专利是现代技术、经济发展的原动力。农药专利的今天，决定了农药工业的明天。所以研究世界农药的专利现状，分析世界农药的发展趋势，是对农药企业乃至整个农药行业具有重大战略意义的工作。
根据世界知识产权组织的统计，专利文献中包括了世界上95%的研发成果。如果能够有效地利用专利情报，不仅可以缩短60%的研发时间，还可以节省40%的研发经费。这就是我们分析专利信息，研究专利情报的目的。
现在主要讨论如何通过专利分析指导农药研发。
1 宏观的专利分析指导农药研发方向
1.1 农药技术的研发重点是在工艺、设备、环保、组合物上
从近10年全世界农药专利申请总量的结构来看，农药化合物专利、制剂专利以外的其它专利申请总量一直遥遥领先，见图1。这部分包括农药生产方法、清洁工艺、中间体、特种催化剂、特殊设备、自动化与连续化工艺技术、农药新用途，以及覆盖面极为广泛的农药组合物等方面的专利，这方面的研究是我国本土企业相对落后的，值得非常关注和认真研究这一大类专利。
图1 近10年全世界农药专利申请总量的结构
各类农药专利的比例：占历年农药专利申请总量最大比例的是其它专利，而且呈现上升趋势，由于农药其他专利的比例挤占了化合物和制剂的比例，导致后两者比例呈下降趋势，见图2。
图2 近10年全世界各类农药专利申请总量的比例
1.2 杀菌剂是近10年世界农药研发的第一热点
近10年世界各类农药专利申请总量都呈现上升的趋势。其中杀菌剂的专利申请总量始终占据第一位，近1～2年杀虫剂追上杀菌剂，见图3。21世纪前10年除草剂的专利申请总量远低于杀菌剂和杀虫剂，这与GMC的高速发展，带动草甘膦等非选择性除草剂的大发展，从而抑制了选择性除草剂的种类增加密切相关。
图3 近10年世界各类农药专利申请总量的趋势
图4列出了2002—2012年全球杀菌剂专利、杀菌剂化合物专利和制剂专利的申请数量。可以看到以下趋势：① 近十年全球杀菌剂专利的申请量持续上升；② 杀菌剂制剂的专利申请量始终高于杀菌剂化合物的专利申请量。这与病菌对杀菌剂，特别是非保护性杀菌剂容易产生抗性密切相关。
图4 近10年全球杀菌剂专利、杀菌剂化合物专利和制剂专利的申请数量
下面着重分析杜邦、拜耳、巴斯夫、先正达、陶氏益农、住友化学公司的专利申请情况，研究专利情况有助于分析各公司的发展战略。世界六大农药跨国公司是全球农药工业的风向标。这6家公司的农药销售额占全球农药市场的75%～80%。从农药研发型公司考虑，用住友化学公司代替孟山都公司。拜耳在这六家企业中杀菌剂专利申请总量最多，巴斯夫第二。
图5 近10年拜耳公司杀菌剂专利申请数量
图6 近10年巴斯夫公司杀菌剂专利申请数量
值得注意的是陶氏益农的杀菌剂专利申请量从2009年开始持续上升；杜邦公司的杀菌剂专利年申请量都在20个左右，但近年已经进入新型吡唑酰胺类杀菌剂的研发，并且取得了突出进展。
图7 近10年陶氏益农公司杀菌剂专利申请数量
图8 近10年杜邦公司杀菌剂专利申请数量
1.3 跨国公司的农药研发方向
4家有代表性农药公司的各类农药化合物专利申请趋势：巴斯夫的杀菌剂专利数量远高于杀虫剂与除草剂；拜耳的杀菌剂与杀虫剂化合物专利申请数量高于除草剂；拜耳的杀菌剂化合物专利申请数量高于巴斯夫的数量。
图9 近10年拜耳公司各类农药专利申请数量
图10 近10年巴斯夫公司各类农药专利申请数量
图11 近10年先正达公司各类农药专利申请数量
图12 近10年住友公司各类农药专利申请数量
近10年4家有代表性农药公司的各类农药化合物专利申请趋势：
图13 近10年拜耳公司各类农药专利申请数量的比例
图14 近10年巴斯夫公司各类农药专利申请数量的比例
图15 近10年先正达公司各类农药专利申请数量的比例
图16 近10年住友公司各类农药专利申请数量的比例
跨国公司近年各类专利的申请总量比例反映在公司的具体业绩上。如2013年各类农药的销售构成：先正达侧重于除草剂、杀菌剂；拜耳作物科学三类农药均衡发展。
图17 2013年先正达公司各类农药的销售构成
图18 2013年拜耳公司各类农药的销售构成
2010年4家最有代表性的农药公司的专利申请趋势：
选取2010年最有代表性的4家研发型农药公司拜耳、先正达、巴斯夫、住友进行对比。
可以看到，拜耳的农药化合物专利与农药其他专利的申请量都居4家公司之首，但农药制剂专利申请量以巴斯夫领先。
图19 2010年4家公司农药化合物的专利申请量
图20 2010年4家公司农药制剂的专利申请量
图21 2010年4家公司农药其他专利的申请量
1.4 农药混剂是农药技术开发的重点之一
