近日，“中间体衍生化方法结硕果”、“中国取得嘧啶胺类杀菌剂开发重大突破”等新闻成为农药界媒体争相报道的热点。该报道中的主人公正是默默奋斗在科研一线的沈阳化工研究院总工程师、中化国际科技创新中心首席科学家、沈阳中化农药化工研发有限公司杀菌剂研发部总监刘长令教授及其创新团队。

　　刘长令团队花费近10年时间通过对嘧啶胺类三代杀菌化合物的研究，成功攻克了困扰农药行业近半个世纪的世界性难题——毒性。该团队利用“中间体衍生化方法”得到的嘧啶胺类化合物毒性低、结构新、活性好、性价比高，完全符合世界各大农药研发公司的期望和产业发展的方向，商业化前景广阔。据报道，嘧啶胺类化合物很有可能成为继三唑类杀菌剂、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂、琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂（SDHI）之后又一重要的杀菌剂类别，未来3～5年市场将会验证嘧啶胺类化合物的表现。

新农药创制过程与创制产品

　　刘长令教授专注新农药创制研究工作近30年，积累了丰富的新农药创制经验。在世界上首次提出新农药创制技术“中间体衍生化方法”（简称IDM），并发表于国际权威期刊《Chemical Reviews》（2014年），该创制技术在美国旧金山召开的第十三届IUPAC国际农药会议上以特邀大会主题报告形式为国际同行所熟知并获得高度认可。IDM其实质是利用有机中间体可进行多种有机化学反应的特性，从化学角度出发，把新农药设计和先导化合物发现的复杂过程简单化。与其他创制理论或方法相比，IDM在时间、投入、效率等多方面均得到大幅优化与改善，成功率也随之大大提高。多年实践证明，该创制技术不仅适宜先导化合物的发现，而且大幅度提高了发明具有自主知识产权新产品的成功率。

荣获2016年度中国石油和化学工业联合会创新团队奖

中间体衍生化方法及第十三届IUPAC国际农药会议大会主题报告

　　利用中间体衍生化方法，刘长令团队从3万多个新化合物中筛选出60余个高活性化合物，后经进一步研究，优选出10余个具有自主知识产权的新化合物作为绿色、高效的候选新品种。其中已获准登记的农药新品种有4个。

　　氟吗啉是我国首个获中、美、欧发明专利的创制农药品种，首个具有自主知识产权的含氟农药品种，是我国防治霜霉病等病害的主要品种之一。氟吗啉的创制成功实现了我国具有自主知识产权创制农药“零”的突破，标志着我国无自主知识产权农药品种历史的结束，具有里程碑意义。

　　唑菌酯在增强植物本身抵抗能力的同时，解决了多种重要病害的防治难题。2016年制定的“唑菌酯及其制剂两项创制新农药FAO（联合国粮农组织）标准”通过评审，开创了我国制定农药产品国际标准的先河。

　　丁香菌酯是全球2,000多种农药中首个由两个天然产物片段（香豆素和甲氧基丙烯酸酯）组成的结构，且仅含碳、氢、氧3种元素的绿色化合物，结构独特，性能优异，兼具保护和治疗活性。

唑胺菌酯具有非常好的内吸活性，对蔬菜、水果、小麦等白粉病有很好的治疗作用，其防效优于吡唑醚菌酯、戊唑醇等杀菌剂。

　　凭借多年积累的科研成果，刘长令团队荣获2016年度中国石油和化学工业联合会创新团队奖。在荣誉面前，刘长令团队不忘初心，怀着中华民族崛起的梦想，将眼光放得更远，继续埋头奋战在科研第一线。雄关漫道真如铁，而今迈步从头越，期待在“中间体衍生化方法”的指导下，刘长令团队继续为我国农药事业做出更大的贡献，演绎中华崛起的传奇。   （农药杂志）

农药快讯, 2017 (3): 21.