1  甲基营养型芽孢杆菌9912

　　2016年1月26日，甲基营养型芽孢杆菌9912首次在中国获得登记，登记企业为华北制药集团爱诺有限公司，母药含量为40亿活芽孢/克，登记证号LS20160012，毒性微毒；同时获批的制剂为30亿活芽孢/克甲基营养型芽孢杆菌9912可湿性粉剂，登记证号LS20160011，毒性微毒，喷雾防治黄瓜灰霉病，用药量937.5～1,500克制剂/公顷。

　　甲基营养型芽孢杆菌（bacillus methylotro-phicus）是2010年Munusamy Madhaiyan等人报道的新种。甲基营养型芽孢杆菌BAC-9912是由中国科学院沈阳应用生态研究所胡江春等人从辽宁渤海海域的海泥样品中成功筛选、分离出的一株海洋细菌，简称BAC-9912。室内活性测定结果表明，甲基营养型芽孢杆菌9912经培养后产生的物质对植物真菌类病害具有较强的抗菌活性；毒理学研究及环境影响研究证明，其对人畜没有不良影响，无致病性，对环境无害。多年田间试验证明，甲基营养型芽孢杆菌对黄瓜、番茄灰霉病、晚疫病，棉花黄枯萎病及苹果树腐烂病等防治效果显著。同时，甲基营养型芽孢杆菌9912也可作为植物根际促生菌（PGPR）促进植物生长，为新型的生物杀菌剂。

2  噻酮磺隆

　　2016年2月25日，拜耳股份公司的噻酮磺隆首次在中国获得登记。其98%原药登记证号PD20160358，毒性低毒；同时获批的制剂为26%噻酮·异噁唑（7%噻酮磺隆＋19%异噁唑草酮）悬浮剂，登记证号PD20160357，毒性低毒，茎叶喷雾防除玉米田一年生杂草，有效成分用药量118.1～141.8克/公顷。

　　噻酮磺隆（thiencarbazone-methyl），CAS登录号317815-83-1，是拜耳开发的磺酰氨基羰基三唑啉酮类除草剂。该产品为乙酰乳酸合成酶抑制剂，主要用于玉米、谷物田防除禾本科杂草和阔叶杂草。2008年，噻酮磺隆首先在罗马尼亚登记，2009年，在美国、罗马尼亚上市，随后又在加拿大、阿根廷、欧洲等国家或地区登记。2011年噻酮磺隆的全球销售额为0.45亿美元，2012年为1.05亿美元，2013年为1.35亿美元，2014年为1.80亿美元，2009—2014年复合年增长率为64.4%。其欧洲专利EP1200426和中国专利CN1158280C均于2020年7月3日到期，美国专利US6964939到期日为2020年7月4日。

3  吲唑磺菌胺

　　2016年3月16日，日本日产化学工业株式会社的吲唑磺菌胺首次在中国获得登记。其97.5%原药登记证号LS20160084，毒性低毒；同时获批的制剂为18%吲唑磺菌胺悬浮剂，登记证号LS20160085，毒性微毒，喷雾防治黄瓜霜霉病和马铃薯晚疫病，有效成分用药量分别为60～80克/公顷和40～80克/公顷。

　　同年6月21日，日本日产化学还获得了50%吲唑磺菌胺水分散粒剂的登记，登记证号LS20160217，用于防治水稻苗期立枯病和烟草黑胫病。

　　吲唑磺菌胺（amisulbrom），CAS登录号348635-87-0，是日本日产化学开发的三唑磺酰胺类触杀型杀菌剂，对疫病和霜霉病具有很高的活性，特别是对病菌游离孢子活性甚高，可抑制真菌呼吸及孢子萌发，是一个以预防为主的药剂。2007年，吲唑磺菌胺首先在英国获得临时登记，用于马铃薯，商品名为Shinkon；2008年，在日本、韩国登记，同年，在英国、韩国、日本上市；随后又在欧盟其他10个成员国、越南、中国台湾等国家或地区登记。其2012年、2014年的销售额均小于0.30亿美元，2009—2014年复合年增长率为38.0%。吲唑磺菌胺的欧洲专利EP1031571和中国专利CN1158278C均于2018年10月22日到期，美国专利US6350748到期日为2018年10月23日。但在欧盟，其化合物专利保护结束后，还有6年的资料保护。

