吡蚜酮的工业化生产技术及其应用
作者:江镇海 更新时间:2012-05-10 点击量:1324
    吡蚜酮,化学名称6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪酮,又称吡嗪酮,英文通用名称为pymetrozine,分子式为C10H11N5O。吡蚜酮是三嗪酮类化合物的典型代表,是新一代吡啶杂环类高效、高选择性的稻飞虱、蚜虫拒食型杀虫剂。因其低毒、对环境友好、无交互抗性,因而对害虫天敌蜜蜂等高度安全,受到欧盟、美国、日本等发达国家的重视与推荐,也符合我国农药发展的方向。吡蚜酮最先由原瑞士汽巴–嘉基公司于1988年开发,对害虫的幼成虫均有效,但无直接毒性,无击倒活性,昆虫接触该药剂即拒食而死,因其作用方式独特,成为我国及目前世界市场上最佳的防治稻飞虱的优良品种和最好的抗蚜剂,吡蚜酮可很快传导渗透到植物叶片中,残效期1个月以上,对水稻、蔬菜、棉花、小麦、果树等的蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱、椿象等有很高的防效,特别适用于取代其它高毒品种,尤其适合于对吡虫啉、扑虱灵产生严重抗性的稻飞虱害虫的综合防治。1997年后,吡蚜酮在德、日、美、捷克、南欧、土耳其、巴拿马、马来西亚、中国台湾等国家和地区登记并陆续上市。
    国内最早由江苏农药研究所完成对该药的研制,湖南化工研究院、沈阳化工研究院、大连理工大学、华东理工大学等单位也分别进行了小试研究,江苏淮阴电化厂最早进行了小试、中试研究,并最早投入工业化规模的生产试验,江苏克胜、重庆民丰农化等先后进行了研究开发并投入工业化生产。随着世界对环境保护越来越重视,加之吡虫啉严重的抗药性问题和对蜜蜂等天敌的高度危害,欧盟等国早已对吡虫啉进口实施限制。2006年后,吡蚜酮在我国的应用和出口取得了惊人的发展,给生产企业带来了巨大的经济效益,遂成为许多企业研究开发的重点。近期以来由于其主要原料3-甲基吡啶氨氧化技术的配套开发和氯代丙酮自我配套的发展,吡蚜酮的用药成本进一步下降,因而吡蚜酮将具有更好的市场发展前景。
    水合肼和乙酸乙酯肼合成的乙酰肼光化环合生成甲基噁二唑酮,经与氯代丙酮取代生成氧化甲基噁二唑丙酮后和水合肼经开扩环、肼酮缩合后生成三嗪酰氨后经过酸解、中和生成三嗪胺;3-甲基吡啶氨氧化自制合成烟氰,加氢生成烟醛后在酸性条件下与氨基三嗪酮醛缩合制得吡蚜酮。吡蚜酮合成工艺较为复杂,流程长,通过工艺优化和简化,500t/a生产装置工艺运行稳定,总收率达到50.8%,产品纯度≥98%,达到出口标准,原料成本可降低至8.2万元/吨以下,经济效益十分显著,展现出良好的市场前景。(江镇海)
 
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