广谱的生物活性；正是如此，新品种研究开发的难度越来越大，相应新品上市的数量也在减少，但花费时间与费用则不断增加。尽管如此，未来杀菌剂创制的研究方向仍以可持续发展、保护环境和生态平衡为目标，确保研究开发的化合物不仅具有高活性，而且对环境安全。解决抗性、增强植物免疫能力、与环境友好则是杀菌剂创制研究的主要方向。