4  双环磺草酮

　　2016年4月26日，日本史迪士生物科学株式会社的双环磺草酮首次在中国获得登记。其98%原药登记证号LS20160123，毒性低毒；同时获批的制剂为25%双环磺草酮悬浮剂，登记证号LS20160122，毒性低毒，茎叶喷雾防除水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量168～252克/公顷。

　　双环磺草酮（benzobicyclon），CAS登录号156963-66-5，是日本史迪士开发的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂类除草剂。该产品具有选择性，通过杂草的根和茎基部吸收，再传输至整株植物，苗前、苗后早期使用防除水稻直播田、移栽田的一年生和多年生杂草。2001年，双环磺草酮在日本取得登记，并以ShowAce为商品名投放日本市场。2007—2010年双环磺草酮全球销售额均小于0.30亿美元，2014年销售额小于0.10亿美元。2004—2009年的复合年增长率为14.9%，2009—2014年的复合年增长率为-19.7%。其美国专利US5525580，已于2014年1月14日到期；澳大利亚专利AU672058，已于2013年12月29日到期；日本专利JPH0625144，已于2013年3月17日到期；中国专利CN1041916C，也于2014年1月7日到期。

5  氟嘧菌酯

　　2016年6月，氟嘧菌酯首次在中国获得登记。其94%原药由拜耳股份公司登记，登记证号LS20160205，毒性低毒；同时获批的制剂为51%氟嘧·百菌清（4.6%氟嘧菌酯＋46.4%百菌清）悬浮剂，由爱利思达生命科学株式会社登记，登记证号LS20160222，毒性低毒，喷雾防治番茄晚疫病和黄瓜霜霉病，有效成分用药量990～1,287克/公顷。

　　同年9月18日，拜耳和爱利思达分别获得这2个产品的正式登记，登记证号PD20161248（原药）和PD20161247（制剂）。

　　氟嘧菌酯（fluoxastrobin），CAS登录号361377-29-9（E-体）、193740-76-0（E-体和Z-体的混合物），是拜耳开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。该产品杀菌谱广，为线粒体呼吸作用抑制剂，具有保护、治疗、内吸活性。喷洒到叶面后向顶传导，抑制孢子萌发和菌丝生长。1994年，拜耳发现了氟嘧菌酯，并于2004年上市该产品。2005年，拜耳授权氟嘧菌酯给爱利思达，依授权，当年爱利思达在美国上市了氟嘧菌酯产品，用于果树、蔬菜和草坪，2012年，这一授权扩大到世界范围应用，但拜耳保留了其种子处理剂及公司专利复配产品的开发和销售权。目前，氟嘧菌酯已在英国、德国、美国、加拿大、意大利、阿根廷等国登记和上市。2009年，氟嘧菌酯全球销售额1.50亿美元，2010年1.40亿美元，2011年1.75亿美元，2012年1.65亿美元，2014年，得益于与丙硫菌唑种子处理复配产品的成功开发，销售额进一步增长至2.20亿美元，其2004—2009年的复合年增长率为71.9%，2009—2014年的复合年增长率为8.0%。氟嘧菌酯美国专利US6407233将于2017年1月15日到期；世界专利WO9727189、欧洲专利EP0882043和中国专利CN1072223C，将于2017年1月14日到期。不过，氟嘧菌酯的欧洲专利EP0882043因获得了英国补充保护证书（SPC）：SPC/GB05/001，专利保护期被延长至2019年8月16日。

6  苦豆子生物碱

　　2016年8月30日，苦豆子生物碱首次在中国获得登记，登记企业为鄂尔多斯市金驼药业有限责任公司，母药含量为20%，登记证号LS20160250，毒性低毒；同时获批的制剂为5%苦豆子生物碱可溶液剂，登记证号LS20160228，毒性低毒，喷雾防治甘蓝蚜虫，有效成分用药量60～75克/公顷。

