其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂在全球市场所占权重很小,主要用于小市场,防治果蔬白粉病等。这类产品品种不多,而且比较老。近几年,其市场下行,未来几年或将比较稳定,但也难成气候。2014年,该类产品中最重要的产品氯苯嘧啶醇和乙嘧酚磺酸酯的全球销售皆为0.15亿美元,而且近几年看不见有增长的迹象。
1 其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的全球市场
甾醇生物合成抑制剂包括三唑类、其他唑类、吗啉类及其他类。其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂2014年的销售额为0.45亿美元,占全球163.65亿美元杀菌剂市场(包括非作物用杀菌剂在内)的0.3%,占全球632.12亿美元农药总市场(包括非作物用农药在内)的0.1%。
表1 近几年其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的销售额及其增长情况
|
2009年 |
2013年 |
2014年 |
增长率(%) | |
2014/13年同比增长率 |
2009—2014年复合年增长率 | ||||
其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂销售额(亿美元) |
0.50 |
0.42 |
0.45 |
+7.1 |
-2.1 |
占杀菌剂市场份额(%) |
0.4 |
0.3 |
0.3 |
n.a. |
n.a. |
图1 2009—2014年其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的市场走势
表2 2014年其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂中领先产品的市场份额及销售额
排名 |
中文通用名 |
英文通用名 |
所占份额(%) |
销售额(亿美元) |
1 |
氯苯嘧啶醇 |
fenarimol |
33.3 |
0.15 |
2 |
乙嘧酚磺酸酯 |
bupirimate |
33.3 |
0.15 |
3 |
嘧菌腙 |
ferimzone |
11.1 |
0.05 |
4 |
嗪氨灵 |
triforine |
11.1 |
0.05 |
5 |
啶斑肟 |
pyrifenox |
11.1 |
0.05 |
|
总计 |
|
100.0 |
0.45 |
表3 2014年全球其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的产品信息(销售额,亿美元)
中文通用名 |
英文 |
2014年 |
上市时 |
应用 |
开发 |
商品名 |
主要应用作物 |
2009—2014年 | |
用药量 |
处理 | ||||||||
嘧啶类 | |||||||||
氯苯嘧啶醇 |
fenarimol |
<0.30 |
1975 |
35~100 |
叶面处理 |
Gowan |
Rubigan |
果蔬、梨果、葡萄 |
-5.6 |
乙嘧酚磺酸酯 |
bupirimate |
<0.30 |
1975 |
150~750 |
叶面处理 |
安道麦 |
Nimrod |
非作物、果蔬、梨果 |
0.0 |
嘧菌腙 |
ferimzone |
<0.10 |
1992 |
300~800 |
叶面处理 |
住友化学 |
Blasin |
水稻 |
0.0 |
其他脱甲基化抑制剂 | |||||||||
嗪氨灵 |
triforine |
<0.10 |
1969 |
200~300 |
叶面处理 |
住友化学 |
Saprol |
果蔬、非作物 |
-6.5 |
啶斑肟 |
pyrifenox |
<0.10 |
1986 |
40~150 |
叶面处理 |
先正达 |
Rondo、Dorado |
非作物、葡萄、梨果 |
-10.8 |
总计 |
|
0.45 |
|
|
|
|
|
|
-2.1 |
1975年,其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂中的氯苯嘧啶醇和乙嘧酚磺酸酯上市;2009—2014年,该类产品中没有新产品上市;目前也没有产品在开发中。
2 其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的主要产品
除了三唑类和唑类杀菌剂外,许多其他杀菌剂也能抑制甾醇的生物合成。这组产品包括嘧啶类产品及其他在化学结构上没有联系的化合物。嘧啶类杀菌剂主要由陶氏益农和捷利康(现先正达)两家公司开发,而壳牌(现巴斯夫)和汽巴-嘉基(现先正达)也将几个对C14脱甲基酶具有活性的产品引入市场。
2.1 氯苯嘧啶醇(fenarimol)
