Flupyradifurone是由拜耳作物科学公司自主研发的具有全新化学结构的现代杀虫剂。它可以用于广泛的作物上，有效防治主要刺吸式口器害虫。与新烟碱类杀虫剂一样，flupyradifurone也作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR），但其活性基团不同，因此与新烟碱类化合物无交互抗性，可用于有害生物的综合防治。大量的试验表明，flupyradifurone对果树、蔬菜上绝大多数有益生物具有高度选择性，对蜜蜂生长无影响，安全性高。
基于此，拜耳正在世界范围内力推flupyradifurone。
选择性强,对蜜蜂等毒性低
Flupyradifurone为新型丁烯酸内酯类化合物，其化学名称为：4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]呋喃-2(5H)-酮；开发代号：BYI02960；CA登录号：[951659-40-8]；相对分子质量：288.7；分子式：C12H11ClF2N2O2；结构式如图1。
图1 flupyradifurone化学结构式
Flupyradifurone急性毒性低；仅对眼睛有轻微刺激性，对皮肤无刺激作用。根据目前所掌握的所有科学资料，flupyradifurone的农业使用不会对人类产生致癌风险。
长期以来，拜耳对基于flupyradifurone的产品Sivanto® Prime进行了广泛的实验室、半田间和田间试验，使用了高度吸引蜜蜂的作物作为供试作物。急性和慢性毒性研究表明，Sivanto® Prime对蜜蜂（包括成蜂和幼蜂）低毒。只要按标签推荐剂量用药，Sivanto® Prime对觅食蜜蜂、蜜蜂的觅食行为、幼蜂和蜂群发育、蜂巢、蜜蜂健康和越冬蜂群等无不良影响。即使在作物花期用药，结果也不例外。
研究还表明，基于Sivanto® Prime的推荐田间用药量及其市场定位，该产品对果树及露地生长的蔬菜作物上的绝大多数益虫具有选择性。
拜耳甚至在较坏的暴露环境下，对许多指示种进行试验。结果表明，在田间实际条件下，Sivanto® Prime对非靶标节肢动物无不良影响。
活性基团独特,无交互抗性
Flupyradifurone作用于靶标害虫的中枢神经系统，为昆虫烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂。Flupyradifurone的作用类似于天然神经传递素乙酰胆碱，其键合到受体蛋白，激活受体产生生物反应,诱导去极化离子流，使神经细胞处于激动状态。但与乙酰胆碱不同，flupyradifurone不能被乙酰胆碱酯酶失活，从而导致突触后受体永久性开放；其持效作用导致昆虫神经系统失调，继而致其崩溃。
国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）根据flupyradifurone的这一作用机理将其归类为Group 4的新亚组Group 4D，即丁烯酸内酯（butenolides）亚组。Group 4则包括了所有具有杀虫活性的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂。
目前，Group 4已经包括了4个亚组，囊括了10个有效成分。Group 4A涵盖7个新烟碱类杀虫剂：啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉和噻虫嗪。Group 4B仅含烟碱类杀虫剂烟碱。Group 4C只包括亚砜亚胺类杀虫剂氟啶虫胺腈。Group 4D也只有一位成员，即丁烯酸内酯类杀虫剂flupyradifurone。
Flupyradifurone通过键合到nAChR上而起效，但其与新烟碱类（4A）和亚砜亚胺类（4C）具有不同的药效基团。因此，flupyradifurone与新烟碱类杀虫剂几乎没有或没有交互抗性。它非常适用于害虫的抗性治理。
尽管如此，拜耳仍制定了Sivanto® Prime的抗性管理策略，以有效防治对新烟碱类杀虫剂产生抗性的害虫（如粉虱等）。
市场开发迅速,欧盟上市在即
Flupyradifurone的创制是受到天然化合物百部叶碱（stemofoline）的启发。百部叶碱是从百部（Stemona japonica）中分离而来，百部为一种药用植物，主要生长在东南亚地区。百部叶碱为一种生物碱，具有很好的杀虫活性。几十年来，世界上的科学家一直试图借此开发出商品化的植保产品，但都未能成功。
而拜耳的科学家成功地鉴定了在这复杂的天然产物中具有杀虫作用的活性部分，其丁烯酸内酯（butenolide）活性基团作用于靶标害虫的烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）。科学家发现，如果将丁烯酸内酯与另外两个化学碎片相结合合成新的化合物，那么其药效和选择性大幅提高，并由此创制了新颖杀虫剂flupyradifurone。
