近10年来，世界农化企业已经产业化和正在研发中的杀虫杀螨剂品种主要集中在双酰胺类、新烟碱类、丙烯腈类等结构，吡唑类、乙二肟类以及某些介离子化合物亦有高活性新化合物报道。由于线虫对作物的危害日益受到更为广泛的重视，新杀线剂也一度成为研发热点。本文将按类别对这些新品种进行梳理和概述。
1 鱼尼丁受体类
鱼尼丁受体类杀虫剂开始于20世纪50年代，但直到1993年才取得较大进展。日本农药于1998年开发出第1个产业化的鱼尼丁受体类杀虫剂氟苯虫酰胺 (flubendiamide)。此后，日产、拜耳、先正达、住友等公司纷纷加入到此类杀虫剂的开发研究中来，其中最成功的产品当属2002年由杜邦公司开发并于2008年在我国上市的氯虫苯甲酰胺 (chlorantraniliprole)，2012年全球销售额达到了9.15亿美元。
四氯虫酰胺 (商品名9080TM) 是沈阳化工研究院有限公司以氯虫苯甲酰胺为先导，经过结构优化发现的新型邻氨基苯甲酰胺类化合物，已获中国专利授权，专利权号200980114197.9。四氯虫酰胺杀虫谱广、活性高，尤其对鳞翅目害虫表现出超高活性，可广泛应用于多种作物，如水稻、玉米、蔬菜和果树等，并且具有速效性好、持效期长的特点，施药后数分钟害虫即停止取食，对作物的保护在14 d以上，另外还具有优异的内吸传导性和耐雨水冲刷性，施药时间灵活。
溴氰虫酰胺 (cyantraniliprole) 是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后报道的第2个新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂，2012年在我国上市。溴氰虫酰胺是通过改变氯虫苯甲酰胺苯环上的氯基团而成，可有效防治鳞翅目、半翅目和鞘翅目害虫，包括果蝇、甲虫、牧草虫、蚜虫、叶蝉、B型烟粉虱和Q型烟粉虱等。此外，它还具有较好的内吸性，对非靶标和环境都非常安全。
Cyclaniliprole是日本石原正在开发的双酰胺类杀虫剂，据报道其具有不同的作用机制。Cyclaniliprole具有广谱的杀虫活性，对小菜蛾、斜纹夜蛾、粉虱、蚜虫、蓟马、家蝇、斑潜蝇、白蚁等有很好的杀死效果，可施用作物包括柑橘、棉花、甘蓝等多种大田作物、蔬菜和果树，且具有很好的内吸活性，可作为饵剂防治家蝇等卫生害虫。
2 新烟碱类
1978年 Soloway等报道了具有杀虫活性的硝基亚甲基杂环化合物，活性最高的是四氢-1,3-噻嗪 (nithiazine)。20世纪80年代末拜耳公司开发的吡虫啉是第2代新烟碱类杀虫剂，一度是全球销售额最大的杀虫剂品种。1996年三井化学开发的呋虫胺，结构与活性均与传统新烟碱类杀虫剂有所不同，故而称为“呋喃烟碱”，是第3代新型烟碱类杀虫剂典型代表。新烟碱类杀虫剂目前仍是杀虫剂研究的热点，产品不断推陈出新。
哌虫啶是克胜集团与华东理工大学共同创制的新型稠环新烟碱类杀虫剂。其作用于昆虫神经轴突触受体，阻断神经传导作用。哌虫啶具有很好的内吸传导功能，对各种刺吸式口器害虫有效，具有杀虫速度快，防治效果高，持效期长，广谱，低毒等特点。
Flupyradifurone是拜耳公司开发的新烟碱型乙酰胆碱受体激动剂类杀虫剂。其可用于防治蔬菜、果树、坚果、葡萄及一些大田作物中的蚜虫、粉虱、叶蝉、西花蓟马等，具有药效快、内吸活性好的特点，对抗新烟碱类杀虫剂的害虫效果特别好，且对蜜蜂安全。
氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor) 是由陶氏益农公司研发的新型杀虫剂，根据结构推测，其是在新烟碱类杀虫剂啶虫脒的结构基础上进行优化研究得到。据报道，该化合物与已知的杀虫剂无交互抗性，低毒低残留，持效期长，对半翅目害虫如盲蝽，同翅目害虫如蚜虫、介壳虫、飞虱、粉虱等具有优异的活性，可施用作物包括柑橘、棉花、甘蓝等多种大田作物、花卉、蔬菜和果树。
戊吡虫胍 (guadipyr) 是中国农业大学创制的一种新结构杀虫剂。它将新烟碱类和缩氨基脲类杀虫剂的活性结构单元组建到同一分子中，设计了具有全新结构的硝基缩氨基胍类化合物。据报道，戊吡虫胍对桃蚜和棉蚜具有较高的活性。
3 丙烯腈类
丙烯腈类杀虫杀螨剂也受到研发人员关注，典型代表化合物腈吡螨酯 (cyenopyrafen) 是2009年由日产化学研制。腈吡螨酯是触杀型杀螨剂，通过代谢成羟基形式活化，产生活性。这种羟基形式在呼吸电子传递链上通过扰乱复合物II (琥珀酸脱氢酶) 达到抑制线粒体的效能。腈吡螨酯能有效控制水果、柑橘、茶叶、蔬菜上的各种害螨。
NC-510也是日产化学发现的新型丙烯腈类化合物。NC-510对螨有效，而更突出的特点在于对刺吸式口器害虫蚜虫等有特效。NC-510结构新颖，预计与现有杀虫剂无交互抗性。
4 拟除虫菊酯类
