总之，五氟磺草胺的主要配伍产品包括：三氯吡氧乙酸、氰氟草酯、丁草胺、精噁唑禾草灵、吡嘧磺隆、氯氟吡氧乙酸异辛酯、解草酯、吡氟酰草胺＋解草酯、吡氟酰草胺＋双氟磺草胺、双氟磺草胺＋解草酯、麦草畏、2,4-滴、噁嗪草酮等。

　　五氟磺草胺的主要剂型有：颗粒剂（GR）、可分散油悬浮剂（OD）和悬浮剂（SC）等；其复配产品的主要剂型有：悬乳剂（SE）、微囊悬浮-悬浮剂（ZC）和微囊悬浮-悬乳剂（ZE）等。

4  专利保护即将过期,市场竞争加速升级

　　2017年9月，五氟磺草胺在欧洲、美国和中国的化合物专利到期。

　　PCT/欧洲专利：化合物专利[美国陶氏益农公司；N-([1,2,4]Triazoloazinyl) benzenesulfonamide and pyridinesulfo-namide compounds and their use as herbicides，N-([1,2,4]三唑并吖嗪基苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物及其作为除草剂的使用]，WO9813367、EP0877745，专利申请日为1997年9月23日，专利到期日为2017年9月22日。

　　美国专利：化合物专利[美国陶氏益农公司；N-([1,2,4]Triazoloazinyl)benzenesulfonamide and pyridinesulfonamide compounds and their use as herbicides，N-([1,2,4]三唑并吖嗪基苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物及其作为除草剂的使用]，US5858924，专利申请日为1997年9月23日，专利到期日为2017年9月23日。

　　中国专利：化合物专利 [道农业科学公司；N-([1,2,4]三唑并吖嗪基)苯磺酰胺和吡啶磺酰胺化合物和它们作为除草剂的用途]，CN1092195C、CN1159297C，专利申请日为1997年9月23日，专利到期日为2017年9月22日。

　　五氟磺草胺的欧洲专利（EP0877745）因获得了SPC保护，其保护期延长至2020年1月28日。

　　截至2017年4月中旬，在我国获准田间试验的五氟磺草胺产品多达574个，呈现井喷态势。参与企业有数百家，五氟磺草胺在中国的市场竞争将非同寻常。

5  替代产品已经锁定,竞争产品不在少数

　　五氟磺草胺在全球主要市场的化合物专利即将期满，非专利产品生产商对该产品“深切期待”，这从我国批准田间试验的产品数量（近600个）也可见一斑。

　　作为五氟磺草胺的原创公司，陶氏益农针对此产品的后专利策略可能是：继续提升品牌影响；开发众多复配产品，尤其是与自家专利产品的复配产品；调整产品价格；授权第三方分销；开发新的替代产品，氯氟吡啶酯有望成为五氟磺草胺的重要替代产品。

　　然而，五氟磺草胺的市场竞争不光是来自即将到来的非专利产品的竞争，还有与其他新老产品的市场博弈。

5.1  氯氟吡啶酯将引领水稻田除草剂市场

　　目前，全球芳基吡啶甲酸酯类除草剂仅有两位成员：氟氯吡啶酯（英文通用名：halauxifen-methyl；商品名：Arylex、锐活）和氯氟吡啶酯（英文通用名：florpyrauxifen-benzyl；商品名：Rinskor、灵斯科），它们均由陶氏益农开发，是合成生长素类除草剂中拥有全新结构的化合物。其作用机制新颖，相对传统合成生长素类除草剂，氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯与受体结合的方式独特，它们的靶标位点不同，且其与位点间的亲和力更强，因此用药量更低，且无交互抗性。

图2  氟氯吡啶酯(左)和氯氟吡啶酯(右)的结构式比较

　　氟氯吡啶酯可用于多种作物上防除阔叶杂草，被视为防除小麦和大麦等作物上顽固阔叶杂草的新工具。2015年在中国首先上市，陶氏益农预计其将在价值30.00多亿美元的市场领域获得超过6.00亿美元的年峰值销售额。

