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农药快讯：2012年第02期
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2011—2015年46个专利即将过期农药品种

作者：张伟波更新时间：2012-01-18 点击量：2615

1 即将过期农药品种
    2011—2015年，即将有46个国外农药在中国的专利到期，这46个品种中，杀虫剂有14个，杀菌剂16个，除草剂15个，以及1个解毒剂。这46种专利保护农药的到期对我国农药行业来说是一大机遇。国内农药企业可以在仿中学、学中创，走仿制—仿创—完全创制的道路。
    14个杀虫剂包括：茚虫威、环虫酰肼、vaniliprole、联苯肼酯、硝虫硫磷、噻虫嗪、氟啶虫酰胺（氟啶虫酰肼）、甲氧虫酰肼、西拉菌素、氟螨嗪、氰氟虫腙、呋虫胺、lepimectin、啶虫丙醚。
    16个杀菌剂有：硅氟唑、宁南霉素、苯酰菌胺、bethoxazin、苯噻菌胺、苯噻菌胺异丙酯、吡唑醚菌酯（唑菌胺酯）、高效苯霜灵、高效甲霜灵、丙硫菌唑（丙硫唑）、硅噻菌胺、环氟菌胺、咪唑菌酮、醚菌酯、肟菌酯、啶酰菌胺。
    15个除草剂分别有：环丙嘧磺隆（环胺磺隆）、氟吡草胺（氟吡酰草胺）、磺酰磺隆（乙黄嘧磺隆）、环氧嘧磺隆、去稗安（噁嗪草酮）、单嘧磺隆、双苯嘧草酮、双唑草腈、双环磺草酮、四唑酰草胺（四唑草胺）、甲基二磺隆（甲磺胺磺隆）、嘧啶肟草醚、单嘧磺酯、甲酰胺磺隆、bencarbazone。
    1个除草剂安全剂为双苯噁唑酸。

表1 即将过期农药品种专利信息

类型	名称	申请人或专利权人	申请日	公告号	目前法律状态	行政保护（届满日）
除草剂	环丙嘧磺隆（环胺磺隆）	美国氰胺公司	19910209	CN 1033452C ； CN 1069813C	失效	20040903
除草剂	氟吡草胺（氟吡酰草胺）	国际壳牌研究有限公司	19910316	CN 1036239C	失效
除草剂	磺酰磺隆（乙黄嘧磺隆）	住友化学株式会社	19910926	CN 1044428C	有效
除草剂	环氧嘧磺隆	先正达	19920124	CN 1039771C	有效	20050705
除草剂	去稗安（噁嗪草酮）	拜耳	19930130	CN 1051768C	有效
除草剂	单嘧磺隆	南开大学	19930227	CN 1028314C	有效
除草剂	双苯嘧草酮	FMC	19930826	CN 1035434C	失效
除草剂	双唑草腈	住友株式会社	19931012	CN 1036397C	有效
除草剂	双环磺草酮	SDS 生物技术株式会社	19940108	CN 1041916C	有效
除草剂	四唑酰草胺（四唑草胺）	拜耳	19940225	CN 1045958C	有效
除草剂	甲基二磺隆（甲磺胺磺隆）	阿温提斯作物科学有限公司	19941012	CN 1057086C	有效
除草剂	嘧啶肟草醚	株式会社乐喜	19941111	CN 1043885C	有效
除草剂	单嘧磺酯	南开大学	19941207	CN1038679C	有效
除草剂	甲酰胺磺隆	阿温提斯作物科学有限公司	19950412	CN1066140C	有效
除草剂	bencarbazone	拜耳	19950421	CN1113875C	失效
解毒剂	双苯噁唑酸	阿温提斯作物科学有限公司	19940908	CN1092189C	有效
杀虫剂	茚虫威	杜邦	19911221	CN 1034468C	有效	20090630
杀虫剂	环虫酰肼	日本化药株式会社	19920125	CN 1035539C	有效
杀虫剂	vaniliprole	巴斯夫	19920430	CN 1053659C	有效
杀虫剂	联苯肼酯	尤尼罗亚尔化学公司	19921121	CN 1033699C	有效
杀虫剂	硝虫硫磷	四川化工院	19930112	CN 1038132C	有效
杀虫剂	噻虫嗪	先正达	19930721	CN 1053905C	有效
杀虫剂	氟啶虫酰胺（氟啶虫酰肼）	石原产业	19930723	CN 1044233C	有效
杀虫剂	甲氧虫酰肼	道农科	19931123	CN 1038673C	有效
杀虫剂	西拉菌素	辉瑞	19940118	CN 1043768C	有效
杀虫剂	氟螨嗪	匈牙利农业化学杀虫剂公司	19940721	CN 1066722C	失效
杀虫剂	氰氟虫腙	日本农药	19910615	CN 1051300C	失效
杀虫剂	呋虫胺	三井化学	19941026	CN 1046508C	有效
杀虫剂	lepimectin	三共阿格罗株式会社	19950331	CN 1058011C	有效
杀虫剂	啶虫丙醚	住友	19951012	CN 1088061C	有效
杀菌剂	硅氟唑	三共阿格罗株式会社	19921009	CN 1078444C	有效
杀菌剂	宁南霉素	德强生物股份有限公司	19930423	CN 1036307C	有效
杀菌剂	苯酰菌胺	罗姆和哈斯公司	19931201	CN1048483C	有效
杀菌剂	bathoxazin	尤尼罗亚尔化学公司	19940824	CN1059440C	有效
杀菌剂	苯噻菌胺	日本组合化学	19950523	CN1067060C	有效
杀菌剂	苯噻菌胺异丙酯	日本组合化学	19950523	CN1067060C	有效
杀菌剂	吡唑醚菌酯（唑菌胺酯）	巴斯夫欧洲公司	19950621	CN1068313C	有效
杀菌剂	高效苯霜灵	先正达	19950630	CN1098032C	有效
杀菌剂	高效甲霜灵	先正达	19950630	CN1098032C	有效
杀菌剂	丙硫菌唑（丙硫唑）	拜耳	19951108	CN1058712C	有效
杀菌剂	硅噻菌胺	孟山都	19951114	CN1052234C	有效

