Flupyradifurone是拜耳公司开发的新型杀虫剂，作用于昆虫的乙酰胆碱受体。其作用快，具有良好的内吸作用，对温血动物低毒，对有益生物和生态环境安全，在全球进行叶用、浇灌（drench）和种子处理应用开发，特别是用于防治多种农业和园艺作物的刺吸式口器害虫，对抗新烟碱类杀虫剂的害虫防效极好，可用于抗性管理策略。2014年4月在中美洲（危地马拉和洪都拉斯）获得首次登记。在最新版本的国际杀虫剂抗性行动委员会作用机理分类系统中，flupyradifurone被分为新的化学类别即4D（丁烯羟酸内酯）。

1  理化特性

　　通用名称为flupyradifurone，商品名为Sivanto®，CAS登录号为951659-40-8。化学名称为4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟乙基)氨基]-呋喃-2(5H)酮。其结构式如下：

　　该物质纯品为白色至米黄色固体粉末，几乎无味，熔点69℃，在大气环境下无沸点，蒸气压：9.1×10^-7 Pa（20℃），密度：1.43（纯度99.4%），溶解度（20℃）：水3.2 g/L（pH 4）、3.0 g/L（pH 7）；正庚烷0.0005 g/L；甲醇＞250 g/L。分配系数logP_ow=1.2（25℃，pH 7）。

2  安全性

　　该剂对大鼠急性经口LD₅₀＞300 mg/kg，＜2,000 mg/kg，大鼠急性经皮LD₅₀＞2,000 mg/kg，大鼠急性吸入LC₅₀＞4,671 mg/m³，对兔眼睛和皮肤无刺激作用，无致畸，无致癌，无生殖毒性，无致突变性。

　　该剂对鹌鹑的剂型经口LD₅₀ 232 mg/kg，对虹鳟鱼急性LC₅₀＞74.2 mg/L，对水蚤急性EC₅₀＞77.6 mg/L，对海藻EC₅₀＞80 mg/L，对蚯蚓LC₅₀（14 d）193 mg/kg(干土壤)，对蜜蜂的急性接触LD₅₀＞100 μg/头，急性经口LD₅₀ 1,200 ng/头，在叶面的残留量为205 g/hm²时对蜜蜂无影响，对蜜蜂的田间长期研究（油菜田用量205 g a.i./hm²，盛花期，蜜蜂觅食活跃）表明此剂对蜜蜂无副作用，对大黄蜂的急性接触LD₅₀＞100 μg/头。

3  作用机制

　　新颖的丁烯羟酸内酯杀虫剂flupyradifurone作用于昆虫的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs），与新烟碱类杀虫剂属于不同的化学类别，是优异的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。它能可逆地结合、激活内源性昆虫烟碱型乙酰胆碱受体，与其他商业化的杀虫剂化合物如氟啶虫胺腈、新烟碱类杀虫剂和烟碱类相似。虽然flupyradifurone与这几类物质具有相同的作用方式，但其化学结构不同，是第一个含有百部叶碱（天然化合物）衍生的丁烯羟酸内酯药效团的昆虫烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。用计算化学信息学方法（computational cheminformatics-driven approach）研究表明，flupyradifurone与其他商业化烟碱型乙酰胆碱受体激动剂相比具有独特的化学特性，且其与其他烟碱型乙酰胆碱受体激动剂不存在代谢交互抗性，被国际杀虫剂抗性行动委员会分为新的亚类（4D），新烟碱类杀虫剂、烟碱类和氟啶虫胺腈被分为4A、4B、4C。

4  其他特性与应用

　　Flupyradifurone被施于植物叶面、茎或浇灌（drench）后，被根、茎、叶快速吸收，主要通过韧皮部进行体质外运输，到达整个植株，所以此物质具有很好的内吸作用。在室内生测中此物质对多种蚜虫和粉虱具有优异的活性，对刺吸式害虫作用快，喷雾处理后2 h蚜虫就停止取食，处理后2 d，蚜虫就全部死亡，故此物质具有阻止植物病毒传播的潜力。田间试验表明，flupyradifurone对难以防治的莴苣膨管蚜（Lettuce aphid），苹果树上的车前圆尾蚜（Dysaphis plantaginea）和苹果蚜（Aphis pomi），蔬菜上的棉蚜（Aphis gossypii）、桃蚜（Myzus persicae）、温室白粉虱（Trialeurodes vaporariorum）和烟粉虱（B. tabaci），以及葡萄上的小绿叶蝉（Empoasca flavescens）和葡萄带叶蝉（Scaphoideus titanus）都具有优异的防效。而且能在作物开花期叶面施用，是对蜜蜂有毒副作用的新烟碱类杀虫剂潜在的替代品。

　　交互抗性研究表明，flupyradifurone与吡虫啉不存在代谢型交互抗性。细胞色素P450——CYP6CM1不能代谢flupyradifurone，但能代谢许多新烟碱类杀虫剂和吡蚜酮，故flupyradifurone可用于抗性管理策略，甚至是防治对新烟碱类杀虫剂具有代谢抗性的Q-型和B-型烟粉虱等刺吸式害虫。

5  结 论

　　Flupyradifurone是新的丁烯羟酸内酯杀虫剂，能快速防治一些对许多作物危害非常大的刺吸式害虫。其生态毒性低，安全性高，能满足现代害物综合管理所需的杀虫剂监管需求。其应用方法多样，可满足现代农业的需求。其产品Sivanto于2014年在中美洲上市，计划将在全球全面推广，是抗性管理新工具，具有很大的发展潜力。

（上海市农药研究所  张翼翾）