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先正达拥有重磅潜质的新型除草剂——氟吡草酮(bicyclopyrone)

更新时间:2018-09-06

   氟吡草酮是来自先正达的一个拥有“重磅”潜质的新型HPPD抑制剂类除草剂。氟吡草酮英文通用名bicyclopyrone,化学名称(1RS,5SR)-4-羟基-3-{2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基羰基}双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮,CAS号352010-68-5,经验式C19H20F3NO5,相对分子质量399.36,结构式如图1。

 

 

1  氟吡草酮的结构式

 

   氟吡草酮沸点为489.5℃,闪点249.9℃,亨利常数1.67×10-13,有氧土壤中的降解半衰期DT50213.2天,水中光解(pH 7)DT5043(11~75之间)天,水中光解特性稳定。

 

   氟吡草酮在哺乳动物体内吸收分布广泛(>80%),主要分布在肝脏和肾脏中,一般24小时内完成代谢,主要通过尿液排出,无蓄积。在植物和动物体内常代谢为SYN503780和CSCD686480。

 

 

2  氟吡草酮两个代谢物的结构式

 

   氟吡草酮为微毒级别的除草剂,其大鼠急性经口毒性LD505,000 mg/kg,大鼠急性经皮毒性LD505,000 mg/kg,急性吸入毒性LC505.21 mg/L,没有皮肤刺激性,对眼睛具有轻度的刺激性,无皮肤致敏性。大鼠亚慢性经口毒性NOAEL值为0.72 mg/kg/d,大鼠亚慢性经皮毒性NOAEL值为50 mg/kg/d。大鼠慢性毒性NOAEL值<0.28 mg/kg bw/d,致癌性试验中当剂量达到28.4 mg/kg bw/d时大鼠出现眼部肿瘤,但或者这与人类无相关性。对小鼠不具有致癌性。大鼠两代繁殖毒性亲本NOAEL值<1.9 mg/kg bw/d,后代NOAEL值为1.9 mg/kg bw/d,繁殖毒性NOAEL值为377 mg/kg bw/d。发育毒性母本NOAEL值为50 mg/kg bw/d(家兔),发育毒性NOAEL值为1 mg/kg bw/d(家兔)。大鼠急性神经毒性NOAEL值为2,000 mg/kg bw/d,大鼠亚慢性神经毒性NOAEL值为336 mg/kg bw/d。HPPD抑制剂对于人类来说是合理,该除草剂毒理学研究过程中产生的眼部肿瘤和甲状腺增生的可能,可能是由于雄鼠体内的特异性高酪氨酸水平。这不能断定与人类的相关性(人类具有比雄鼠更高的TAT活性,表现出与大鼠类似毒性症状的可能性很小)。另外,氟吡草酮对于鱼类、溞类、蜜蜂等环境生物的毒性均较低。

 

   氟吡草酮是一种4-羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂,致使植物中的叶绿素被破坏,可以与硝磺草酮、异噁唑草酮、苯唑草酮、环磺酮、pyrasulfatole等多种除草剂进行复配。该种选择性的除草剂品种对阔叶杂草和多年生、一年生杂草均具有良好的活性,可以用于玉米、小麦、大麦、甘蔗等作物田。

 

   目前先正达已将氟吡草酮开发为Acuron等除草剂产品,Acuron由氟吡草酮0.65%、精异丙甲草胺23.4%、莠去津10.93%、硝磺草酮2.60%复配而成。

 

   此前,先正达已经在国内申请过基于氟吡草酮与精异丙甲草胺复配的乳油产品的田效试验申请,未来该产品将有望率先在玉米田除草领域优先上市。    

来源:辉胜农药登记代理)

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