杀菌剂	环氟菌胺	日本曹达	19951218	CN1070845C	有效
杀菌剂	咪唑菌酮	罗纳 - 普朗克农业化学公司	19921221 ； 19940618 （ S 体）	CN 1035594C ； CN 1055465C （ S 体）	有效
杀菌剂	醚菌酯	巴斯夫				20110625
杀菌剂	肟菌酯	拜耳				20150216
杀菌剂	啶酰菌胺	巴斯夫				20121109

2 重点农药品种的专利情况
    上述农药品种中的销售额上亿美元的重点品种有：杀虫剂，茚虫威和噻虫嗪；杀菌剂，醚菌酯、肟菌酯、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯；除草剂，甲基二磺隆。
    下面以茚虫威、甲基二磺隆、醚菌酯为例，介绍其专利保护情况。
2.1 茚虫威中国专利情况
2.1.1 茚虫威基本信息
    中文通用名：茚虫威；英文通用名：indoxacarb；CAS登记号：144171-61-9，173584-44-6（S体）；分子式：C22H17ClF3N3O7。
    结构式：

2.1.2 茚虫威中国专利各项技术分支总量分布

图1 茚虫威中国专利各项技术分支总量分布图
2.1.3 茚虫威原药专利保护情况
涉及茚虫威最早的专利申请的申请号为：CN91111730（组合物形式），申请日为1991年12月21日，最初专利权人为纳幕尔杜邦公司，该专利理论到期日为2011年12月21日。
茚虫威化合物于2001年12月30日获得农业化学物质产品行政保护授权，授权号：EU-IT2001123023，有效期至2009年6月30日，目前已过期。
2.1.4 茚虫威合成方法保护情况
表2 茚虫威合成方法保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN95192654	19950417	纳幕尔杜邦公司	杀节肢动物的噁二嗪的制备	有效

2.1.5 茚虫威中间体保护情况
表3 茚虫威中间体保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN95192654	19950417	纳幕尔杜邦公司	杀节肢动物的噁二嗪的制备	有效
2	CN95197160	19951012	纳幕尔杜邦公司	5- 氯 -2,3- 二氢 -1 H - 茚 -1- 酮的制备方法	有效
3	CN00103632	19950417	纳幕尔杜邦公司	用于制备噁二嗪的中间体及其制法	有效
4	CN03157916	19950417	纳幕尔杜邦公司	用于制备噁二嗪的中间体	有效
5	CN200610100684	19950417	纳幕尔杜邦公司	用于制备噁二嗪的中间体	未结
6	CN200810169768	19950417	纳幕尔杜邦公司	用于制备噁二嗪的中间体	未结

2.1.6 茚虫威制剂保护情况
表4 茚虫威制剂保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN91111730	19911221	纳幕尔杜邦公司	N - 甲酰苯胺类杀节肢动物剂	授权
2	CN200780036764	20070830	杜邦公司	包含茚虫威的局部外用给药制剂	未结
3	CN200780014678	20070223	西北大学	含有游离脂肪酸和 / 或游离脂肪酸衍生物的微乳液形式组合物	未结
4	CN200910165905	20090812	深圳诺普信农化股份有限公司	一种茚虫威水乳剂及其制备方法	未结
5	CN200910114527	20091104	广西田园生化股份有限公司	一种用于防治棉花夜蛾科害虫的超低容量组合药剂	未结
6	CN200910212248	20091110	深圳诺普信农化股份有限公司	一种含有茚虫威的水乳剂及其制备方法	未结
7	CN201010233163	20100722	福建诺德生物科技有限责任公司	一种以松脂基植物油为载体的油悬制剂及其制备方法	未结