全球农药专利调查表明，在化合物专利、制剂专利和其他专利的申请数量中，从2005年开始，其他专利的申请数量占60%以上。其中大部分是农药组合物专利。
表1 2004—2011年全世界其他农药专利申请数量的比例
|
年份 |
其他专利的比例/% |
年份/年 |
其他专利的比例/% |
|
2004 |
59.6 |
2008 |
61.0 |
|
2005 |
60.2 |
2009 |
62.8 |
|
2006 |
60.4 |
2010 |
63.5 |
|
2007 |
60.6 |
2011 |
64.6 |
2013年3月报道，据专利局农业化学处杨明处长介绍，近30年中国环保农药专利申请量一直呈持续增长趋势。专利分析结果显示，在农药原药、农药混剂、农药剂型和生物农药4种类型的专利申请中，农药混剂占比最大。
2013年6月，我在拜耳研发中心听到拜耳的杀菌剂专家介绍，拜耳公司新创制的杀菌剂将全部开发为混剂产品，不再上市单剂产品。
专利局张伟波副部长曾在报告中介绍，混剂专利在拜耳的一些新农药品种中占专利总数的70%以上。
2 微观的专利分析提高农药仿创效率
选择甲氧基丙烯酸酯类的吡唑嘧菌酯杀菌剂进行专利分析。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂从1996年嘧菌酯上市以来，很快取代三唑类，成为销售额第一的一类杀菌剂。2011年全球销售额前10位的杀菌剂中，占有3个：第1位的嘧菌酯、第2位的吡唑醚菌酯、第4位的肟菌酯。
这3个品种2011年的销售额达到26.20亿美元，占全球杀菌剂市场133.05亿美元的19.7%。
专利技术正是创造这些重磅炸弹型杀菌剂的先决条件。
吡唑嘧菌酯的特性：广谱、高效，可用于包括小麦、大麦、大豆、花生、葡萄、蔬菜、马铃薯、香蕉、咖啡、茶树、果树、烟草、观赏植物、草坪等在内的100多种作物，对四大菌纲病原菌引起的病害均有效。而且吡唑醚菌酯还具有保健增产作用，毒性低，对非靶标生物安全。
表2 2012年全球销售额前10位的杀菌剂品种
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序号 |
名称 |
销售额/ 亿美元 |
厂家 |
|
1 |
嘧菌酯 （azoxystrobin） |
12.60 |
先正达 |
|
2 |
吡唑醚菌酯 （pyraclostrobin） |
8.00 |
巴斯夫 |
|
3 |
代森锰锌 （mancozeb） |
6.30 |
陶氏益农、UPL |
|
4 |
丙硫菌唑 （prothioconazole） |
6.25 |
拜耳 |
|
5 |
肟菌酯 （trifloxystrobin） |
6.15 |
拜耳 |
|
6 |
铜制剂 （copper fungicides） |
5.35 |
多个厂家 |
|
7 |
戊唑醇 （tebuconazole） |
5.00 |
拜耳 |
|
8 |
氟环唑 （epoxiconazole） |
4.95 |
巴斯夫 |
|
9 |
环丙唑醇 （cyproconazole） |
3.60 |
先正达 |
|
10 |
啶酰菌胺 （boscalid） |
3.55 |
巴斯夫 |
吡唑醚菌酯是1993年巴斯夫公司发现的含吡唑结构的strobin类杀菌剂，2001年上市，2005年全球销售额已达到3.85亿美元，吡唑醚菌酯市场迅速扩大，2012年达到8.00亿美元，预计它的潜在销售峰值为12.95亿美元。
图22 近年吡唑嘧菌酯的全球销售额
吡唑醚菌酯成功的关键不仅在于它的高效、广谱，还在于它是一个植物保健产品。它有利于作物生长，增强作物对环境的耐受力，提高作物产量。它的保健增产作用已经获得美国EPA的认可，是EPA就此用途登记的第一个产品。
吡唑醚菌酯已在50多个国家的100多种作物上登记，可以防治近百种病害。在中国，由巴斯夫欧洲公司与广东德利生物科技有限公司等登记、上市。国外吡唑醚菌酯的原药含量在97.5%以上。
吡唑醚菌酯的基础专利：EP0804421（化合物），DE4423612（工艺），2014年7月6日到期；CN1068313C/CN1149200C，2015年6月21日到期；US5869517，2015年6月21日到期。
2.1 吡唑醚菌酯专利调查结果与启示
专利检索截止时间：2014年9月22日。
检索结果：2,054件Fampat专利家族。
专利族（Patent Family）是由至少有一个优先权相同的、在不同国家或国际专利组织多次申请、多次公布或批准的一组专利文献构成。同一专利族中的每件专利文献均为该专利族成员（Patent Family Members），因此，同一专利族中每件专利文献互为同族专利。