2014年，拜耳在洪都拉斯和危地马拉首先上市了基于flupyradifurone产品Sivanto® Prime，用于防治番茄、辣椒、马铃薯、黄瓜、西瓜和柑橘等作物上的刺吸式口器害虫。
2014年，拜耳还在多米尼加上市了Sivanto® Prime，用于防治蔬菜上的刺吸式口器害虫。
2014年6月，flupyradifurone在哥斯达黎加登记，商品名为Sivanto® Prime；2015年在该国上市。
2015年1月15日，flupyradifurone在美国获准登记。其制剂产品Sivanto 200 SL登记用于果树、蔬菜和绝大多数大田作物防治刺吸式口器害虫；2015年，该产品在美国上市。
2015年，flupyradifurone在墨西哥取得登记，并上市；同年，还在尼加拉瓜上市。
2015年11月，拜耳基于flupyradifurone的两个产品Sivanto Prime（以前为Sivanto SL）和BYI 02960 480 FS在加拿大获准正式登记。Sivanto® Prime叶面和土壤处理，用于果树和蔬菜作物；BYI 02960 480 FS作为种子处理剂，用于大豆。
Flupyradifurone在两国的商品名都为Sivanto® Prime。
2012年，拜耳向荷兰递交了flupyradifurone在欧盟的登记申请，该产品将登记用于啤酒花和莴苣等。2015年11月，欧委会同意登记flupyradifurone；2015年12月9日，flupyradifurone被列入欧盟农药登记条例（1107/2009）已登记有效成分名单，有效期至2025年12月9日。荷兰为其文件起草国。不过，该有效成分目前还没有在任何一个欧盟成员国取得登记，正在登记的国家有7个，分别为：奥地利、保加利亚、捷克、希腊、芬兰、爱尔兰和荷兰。
欧委会要求成员国要特别注意保护工人和操作人员；注意对非靶标节肢动物、水生无脊椎动物以及小型食草哺乳动物的风险；当其在土壤和（或）气候敏感区域使用时，要注意保护地下水；并要注意在动物母体和轮作作物中的残留。
拜耳希望，2017年前在欧盟上市基于flupyradifurone的产品Sivanto® Prime。拜耳称，这将成为公司在欧洲上市该产品的重要里程碑。Sivanto® Prime有望于2016年在欧洲国家取得首个登记。
目前，拜耳开发了flupyradifurone的两种制剂产品：SL 200（20%可溶液剂；商品名Sivanto 200 SL）和FS 480（48%种子处理悬浮剂；商品名BYI 02960 480 FS）。
速效高效,产品性能好
Flupyradifurone为内吸性杀虫剂，具有触杀、胃毒和渗透作用。其速效、高效，对环境友好，毒性低。
Flupyradifurone可用于广泛的作物上，如蔬菜、果树（葡萄、柑橘）、咖啡、可可、棉花、大豆（种子处理）以及其他大田作物等，高选择性地防治主要刺吸式口器害虫，如蚜虫、粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、甲虫、潜叶蝇、粉蚧、软蚧、柑橘木虱、象甲和蓟马等。对包括幼虫和成虫在内的所有生长时期皆有效。施药量为：50～200 g a.i./hm2。
Flupyradifurone可通过叶面喷雾，被叶部和茎吸收；也可应用于土壤和其他基质，被根部吸收。进入植株的flupyradifurone通过木质部向顶传输，也可沿着蒸腾流的方向传输，还可以通过垂直渗透分布到邻近的植物细胞。
Sivanto® prime能使害虫迅速停止取食（通过蜜露排泄测定），可有效防治传播病毒和细菌的媒介害虫；由于其具有渗透作用，所以即便药剂只喷洒到叶片顶端，也可以成功防治在底部取食的害虫。也即，Sivanto® prime对隐蔽害虫也不放过。
Flupyradifurone施药方式灵活，叶面喷雾、土壤浇灌和滴灌皆可，也可以用于种子处理。其用药适期宽，甚至可在花期施药，对各生长阶段的作物均安全。由于flupyradifurone对果树及露天生长的蔬菜作物上的绝大多数益虫具有选择性，因此它可用于有害生物的综合防治。同时，它还是可持续防治刺吸式口器害虫的抗性管理工具。
拜耳全球项目经理Matthias Haas博士说：“Sivanto® Prime高效，安全，使用方便，并能提高作物品质。如果按标签推荐剂量使用，不会对蜜蜂造成任何不利影响。”
拜耳公司声称，目前还没有一种杀虫剂可以像flupyradifurone这样，在防治刺吸式口器害虫时，既做到快速、高效，又对环境友好，毒性低。尤其是，flupyradifurone对蜜蜂安全。
（更多精彩内容详见《农药快讯》2016年第1期。欢迎订阅2016年《农药快讯》和《现代农药》）
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