7  双唑草腈

　　2016年9月13日，双唑草腈首次在中国获得登记，登记企业为湖北相和精密化学有限公司。其97%原药登记证号LS20160302，毒性低毒；同时获批的制剂为2%双唑草腈颗粒剂，登记证号LS20160303，毒性低毒，撒施，防除水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量162～216克/公顷。

    双唑草腈（pyraclonil），CAS登录号158353-15-2，为原卟啉原氧化酶抑制剂，广谱，可用于禾本科杂草、阔叶杂草的防除，其对稗草及同时发生的一年生具芒碎米莎草科萤蔺、牛毛毡，阔叶杂草车前状雨久花、陌上菜以及多年生的野慈菇、荸荠等杂草均有很高的活性，而且该产品对磺酰脲类除草剂抗性杂草也有很好的效果，其销售额的快速增长也主要得益于此。双唑草腈最早由赫司特先灵（现拜耳）公司发现，后由Kyoyu Agri开发，三井化学、史迪士生物、日本农药、住友化学、日产化学、石原产业等参与了双唑草腈混配制剂的研究。双唑草腈于1992年10月申请专利（WO9408999），2009年上市，2012年，其全球销售额为1.00亿美元，2014年为0.90亿美元。2014年，在全球水稻田除草剂市场的前十大产品中，双唑草腈排名第六，目前，该产品已成为日本市场水稻田领先除草剂，广泛与其他产品复配，用于一次性水稻田除草。

8  小盾壳霉CGMCC8325

　　2016年9月18日，小盾壳霉CGMCC8325首次在中国获得登记，登记企业为无锡楗农生物科技有限公司，原药减免，制剂为2亿孢子/克小盾壳霉CGMCC8325可湿性粉剂，登记证号PD20161253，毒性低毒，用于防治油菜菌核病，使用方法为喷施于地表后覆土，有效成分用药量100～150克/亩。

9  氯化血红素

　　2016年9月18日，氯化血红素首次在中国获得登记，登记企业为江苏省南通飞天化学实业有限公司，原药减免，制剂为0.3%氯化血红素可湿性粉剂，登记证号PD20161264，毒性低毒，用于调节番茄（大棚）和马铃薯生长，使用方法为喷雾，有效成分用药量0.9～1.35克/公顷。

10  氯氟吡啶酯

　　2016年10月14日，美国陶氏益农公司的氯氟吡啶酯首次在中国获得登记。其91.4%原药登记证号LS20160327，毒性微毒；同时获批的制剂为3%氯氟吡啶酯乳油，登记证号LS20160326，毒性微毒，茎叶喷雾防除水稻直播田和移栽田一年生杂草，有效成分用药量15～30克/公顷。

　　2016年4月，氯氟吡啶酯获批ISO通用名florpyrauxifen。其CAS登录号为1390661-72-9，主要商品名有Rinskor、灵斯科和Loyant等。该产品是陶氏益农继氟氯吡啶酯之后开发的第2个芳基吡啶甲酸酯类除草剂。氯氟吡啶酯也为合成生长素类除草剂，作用机理与氟氯吡啶酯相同。氯氟吡啶酯广谱、高效、速效、用量低，芽后茎叶处理，用于包括水稻在内的多作物、多地区防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。氯氟吡啶酯作用机理新颖，可以解决已知的抗性问题，包括对ALS抑制剂、ACCase抑制剂、HPPD抑制剂、敌稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪类除草剂等产生抗性的杂草，并且对水稻田抗性稗草有非常好的活性。

11  金龟子绿僵菌CQMa421

　　2016年11月14日，金龟子绿僵菌CQMa421首次在中国获得登记，登记企业为重庆聚立信生物工程有限公司，母药含量为150亿孢子/克，登记证号LS20160359，毒性微毒；同时获批的制剂为80亿孢子/毫升金龟子绿僵菌CQMa421可分散油悬浮剂，登记证号LS20160358，毒性微毒，喷雾防治水稻稻飞虱和稻纵卷叶螟，用药量900～1,350克制剂/公顷。