　　氯氟吡啶酯可通过植物的叶片和根部吸收，具有内吸性，可经木质部和韧皮部传导并积累在杂草的分生组织，从而发挥除草活性。

　　氯氟吡啶酯高效、速效、广谱、用量低，芽后茎叶处理，用于包括水稻在内的多作物、多地区防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。如稗草、光头稗、稻稗、千金子等禾本科杂草，异型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飘拂草等莎草科杂草，苘麻、泽泻、水苋菜、苋菜、豚草、藜、小飞蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、苍耳等阔叶杂草。

　　氯氟吡啶酯是防除抗性杂草的一把好手，可以解决已知的抗性问题，包括对乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂、对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂、敌稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪类除草剂等产生抗性的杂草。对水稻田抗性稗草也有非常好的活性。

　　目前，陶氏益农正将氯氟吡啶酯开发用于水稻，未来有望进一步用于其他许多作物。该除草剂具有独特的选择性，可安全用于水稻；通过添加安全剂，可应用在其他作物。根据使用方式和目标杂草的不同，其有效成分用药量为5～50 g/hm²。

　　氯氟吡啶酯的加盟将进一步巩固陶氏益农在水稻田除草剂市场的地位，为农民带来更多、更好的选择，以解决日益严重的杂草抗性问题。氯氟吡啶酯是五氟磺草胺的重要补充，未来或将成为水稻田除草剂市场的引领者。

　　2016年，氯氟吡啶酯在中国取得登记，这是该产品在全球的首个登记；美国计划于今年的晚些时候作出登记决定；其在水稻上的示范试验今年有望在澳大利亚完成。陶氏益农预计，氯氟吡啶酯将在20.00多亿美元的市场领域实现超过2.00亿美元的年峰值销售额。

5.2  老产品已占有一席之地

　　在已上市的水稻田除草剂中，既有防除禾本科杂草或阔叶杂草的，也有具有交叉防治谱的，这些产品已在市场上占据或大或小的一席之地。

　　其中，防除禾本科杂草的主要除草剂有：禾草敌、丁草胺、莎稗磷、氰氟草酯、四唑酰草胺、溴丁酰草胺、苯噻酰草胺、嘧草醚、二氯喹啉酸、pyrimisulfan、唑草胺和噁嗪草酮等。

防除阔叶杂草的主要除草剂有：唑吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、甲磺隆、灭草松、四唑嘧磺隆和2,4-滴等。

　　具有交叉防治谱的主要除草剂有：异噁草松、苄嘧磺隆、五氟磺草胺、双唑草腈、吡嘧磺隆、双环磺草酮、甲咪唑烟酸、噁草酮、吡唑特、禾草丹、环戊噁草酮、丙嗪嘧磺隆、丙草胺、双草醚、敌稗、环丙嘧磺隆、咪唑乙烟酸、二甲戊灵和乙氧氟草醚等。

5.3  新产品将抢占市场份额

　　2009—2015年间，全球共有7个新的水稻田除草剂上市，它们分别为：丙嗪嘧磺隆、pyrimisulfan、双唑草腈、嗪吡嘧磺隆、ipfencarbazone、fenoxasulfone、氟酮磺草胺（triafamone）；也有5个新产品正在开发中，它们分别是：氯氟吡啶酯（今年上市）、fenquinotrione、lancotrione-sodium、cyclopyrimorate和F9600。

　　与其他市场领域一样，水稻田除草剂的新品上市乏力。2015年，拜耳氟酮磺草胺上市，这也是这一年上市的水稻田唯一的新除草剂。

　　氟酮磺草胺为乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂。2014年，拜耳在韩国首先登记了氟酮磺草胺与tefuryltrione的复配产品Council，用于水稻；2015年上市。2015年，拜耳在中国登记了93.6%氟酮磺草胺原药和19%氟酮磺草胺SC（商品名：垦收）。氟酮磺草胺芽前或芽后早期使用，用于水稻田防除禾本科杂草、阔叶杂草和莎草。有效成分用药量为25～50 g/hm²。

