近期，中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室研制成功溴嘧氯草醚中试合成工艺。
研究人员以2-氟-6-氯苯甲醛为起始原料，通过水解、缩合、还原和亲核取代反应，在公斤级规模上合成了溴嘧氯草醚，用高效液相色谱外标法测定了原药含量，通过三维高效液相色谱-质谱联用（HPLC-DAD-MS）技术对原药中的杂质结构进行了鉴定。结果表明，反应总收率高于80%，原药含量大于98%，主要杂质为未反应完全的中间体2-[(4-溴苯氨基)甲基]-3-氯苯酚和溴嘧氯草醚Smiles重排产物。该工艺反应条件温和，反应收率高，原药含量高，“三废”排放较少，比较适合工业化放大生产。
据介绍，溴嘧氯草醚（开发代号：SIOC0426，化学名称为N-[2-氯-6-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄基]-4-溴苯胺），是我国以2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物为先导自行创制的第一个以棉花田为作用对象实施开发的高活性化合物，具有除草活性高、杀草谱较广、对棉花和棉田主要杂草具有良好的选择性等特点，作为棉田除草剂候选品种具有良好的市场开发前景。
|
