Oxathiapiprolin是杜邦公司新研发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类（piperidinyl-thiazole-isoxazoline）杀菌剂，其结构包括异噁唑环、吡唑环和噻唑环。该杀菌剂的商品名为Zorvec™，对马铃薯、葡萄、蔬菜和其他特色农作物病害具有卓越防效。2012年获得ISO通用名，2013年荣获第五届AgrowAwards最佳创新化学奖。
Oxathiapiprolin的试验代号为DPX-QGU42、DKF-1001；CAS登录号：1003318-67-9；IUPAC英文名称：1-(4-{4-[(5RS)-5-(2,6-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-3-yl]-1,3-thiazol-2-yl}-1-piperidyl)-2-[5-m ethyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethanone；中文名称：1-(4-{4-[(5RS)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}-1-哌啶基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮；CAS英文名称：1-[4-[4-[5-(2,6-difluorophenyl)-4,5-dihydro-3-isoxazolyl]-2-thiazolyl]-1-piperidinyl]-2-[5-methyl-3-(trifluoro methyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethanone；中文名称：1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮。
图1 oxathiapiprolin的结构式
1 理化性质
该剂有A型和B型2种结晶多形，其中A型熔点（mp）为127～130℃或125～128℃；B型熔点（mp）为146～148℃或143～145℃。
2 合成
该剂的创制是源于默克公司专利WO2005003128报道的具有医药活性的化合物。杜邦公司对这些化合物进行了高通量筛选，发现了具有较好杀菌活性的化合物，继而对其优化研究，得到对霜霉病有特效的oxathiapiprolin。
Oxathiapiprolin的合成路线如图2所示。
图2 oxathiapiprolin的合成路线
3 剂型
Oxathiapiprolin主要剂型有
4 作用机制
Oxathiapiprolin对卵菌纲病原菌具有独特的作用位点。该剂的作用机制为抑制氧固醇结合蛋白（OSBP）（提案中）。
5 应用
Oxathiapiprolin具有非常有利的毒理学和环境特性，用量亦少，对用户、农业生产者和环境的安全性更高。该剂施用量仅为常用杀菌剂的1/5～1/100，对引起马铃薯和番茄晚疫病的致病疫霉（Phytophthora infestans）高效。Oxathiapiprolin活性高，对致病疫霉各发育阶段均有效，可在寄主植物体内长距离输导，即使在极为恶劣的条件也可有效地防治晚疫病。该产品的开发主要是针对危害马铃薯及其他作物的病害，防治对象为影响葡萄、瓜类、番茄和其他蔬菜作物等的产量和经济效益的卵菌纲病原菌。己有研究发现，oxathiapiprolin对向日葵霜霉病（Plasmopara halstedii）的防效优于嘧菌酯或与之相当；叶面喷施可有效防治南佛罗里达地区的罗勒霜霉病（Peronospora belbahrii）；亦可有效防治烟草黑胫病（Phytophthora nicotianae）。
6 结语
Oxathiapiprolin的上市有助于马铃薯、葡萄以及蔬菜等特色作物上的病害防治水平得到显著提升。由于具有新颖的作用机制，该药剂必将成为抗药性治理策略的重要选择，且对重要的有益生物安全，非常适合纳入害物综合治理策略。但需要注意的是，oxathiapiprolin作用位点单一，杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）认为，其具有中高水平抗性风险，需要进行抗性管理。
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