1  世界卫生杀虫剂的发展

1945年以前，卫生杀虫剂主要是一些对哺乳动物高毒、残留时间长、环境污染大的无机类化合物，如砒酸钠和亚吡酸钙等。

1945年前后，DDT、六六六等一类低毒、高效、广谱、持效长的有机氯杀虫剂问世。DDT的市场化，标志着杀虫剂从低效的无机化合物阶段向高效的有机化合物阶段迈进。

20世纪70年代起，虽因蓄积毒性较高，以DDT为代表的有机氯杀虫剂被多国限制或禁止使用，但DDT巨大的防疟灭蚊功绩将永载史册。

20世纪50年代，高效的有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂问世，毒死蜱、双硫磷、敌敌畏、地亚农和马拉硫磷等有机磷杀虫剂被用于防治卫生害虫，但在我国开发应用缓慢。仲丁威、残杀威和混灭威等氨基甲酸酯类杀虫剂毒性低且作用全面。

1975年光稳定性拟除虫菊酯类杀虫剂的出现，标志着杀虫剂进入了超高效有机药剂的发展阶段。

2  我国卫生杀虫剂的发展

19世纪60年代前后，农药商品开始工厂化生产和市场化销售。

1949年新中国成立时，我国的农药工业几乎是零。

20世纪50年代，我国卫生杀虫剂进入工业化生产，并逐渐形成一个行业。

20世纪80年代，我国开始兴起卫生杀虫剂市场，随着国家经济的不断发展，国民生活质量水平不断提高，促进了卫生杀虫剂开发与应用的快速发展，一大批卫生杀虫剂生产企业应运而生。除四害是我国爱国卫生运动和创建卫生城市的主要内容和重要指标，而正确选用卫生杀虫剂则是实现除四害的重要手段之一，近年来发展迅速。1997年《农药管理条例》发布，明确了卫生杀虫剂归属农药范畴，应实行农药登记制度。

20世纪90年代后期，卫生杀虫剂登记工作已有了飞跃性发展。新中国成立以来，通过强化管理以及市场的竞争，许多企业生产条件和设备得到改善，生产工艺趋于合理，生产技术和质量控制手段不断增加，生产规模、产品品种、质量均上了档次。我国卫生用农药及剂型也从小到大，从手工到自动化生产，从作坊到厂房，从几十人到上万人，从盘式蚊香到多种剂型，从制剂到原药生产企业，从蚊香企业到农药制剂企业、化工企业、医药企业、化妆品企业等。

20世纪90年代中期，害虫生物防治专业公司在上海、北京等经济发达地区开始进行商业化服务。随着管理机制的逐渐完善，我国有害生物防治的专业水平和管理水平不断提高。

3  常见卫生杀虫剂种类的发展

3.1  拟除虫菊酯类

除虫菊被誉为植物王国中“最厉害的杀虫植物”，是最古老的杀虫植物之一，已有170多年广泛应用的历史。

1949年美国首次人工合成丙烯菊酯。20世纪70年代初，英国Elliott发现光稳定性拟除虫菊酯。至70年代中期，世界上已有十多种该类化合物出现，到2002年为止已有数百种，已先后经历了从对光不稳定性到对光稳定性，从环丙烷结构到非环结构、从羧酸酯类到非羧酸酯类，以及引入含氟基团、杂环结构等一系列过程。