12  氟吡呋喃酮

　　2016年11月14日，拜耳股份公司的氟吡呋喃酮首次在中国获得登记。其96%原药登记证号LS20160381，毒性低毒；同时获批的制剂为17%氟吡呋喃酮可溶液剂，登记证号LS20160394，毒性低毒，喷雾防治番茄烟粉虱，有效成分用药量76.5～102克/公顷。

　　氟吡呋喃酮（flupyradifurone），CAS登录号951659-40-8，是由拜耳开发的新烟碱类杀虫剂。该产品为昆虫烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，具有内吸、触杀、胃毒和渗透作用。氟吡呋喃酮适用作物广；施药方式灵活，叶面喷雾、土壤浇灌和滴灌皆可，也可以用于种子处理；用药适期宽，甚至可在花期施药，对各生长阶段的作物均安全；具有渗透作用，即便药剂只喷洒到叶片顶端，也可以成功防治在底部取食的害虫，即对隐蔽害虫也有效。拜耳声称，目前还没有一种杀虫剂可以像氟吡呋喃酮这样，在防治刺吸式口器害虫时，既做到快速、高效，又对环境友好，毒性低。尤其是，氟吡呋喃酮对蜜蜂安全。

13  萜烯醇

　　2016年12月16日，斯托克顿（以色列）有限公司的萜烯醇首次在中国获得登记。母药含量为40.2%，登记证号LS20160418，毒性低毒；同时获批的制剂为9%萜烯醇乳油，登记证号LS20160413，毒性低毒，喷雾防治草莓白粉病和番茄早疫病，有效成分用药量90～135克/公顷。

14  糠氨基嘌呤

　　2016年12月12日，在农业部药检所公示的2016年第13批拟批准登记产品名单中，湖北荆洪生物科技股份有限公司的99%糠氨基嘌呤原药和湖北省天门易普乐农化有限公司的0.4%糠氨基嘌呤水剂在列，其中，制剂登记用于调节水稻生长，使用方法为喷雾，用药量为4～6.7毫克/千克。

　　2017年1月3日，两产品获准正式登记，这是糠氨基嘌呤在中国的首次登记。

15  呋喃磺草酮

　　除上述的糠氨基嘌呤外，在农业部药检所公示的2016年第13批拟批准登记产品名单中，拜耳股份公司的97%呋喃磺草酮原药和27%氟酮·呋喃酮（9%氟酮磺草胺＋18%呋喃磺草酮）悬浮剂也在列，其中，制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方式为甩施法或药土法，有效成分用药量72～108克/公顷。

　　2017年1月3日，两产品获准正式登记，这是呋喃磺草酮在中国的首次登记。

　　呋喃磺草酮（tefuryltrione），CAS登录号473278-76-1，是拜耳、北兴化学和Zennoh共同开发的苯甲酰基环己二酮类除草剂。呋喃磺草酮为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生阔叶杂草，芽前芽后均可使用。该有效成分在防除对ALS除草剂产生抗性的杂草方面十分有效。2008年，呋喃磺草酮在日本上市，2013年，其全球销售额为0.25亿美元，2014年销售额虽仍小于0.30亿美元，但其2009—2014年的复合年增长率高达20.1%。

16  三氟苯嘧啶

　　2016年12月23日，在农业部药检所公示的2016年第14批拟批准登记产品名单中，美国杜邦公司的96%三氟苯嘧啶原药和10%三氟苯嘧啶悬浮剂在列，其中，制剂喷雾用于防治稻飞虱。

　　2017年1月7日，两产品获准临时登记，这是三氟苯嘧啶在中国的首次登记。

　　三氟苯嘧啶（triflumezopyrim），CAS登录号1263133-33-0，是杜邦研发的新型介离子类或两性离子类杀虫剂，亦为新型嘧啶酮类化合物。三氟苯嘧啶广谱、高效、持效，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效，可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。杜邦正将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱。三氟苯嘧啶作用于烟碱乙酰胆碱受体，但其作用机理不同于现有的新烟碱类杀虫剂。据报道，其对传粉昆虫无不利影响，对环境友好。杜邦公司介绍，三氟苯嘧啶是防治水稻飞虱的优秀药剂，年峰值销售额可达1亿～5亿美元。

农药快讯, 2017 (2): 32-35.