　　组合化学正在开发的fenquinotrione为HPPD抑制剂类除草剂；石原产业正在开发lancotrione-sodium，芽前和芽后使用，防除水稻田禾本科杂草和阔叶杂草；三井化学的cyclopyrimorate还处于早期开发阶段；富美实正在开发F9600，该产品触杀、广谱，可有效防除水稻田禾本科杂草和阔叶杂草。

6  抗性杂草日趋严峻,稻田除草或将洗牌

　　2015年，全球水稻田除草剂前十大产品依次为：氰氟草酯、五氟磺草胺、丁草胺、丙草胺、双唑草腈、双草醚、二氯喹啉酸、苄嘧磺隆、灭草松和敌稗等。其中，氰氟草酯超越了五氟磺草胺，成为全球水稻田除草剂中的新擂主；丁草胺、双唑草腈和二氯喹啉酸的市场地位也都有所提升。

　　水稻田除草剂市场竞争非常激烈，虽然老产品仍身居市场要位，然而由于抗性问题日益严峻，抗性水平不断上升，市场对挖掘老产品的潜能、开发新作用机制的产品十分迫切。水稻田除草剂市场将在不断洗牌中前行。

　　产品开发仍是除草剂行业发展的基础，防除抗性杂草是产品进入市场的核心竞争力。其实不光是除草剂，杀虫剂、杀菌剂也是如此，它们与抗性发展的关系紧密。

　　近20年，除草剂行业没有发现新的作用机制，2015年上市的唯一的水稻田除草剂氟酮磺草胺为ALS抑制剂类。如今，开发一个新产品已然很难，开发具有新作用机制的产品就难上加难了。

　　为了解决迫在眉睫的抗性问题，加强现有不易产生抗性的作用机制的产品开发不失为上好的权宜之计，如PPO抑制剂类、HPPD抑制制类、合成激素类等。先正达已经开创性地将HPPD抑制剂类除草剂硝磺草酮应用于水稻田，陶氏益农合成激素类除草剂氯氟吡啶酯即将上市等。另外，可以加强混配制剂的开发。一方面可以扩大杀草谱，更主要的是可以防除抗性杂草。如大宗产品草甘膦与PPO抑制剂类除草剂复配等。

　　抗药性问题已成为杂草防除急需解决的难题，在没有新的作用机制除草剂出现前，封闭除草是最佳选择。苗前封闭处理，成本低，效果好；“一封二杀三补”是目前水稻田除草中最实用的农业措施。所以未来，水稻田封闭除草剂或将成为市场主流。

7  进入后专利时代,市场前景难测

　　五氟磺草胺是陶氏益农开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂，为ALS抑制剂。其拥有非常广泛的杀草谱，芽前、芽后防除一年生杂草，不光用于水稻田，还用于果树、草坪、水生植物和谷类作物等。

　　五氟磺草胺以其杰出的产品性能，加之陶氏益农成功的开发策略，迅速成长为水稻田除草剂中的王牌产品。2017年9月22日，五氟磺草胺在中国的化合物专利到期，它在其他许多主要市场的专利也将到期，五氟磺草胺正式步入后专利时代。

　　由于长期、频繁、大量的使用，五氟磺草胺的抗性问题非常突出，防治成本已经提高，加之陶氏益农五氟磺草胺产品的品牌效应，非专利产品生产商能从中分得多少羹实难预测。

　　氯氟吡啶酯是陶氏益农开发的又一新的水稻田除草剂，其产品性能更优，禾阔双除，成本低，防效好。陶氏益农将大力度地推广此产品，它将成为五氟磺草胺的重要补充，并有望成为未来水稻田除草剂市场的引领者。

　　其他公司也有一些水稻田除草剂新品上市或即将上市，如拜耳新近开发的氟酮磺草胺已经上市，富美实开发的F9600正在加紧赶路。

　　总之，市场从来就不缺竞争。当五氟磺草胺进入后专利时代时，该产品的竞争将急剧升级。但我们不必将目光全部聚焦在水稻田除草上，毕竟，陶氏益农五氟磺草胺的另一半收入来自于非农用领域。

农药快讯, 2017 (10): 37-41.