我国拟除虫菊酯类杀虫剂虽然起步较晚，但发展十分迅猛，特别在20世纪90年代中期，更是突飞猛进。

1972年氯菊酯由江苏省农药研究所程喧生所长率先合成，标志着我国进入了超高效有机卫生杀虫剂阶段。

1979年我国成功开发并工业化生产甲醚菊酯。

1983年我国同济大学化学系成功合成灭蚊菊酸。

1985年开发出了胺菊酯。

1990年生产出了右旋胺菊酯。

1991年开发出了氯菊酯、氯氰菊酯，这两种原药的重要中间体DV甲酯于1997年被扬农公司成功开发。

1994年扬农化工集团合成高质量的富右旋丙烯菊酯。

1995年开发合成了常用作衣物防蛀剂的右旋炔戊菊酯。

1998年开发出富右旋丙炔菊酯。

1999年生产出生物活性更高的Es-生物丙炔菊酯，广泛用于蚊香产品及杀虫气雾剂中。

我国从20世纪80年代末就开始对杂环类杀虫剂进行了开发研究，至2002年先后开发出吡虫啉、吡虫清、锐劲特、溴虫腈等杂环类杀虫剂。

据报道，从20世纪70年代到2007年，我国拟除虫菊酯杀虫剂从仅能合成1种，到已有46种原药登记生产；从主要进行蚊虫防治，到广谱性防治蚊、蝇、蟑螂、臭虫、蜱虫、白蛉、蚤、虱等多种卫生害虫；从单一蚊香到气雾剂、喷射剂、可湿性粉剂、胶悬剂等66种剂型；使用方法上可应用常量喷雾、超低容量喷雾、滞留喷洒、浸泡蚊帐、热烟雾等多种防治技术；室内及室外场所均可使用。

3.2  昆虫生长调节剂

1956年，蚕体内保幼激素的萃取成功，标志着卫生杀虫剂向非杀生性发展迈出了第一步。

自1973年昆虫生长调节剂（IGR）类杀虫剂敌灭灵（又名灭幼脲Ⅰ号和TH6040）以来，发展迅速，被称为第3代杀虫剂。

20世纪70年代，国际市场上出现了烯虫酯、烯虫乙酯、烯虫硫酯、烯虫炔酯等适用于防治卫生昆虫的高保幼激素活性系列商品，对人畜、禽鸟、鱼类、益虫等无害而对环境安全。但烯虫酯专一性强，只能防治蚊、蝇、蟑等少数卫生昆虫，且不稳定、持效短。

1982年欧洲市场上出现的昆虫激素型杀虫剂苯醚威，与烯虫酯相比，各方面都获得了很大突破。

20世纪80年代中期，日本住友化学公司发现的灭幼宝，对蚊、蝇、蟑螂等幼虫非常高效。

2002年时，IGR类杀虫剂已在农业上的应用比较广泛，但在卫生害虫防治方面，应用得却很少，当时在我国登记可应用的只有灭幼脲Ⅱ号（伏虫脲）、蚊蝇醚（S-31183、灭幼宝）和控虫素（稀虫酯、甲氧保幼激素、蒙五一五）等。

3.3  植物杀虫剂

尽管我国的药用植物资源丰富、历史悠久，但是自本世纪初引进除虫菊才真正开始研究植物源杀虫剂，20世纪30年代才有较为系统的研究，且主要针对农业害虫防治，如除虫菊、鱼藤、烟草、百部、雷公藤、巴豆等。

20世纪80年代，随着我国科研设备和杀虫理念的不断发展、更新，植物杀虫资源的开发发展迅速，同时推动了植物源杀虫剂在防治卫生害虫上的应用。

近年来，植物源杀虫剂备受科研人员的青睐，西北农林科技大学、华南农业大学等科研机构均开展了植物源杀虫剂的筛选和药效鉴定工作，越来越多的天然活性物质被发现并得到利用。目前，鱼藤、雷公藤、除虫菊、印楝素、苦参、乌柏、龙葵、马桑等植物的生物特性已被研究得较为成熟，天然除虫菊素、植物精油、天然驱避剂等现已成功开发为植物源卫生杀虫产品。

随着社会的进步和人们物质文化水平的提高，人们对健康、环保的安全意识越来越高，对卫生杀虫剂的选择和使用也更加注重，这对新型卫生杀虫剂的研究和开发是一个巨大的挑战。广谱的生物毒性、污染环境、易产生抗药性是目前绝大多数卫生杀虫剂的特点。植物源等环保型卫生杀虫剂、昆虫生长调节剂等非杀生性药剂、能够使已有药剂药效发挥更充分的新剂型以及集安全、环保、高效为一体的改良型药剂等，都将是药剂研究与开发人员的不懈追求。

节选自：《中华卫生杀虫药械》2019年第6期

作者：辛正, 张晓, 姜志宽