新农药的开发势在必然,并不断有高活性新农药问世,其中不乏有新颖结构和新的作用机制的化合物。笔者曾介绍过一批较为新颖的农药品种及其合成方法。本文介绍了国外最新报道的6个农药新品种及其合成方法,内包含杀虫杀螨剂3个,杀菌剂1个及除草剂2个。
1 杀虫剂cyclaniliprole
该杀虫剂是由日本石原公司开发的又一个双酰胺类杀虫剂。据知,该剂可能还有新的作用机制,而并非其他双酰胺类杀虫剂那样为鱼尼丁受体作用剂。该杀虫剂不仅对鳞翅目类害虫有效,且对飞虱类、蚜虫类等害虫也有效。Cyclaniliprole于2006年申请专利,代号IKI-3106,CAS登录号为1031756-98-5。化学名称:2',3-二溴-4'-氯-1-(3-氯-2-吡啶基)-6'-{[(1RS)-1-环丙乙基]氨基甲酰基}吡唑-5-羰基苯胺。其结构式如下:
2 杀虫剂triflumezopyrim
该杀虫剂系由杜邦公司开发的嘧啶酮类新颖杀虫剂。该剂对飞虱、叶蝉等水稻害虫有效。其于2012年申请专利,代号DPX-RAB55、ZDI-2501。化学名称为3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-1-鎓-3-酐。其结构式如下:
3 杀螨剂pyflubumid
日本农药公司开发的吡唑类杀螨剂,被推荐用于果树、蔬菜、葡萄、茶树及观赏植物等防治多种害螨。其化学名称为:3'-异丁基-N-异丁酰基-1,3,5-三甲基-4'-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]-吡唑-4-酰胺。其结构式如下:
4 杀菌剂picarbutrazox
杀菌剂picarbutrazox系由大日本墨水公司发明(该公司于2004年4月转卖给日本曹达公司)、日本曹达公司开发的四唑类杀菌剂。其以50 mg/L的浓度即对作物霜霉病、疫病有卓越的防效。由于该杀菌剂结构特殊,与其他杀菌剂无交互抗性。它的代号NF-171。化学名称为:特丁基-(6-{[(Z)-(甲基-1H-5-四唑基)(苯基)亚甲基]氨基氧基甲基}-2-吡啶基)氨基甲酸酯。其结构式如下:
5 除草剂cyclopyrimorate
该除草剂系由日本三共农业公司(现为三共化学公司)开发的哒嗪类水稻田用除草剂。此除草剂以50~250 g/hm2的用量即可有效防除稗草及多种阔叶杂草。该剂于2004年申请专利。代号H-965、SW-065。化学名称为:6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-基-吗啉-4-羧酸酯。其结构式如下:
6 除草剂halauxifen
除草剂halauxifen系美国陶农科公司继氯氨吡啶酸后又开发的一个吡啶酸类除草剂。其以140 g/hm2的剂量可有效防除反枝苋等多种旱田杂草。代号DE-729、XDE-729、XR-729。化学名称为:4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-吡啶-2-羧酸。其结构式如下:
7 结语
本文继以前介绍的农药品种后,又介绍了6个最新报道的农药品种。这几个品种各有特色。其中有可能有新的作用机制,如杀虫剂cyclaniliprole。也有新的化学结构,如杀菌剂picarbutrazox。这些新结构对我国农药创制的结构设计有很好的参考价值。
另外,在6个品种中,有3个含有吡啶基。在我国吡啶产能过剩的今天,对吡啶及其衍生物的开发,也有相当的参考价值。
(世界农药)