2.1.7 茚虫威混剂保护情况
表5 茚虫威混剂保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN200510099420	20020710	辛甄塔有限公司	含 γ - 氯氟氰菊酯的杀虫混合物	有效
2	CN200780002212	20070109	杜邦公司	茚虫威和杀虫双的混合物	未结
3	CN200610031986	20060719	湖南化工研究院	一种杀虫剂组合物	有效
4	CN200710032966	20071228	华南农业大学	鱼藤酮与茚虫威混配农药制剂	有效
5	CN200810031228	20080507	国家农药创制工程技术研究中心	茚虫威与定虫隆的杀虫组合物	有效
6	CN200910031120	20090428	通州正大农药化工有限公司	茚虫威与吡蚜酮杀虫组合物	未结
7	CN201010148296	20100416	陕西美邦农药有限公司	一种含噻虫胺与茚虫威的杀虫组合物	未结

    茚虫威专利数据显示：一方面，即便基础专利过期后，专利权人仍然拥有大量的方法专利以及重要中间体专利等后续专利，来给他人的实施设置知识产权障碍，变相地对原药产品进行一定程度的保护；另一方面，近几年国内关于茚虫威制剂以及混配的专利申请大量涌现。因此，国内申请人在开发茚虫威的同时，应当注意茚虫威大量的后续中间体专利，以避免侵犯他人专利权。
2.2 甲基二磺隆中国专利情况
2.2.1 甲基二磺隆基本信息
    中文通用名：甲基二磺隆，甲磺胺磺隆；英文通用名：mesosulfuron-methyl；CAS登记号：208465-21-8，400852-66-6 (酸)；分子式：C17H21N5O9S2。
    结构式：

2.2.2 甲基二磺隆中国专利各项技术分支总量分布

图2 甲基二磺隆中国专利各项技术分支总量分布图
2.2.3 甲基二磺隆原药专利保护情况
甲基二磺隆原药专利申请的申请号为：CN94194137，申请日为1994年10月12日，最初专利权人为赫彻斯特－舍林农业发展有限公司，该专利理论到期日为2014年10月12日。
2.2.4 甲基二磺隆合成方法、中间体专利保护情况
表6 甲基二磺隆合成方法、中间体专利保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN94194137	19941012	赫彻斯特－舍林农业发展有限公司	苯基磺酰脲类化合物、制备其的方法、其用作除草剂及包含它的除草组合物	有效
2	CN200510052884	20010713	拜尔作物科学有限公司	经取代的磺酰氨基甲基苯甲酸（衍生物）及其制备方法	有效

涉及保护的中间体：

R1是H、(C1-C8)烷基、(C3-C8)链烯基或(C3-C8)炔基，R8基团是相同的或相异的是(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、[(C1-C4)烷基]羰基或[(C1-C4)烷氧基]羰基，或R8是卤素、NO2或CN，并且n是0、1、2或3，Z是NH2或NO2，且X-是一当量的阴离子。
2.2.5 甲基二磺隆制剂、混剂国内外专利申请情况比较

图3 甲基二磺隆制剂、混剂国内外专利申请情况
甲基二磺隆的专利数据显示：国内关于甲基二磺隆的专利申请目前还较少，国内农药行业还没有过多地关注该品种；当然，也可能是由于其他原因，如产品市场前景、技术障碍……
2.3 醚菌酯中国专利情况
2.3.1 醚菌酯基本信息
中文通用名：醚菌酯；英文通用名：kresoxim-methyl；CAS登记号：143390-89-0；分子式：C18H19NO4。
结构式：

2.3.2 醚菌酯中国专利各项技术分支总量分布

图4 醚菌酯中国专利各项技术分支总量分布图
2.3.3 醚菌酯原药保护情况
醚菌酯原药在中国没有专利保护；行政保护申请人为“巴斯夫股份有限公司”，授权日期为2003年12月25日，有效期至2011年6月25日；授权号：NB-EP2003122528。
2.3.4 醚菌酯合成方法保护
表7 醚菌酯合成方法保护情况

序号	申请号	申请日	申请人	发明名称	法律状态
1	CN95197069	19951121	巴斯福股份公司	肟醚的制备方法	有效
2	CN200710044305	20070727	中科院嘉兴中心应用化学分中心	一种肟醚异构化的方法	未结

2.3.5 醚菌酯制剂、混剂国内外专利申请情况比较

图5 醚菌酯制剂、混剂国内外专利申请情况

图6 中国醚菌酯制剂专利中，申请量、申请人国别随时间的变化

图7 中国醚菌酯混剂专利中，申请量、申请人国别随时间的变化
醚菌酯的专利数据显示：2008年以来，不论是制剂还是混剂，国内有关醚菌酯的申请量均不断增加。
3 我国农药行业的基本国情
新农药创制周期长（通常8～10年），投资惊人（数亿美元）、成功率低、风险大；另外还需要高水平的科研团队；我国目前的农药企业和农药科研机构的创新能力相对较弱；研发投入的资金不足；“非专利药”的开发具有“简、快、好、省”的特点。因此，走非专利药开发的道路符合我国现阶段的农药研发水平和资金实力的国情。

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