受多种因素影响，拟除虫菊酯类杀虫杀螨剂国内外研究的热度有所下降，扬农化工及其子公司优士化学是目前国内此类化合物的研发主力。
四氟醚菊酯 (tetramethylfluthrin) 最早由英国帝国化学报道，后日本不少专利亦有涉及，最后由扬农化工开发。其具有卓越的击倒效果，毒力在右旋烯丙菊酯的17倍以上。
氯氟醚菊酯 (meperfluthrin) 是优士化学2010年开发的一种菊酯类杀虫剂。其可能是在住友化学开发的一系列含氟的苯醚菊酯如四氟甲醚菊酯 (dimefluthrin)、甲氧苄氟菊酯 (metofluthrin) 的基础上开发出来的。
Heptafluthrin是优士化学2012年开发的新型菊酯类杀虫剂，可能也是基于住友化学开发的四氟甲醚菊酯结构上开发出来的。
Momfluorothrin试验代号为S-1563，是日本住友化学正在开发的拟除虫菊酯类杀虫剂。Momfluorothrin击倒活性非常高，对各种蚊蝇KT50＜1.3 min。
5 其他类型杀虫杀螨剂
由于对环境存在风险，氟虫腈在我国已被限制使用，吡唑杂环类化合物的研发进展也趋于缓慢。国内外对甲氧基丙烯酸酯类、喹啉类、乙二肟类杀虫杀螨剂也陆续进行了公开，并且有若干产品已经产业化，值得关注。
嘧螨胺 (pyriminostrobin) 是沈阳化工研究院有限公司基于巴斯夫公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂嘧螨酯 (fluacrypyrim) 的基础上利用中间体衍生化方法开发的新型杀螨剂。嘧螨胺对成螨、若螨均有优异的防效，同时具有杀卵活性，活性优于嘧螨酯。
Pyrifluquinazon是日本农药公司发明，并与日本组合化学联合开发的喹唑啉酮类杀虫剂。Pyrifluquinazon对蝽科害虫有效，对蚜虫类、粉虱类、粉蚧类、叶蝉类和蓟马类的效果更为卓著。其作用机制是阻止害虫进食。
Flometoquin (试验代号ANM-138) 是日本明治制药与日本化药共同开发的新型喹啉类杀虫剂。Flometoquin对诸如蓟马等体型微小、难以防治的害虫有显著作用，对小菜蛾和其他鳞翅目害虫同样有效。
Afidopyropen是日本明治制药和日本北里研究所共同研究开发的一种全新结构且具有全新作用机制的杀虫剂。其对刺吸式害虫如蚜虫、飞虱、介壳虫以及叶蝉均具有很高的毒力，可用于蔬菜、果树、葡萄树、中耕作物及观赏植物等。日前巴斯夫公司已经获得日本明治制药的授权在全球范围内对其进行产业化开发及市场推广。
Pyflubumide是日本农药开发的新型吡唑酰胺类杀螨剂。根据其结构推测可能是在研究氟苯虫酰胺类似物的过程中结合杀螨剂腈吡螨酯结构，从而成功开发了pyflubumide。
HNPC-A8008是湖南化工研究院设计合成的一种吡唑类杀虫剂。其对鳞翅目的黏虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、二化螟、稻纵卷叶螟和菜青虫，同翅目的蚕豆蚜、褐飞虱和黑尾叶蝉等具有较高的活性。
Triflumezopyrim (DPX-RAB55) 是杜邦公司近年来公开的一些介离子类化合物之一。其杀虫谱广，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效。
组合化学公司新近公开含乙二肟基团的高杀虫活性化合物 (WO2013080479A1)，该类化合物对飞虱有效。
6 杀线剂
杀线剂的研发一直以来受到国内外研究人员的重视，近年来国外公司陆续开发出几种新类型的杀线剂。
Fluensulfone是马克西姆公司开发的一种杀线剂，对线虫行为具有多效性影响，能够有效防治对涕灭威和依维菌素 (ivermectin) 产生抗性的秀丽隐杆线虫 (Caenorhabditis elegans) 种群，具有独特的杀线机制，并且其施药方式多样，作为土壤施用的补充，在胡椒移栽前进行叶面喷施，也能够有效防止线虫侵染。
Imicyafos (AKD-3088) 是由日本Agro Kanesho公司报道的硫代磷酸酯类杀线虫剂。它是由不对称有机磷与烟碱类杀虫剂的氰基亚咪唑烷组合而成，主要用于防治萝卜、胡萝卜、草莓、茄子、番茄、黄瓜、甜瓜、西瓜、番薯以及马铃薯等作物上害虫与线虫。
Tioxazafen为孟山都公司2013年开发一种杀线剂，主要用于土壤处理。
7 展望
理想杀虫剂品种是研发人员孜孜不倦努力的方向。在可以预见的未来，随着天然产物分离技术、基因 (组) 学等跨学科跨领域科研成果的广泛应用，中间体衍生化法、虚拟筛选、骨架跃迁等创新农药研究方法的采用，高效低毒环境友好的杀虫剂品种仍将不断涌现。随着中国的创制能力逐年增强，我国将开发出更多具有自主知识产权的新杀虫剂品种。
（顾林玲根据《现代农药》2014年第5期宋玉泉等撰写的“新杀虫剂研究进展”一文整理）
|