氯苯嘧啶醇(fenarimol)在其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂中处于领先地位,该产品最初由礼来公司于1975年引入市场,2002年由陶氏益农剥离给Gowan公司。氯苯嘧啶醇是一个较小的产品,其主要用于果树和蔬菜,防治白粉病,也用于葡萄和观赏植物。其相应的氟苯嘧啶醇(nuarimol)也剥离给Gowan公司,目前,该产品似乎已经退市。对陶氏益农来说,氯苯嘧啶醇是一个比较稳定的产品,但其销售额受到了美国一些住宅区的使用被撤销的影响。2004年,氯苯嘧啶醇的一个新制剂产品上市,防治葡萄上的白粉病,商品名为Vintage。美国已经撤销了42个最大残留限量中的18个,登记商已经同意在详细资料备齐之前,先撤销氯苯嘧啶醇在住宅区的使用。在欧盟,氯苯嘧啶醇没有获准再登记。
2014年,氯苯嘧啶醇的全球销售额为0.15亿美元;2009—2014年的复合年增长率为-5.6%。
2.2 乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)
乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)也是一个商品化最重要的嘧啶类杀菌剂,1975年该产品由ICI(现先正达)公司引入市场,2000年剥离给马克西姆(现安道麦)公司。与氯苯嘧啶醇一样,乙嘧酚磺酸酯也用于果树和蔬菜上防治白粉病。该产品的主要市场在欧洲,在欧盟,它已经获准再登记。
先正达还开发了嘧啶类产品中的乙嘧酚(ethirimol)和二甲嘧酚(dimethirimol),不过,这两个产品皆于21世纪初终止。
2014年,乙嘧酚磺酸酯的全球销售额为0.15亿美元;2009—2014年的复合年增长率为0.0%。
2.3 嘧菌腙(ferimzone)
嘧菌腙(ferimzone)也是嘧啶类杀菌剂,由日本武田(现住友化学)于1992年引入市场,商品名为Blasin,这是嘧菌腙与四氯苯酞(phthalide)的复配产品,用于防治水稻稻瘟病和纹枯病。上市之初,Blasin为防治这些病害提供了新颖的作用机制。Blasin在日本和东亚市场销售,但被最近上市的产品所替代。
2014年,嘧菌腙的全球销售额为0.05亿美元;2009—2014年的复合年增长率为0.0%。
2.4 啶斑肟(pyrifenox)
啶斑肟(pyrifenox)为非嘧啶类产品,1986年由汽巴-嘉基(现先正达)公司上市,商品名为Dorado。该产品在日本由日本化药株式会社销售,商品名为Podigrol。该产品具有预防、治疗和抗孢子活性,可防治葡萄和果树上的白粉病、疮痂病和许多其他病害。自从啶斑肟上市以来,其便与克菌丹(captan)复配,复配产品商品名为Rondo。然而,啶斑肟未能获得欧盟的再登记,于2003年退出欧洲市场。目前,啶斑肟主要用于一些小国家市场。
2014年,啶斑肟的全球销售额为0.05亿美元;2009—2014年的复合年增长率为-10.8%。
2.5 嗪氨灵(triforine)
嗪氨灵(triforine)也是一个非嘧啶类(哌嗪类)产品,1969年由壳牌公司引入市场,商品名为Saprol,后成为巴斯夫公司的一部分,2005年剥离给住友化学。嗪氨灵主要防治谷物、葡萄和果蔬上的白粉病,也可防治其他许多病害。其主要销售额来源于亚洲的果蔬市场。嗪氨灵未获得欧盟的再登记。
2014年,嗪氨灵的全球销售额为0.05亿美元;2009—2014年的复合年增长率为-6.5%。
3 其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的研究与开发
目前没有该类产品进入商品化。除了嘧菌腙(ferimzone)外,最近上市的嘧啶类杀菌剂都来自20世纪70年代。其他产品是由于它们的活性而不是同类的化学结构而进入这组产品的。
4 其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的市场展望
从商品化角度来看,被划分为其他甾醇生物合成抑制剂的该类产品相对较小,这些产品在小市场占据统治地位,用于防治葡萄、果树和蔬菜上的白粉病。由于许多该类产品商品化重要性下降,所以有几个产品遭到剥离,甚至有产品已终止销售。
由于作用位点单一,所以该类产品的抗性已成问题。虽然目前正在控制其抗性蔓延,但该类产品目前仅推荐预防使用,而并不用于治疗。
所有该类产品的市场现已成熟,由于登记问题以及竞争产品的上市,绝大多数该类产品的销售已跌下峰值水平。虽然2014年该类产品的销售额同比增长,但长期来看,其总销售额仍呈下降走势。尽管该类产品可能仍维持其有限的商品化意义,但中期来看,其市场相对稳定,因为它们在果蔬杀菌剂市场可能会获得一定的增长。
据Phillips McDougall公司预测,2014—2019年,其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂的复合年增长率为0.0%。
表4 其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂市场及未来预测
|
2009—2014年复合 |
2014年销售额 |
2019年销售额 |
2014—2019年复合 |
其他甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂 |
+4.2 |
0.45 |
0.45 |
0.0 |