1  杀螨剂30亿大市场，谁与争锋？

随着我国农药行业的发展，农药杀螨剂市场前景一片看好。据据《2019年全球杀螨剂市场趋势与预测》报告显示，2013年全球杀螨剂市场价值为1.96亿美元，自2014年起，杀螨剂以复合年增长率5.2%速度增长。

近年来，广西、四川等南方省区掀起了柑橘种植热潮，柑橘种植面积每年呈高速增长，全国柑橘种植面积已近4 000万亩。但是柑橘全爪螨危害严重、抗性强，呈爆发趋势，每年喷药防治达到10次以上，且防治成本占柑橘病虫防治总成本的50%以上。

除此之外，二斑叶螨、朱砂叶螨等害螨对苹果、冬枣、茄子、辣椒、花卉、草莓等经济作物的危害呈愈发严重态势。中国市场杀螨剂份额将达30亿元，占杀虫剂整体市场的12%左右。为增加市场占有率，各大公司不断推出各种杀螨剂新产品，同时也带动杀螨剂市场的发展。

2  杀螨剂抗性飙升，有无药可用风险

目前，杀螨剂按照作用机理分为神经毒剂、线粒体呼吸作用抑制剂、生长抑制剂和其他作用机理的杀螨剂。由于害螨具有极强的繁殖能力，是最易产生抗性的农业害物之一。一个杀螨剂上市不出３年就产生了抗性。

纵观杀螨剂的发展史就是人类与螨类抗性的斗争史。一个杀螨剂在上市的前几年还有相当的防治效果，但不久由于抗性的发生，活性就骤然下降，为此必须不断开发新杀螨剂（表1）。

表1  不同类型的杀螨剂的概况

目前，全球市场的杀螨剂按照来源分为化学杀螨剂和生物杀螨剂。截至2020年2月，全国杀螨剂农药登记红蜘蛛的证件就有1 000项以上，其中化学杀螨剂占杀螨剂种类的97.58%（图1）；生物杀螨剂4种成分：苦参碱5个，印楝素1个，藜芦碱1个，阿维菌素55个 （生物化学农药）。

图1  截至2019年底全国杀螨剂主要品种农药登记情况

随着农业绿色高质量发展和国家政策的引导，我国农药正加快向安全高效、环境友好的方向发展，高毒高风险品种加速淘汰。继2018年10月1日起，我国全面禁止销售和使用三氯杀螨醇（dicofol）后，从2021年4月25日起，三氯杀螨砜也将正式退出我国农药市场。

近年来，虽有联苯肼酯、乙唑螨腈等高效的杀螨剂问世。但是，杀螨剂同质化问题依然严峻，抢登已过专利保护期产品的现象仍未改观。因此，开发高效、长效、广谱、对环境友好、对天敌伤害小且不易产生抗性的安全新型的杀螨剂迫在眉睫。

然而，全球化学农药新成分发现难度大幅增加，使得农药研发效率缓慢下行，需要更多的时间进行新品研发，产品整体的生命周期有所延长（图2）。

图2  农药产品生命周期呈现延长

3  现代杀螨剂的发展

随着我国生物技术的不断发展，生物农药的研发取得了重要进展，一些品种防治效果可媲美化学农药；同时，生物农药的生态环境效益明显优于化学农药。因此，生物杀螨剂的研发已迫在眉睫，要充分利用我国的生物资源优势，促进生物源杀螨剂的发展。

据报道，全世界已报道超过1 005种植物提取物具有杀虫活性，其中杀螨活性的具有39种，主要包括植物粗提物、生物碱类、柠檬素类、黄酮类和植物精油类等杀螨活性成分。

我国具有得天独厚的条件，植物资源极为丰富，现有药用植物资源11 146种。在植物源杀螨剂研究方面，我国科研院校和生物科技企业做了大量的研究工作，加大了对植物源农药的研发和应用推广，通过改进提取工艺和提取方法，提升了产能，同时大大降低了植物源农药的成本。

4  植物源杀螨剂“藜芦碱”

藜芦生物碱类提取于藜芦的根、茎，是藜芦中的药理活性成分，是一类极有开发应用价值的植物源杀虫剂，一般国内常见藜芦主要有天目藜芦、藜芦、毛穗藜芦、兴安藜芦、毛叶藜芦、大理藜芦等。

目前从国内藜芦属植物中已发现70余种甾体生物碱，藜芦属根茎中分离出这种具有杀虫活性的甾体生物碱，统称藜芦碱，并进一步证明有以下基本结构加上不同的侧链基团，生理活性最强。而任何一种化学合成方法，只能得到一种与之相近（而不是完全相同的）的化合物。

图3  藜芦生物碱基本结构

4.1  藜芦碱杀螨作用机理

通过表面活性剂的促进作用，药液能够快速渗透进入螨类体表的气孔中，造成虫（螨）体的窒息，引起中枢神经系统缺氧，虫体丧失行动力。

图4  0.5%藜芦碱1 000倍处理后药剂处理后气门形态

注：左边为未用药剂处理的正常气门形态；右边为药剂处理后的气门形态

4.2  抑制钠离子通道

藜芦生物碱中的化学成分能够起到钠离子通道抑制剂的作用，药液经虫体表皮或吸食进入虫体器官后，会造成局部刺激，引起反射性虫体兴奋，抑制虫体感觉神经末梢，后抑制中枢神经而使虫体休克，最终导致死亡。

4.3  藜芦碱在杀螨剂市场中的优势

藜芦碱作为植物源农药中全新的生物杀螨剂，具有新颖的化学结构和独特的作用机理。通过抑制虫体的钠离子通道和封闭中枢神经，具有触杀、胃毒和抑制生长发育的作用，对害螨天敌等非靶标生物安全、对环境友好，与现有杀虫、杀螨剂多无交互抗性，适合用于害螨的综合治理。

藜芦碱杀螨剂具有多作用位点，不易产生抗性。与螺螨酯、乙螨唑等杀卵药剂复配达到速效、持效的效果，且增效显著。同时结合天敌对害螨进行综合治理，对减少农药用量、降低使用成本、克服和延缓害螨抗性具有重要意义。

来源：植保科学