优先权：1年的宽限期。
吡唑醚菌酯专利申请的高峰期：2009—2012年。吡唑醚菌酯专利的重点区域：WO：1,227件，占33.4%；EP：788件，占21.4%；US：549件，占14.9%；DE：343件，占9.3%；CN：329件，占8.9%。总数3,675件。
图23 吡唑嘧菌酯专利申请量分布（按优先权年）
图24 吡唑嘧菌酯专利申请量分布（按优先权国）
吡唑醚菌酯专利的有效性：专利申请≠专利；任何人都可以申请专利；只有少数的专利申请会变成真正的专利。
表3 1985年4月～2013年9月中国专利授权比例
|
专利 分类 |
申请 数量 |
所占比例 /% |
授权数量 |
所占比例 /% |
授权率 /% |
|
发明 |
4,022,205 |
32.62 |
1,274,581 |
17.88 |
31.69 |
|
实用新型 |
4,358,172 |
35.35 |
3,235,997 |
45.38 |
74.25 |
|
外观设计 |
3,947,777 |
32.02 |
2,619,264 |
36.73 |
66.35 |
|
合计 |
12,328,154 |
|
7,129,842 |
|
57.83 |
图25 吡唑醚菌酯专利状况
2003年开始吡唑嘧菌酯的专利权人：巴斯夫：564件，占30%；拜耳：377件，占20%；先正达：173件，占9%。
吡唑醚菌酯专利中的热点领域：例如，甲基硫菌灵；对应的农药品种：环唑醇（cyproconazole）、霜脲氰（cymoxanil）、王铜（copper oxychloride）、波尔多液（bordeaux mixture）、嘧菌酯（azoxystrobin）。
现在就合成、中间体、混剂3个方面进行吡唑醚菌酯的专利初步分析：
吡唑醚菌酯专利的最终检索结果：2,054个Fampat专利家族。其中各类专利比例为：化合物：872个Fampat专利家族，占38.2%；制剂：701个Fampat专利家族，占30.7%；其他：708个Fampat专利家族，占31.0%。
说明：① 3类总数2,281，超过2,054，因为部分专利同时计入1类以上；② 其他专利中，大多数是组合物专利。以composition检索，共有578件，占其他专利的81.6%。
2.2 吡唑醚菌酯的合成
通过专利分析，吡唑醚菌酯的合成方法主要有2种，均以邻硝基甲苯和对氯苯胺为起始原料。下述合成路线更易工业化。
中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇的制备：
2.3 吡唑醚菌酯的中间体
关键中间体1-(4-氯苯基)-3-吡唑醇的CAS登录号：[76205-19-1]。其中国专利CN101918387B，申请日：2008.11.14；发明名称：α,β-不饱和亚氨酸酯化合物及包含该化合物的杀虫组合物；申请（专利权）人：住友化学株式会社。CN1240433A、CN1098253C，申请日：1997.12.04；发明名称：N-取代3-羟基吡唑类的制备方法；申请（专利权）人：巴斯福股份公司。CN1190961A、CN1070185C，申请日：1996.07.02；发明名称：N-取代的3-羟基吡唑类化合物的制备方法；申请（专利权）人：巴斯福股份公司。
中间体N-羟基-2-甲基苯胺的CAS登录号：[611-22-3]。其中国专利CN103153960A，申请日：2011.9.20；发明名称：制备取代的N-苯基羟胺的方法；申请（专利权）人：巴斯夫欧洲公司。CN1271348A、CN1117080C，申请日：1998.08.21；发明名称：（杂）芳族羟胺化合物的制备方法；申请（专利权）人：巴斯福股份公司。CN103415508A，发明名称：制备取代的N-苯基羟胺的方法；申请（专利权）人：巴斯夫欧洲公司。CN1169715A、CN1073553C，申请日：1996.01.17；发明名称：N-芳基-和N-杂芳基羟胺的制备方法；申请（专利权）人：巴斯福股份公司。
2.4 吡唑醚菌酯的混剂
前面已经列出，吡唑醚菌酯的所有专利中，其他专利（大多数是组合物专利）708件，占31%。以composition检索，共578件，占其他专利的81.6%。
已经开发的吡唑醚菌酯的剂型比较多，包括：乳油、悬浮剂、水分散剂、可湿性粉剂、油悬剂、粉剂、液剂。
在复配产品中出现的配伍品种有：杀菌剂，代森联、烯酰吗啉、啶酰菌胺、氟环唑、醚菌酯、灭菌唑、丁苯吗啉、灭菌丹、氟环唑＋醚菌酯；杀虫剂，氟虫腈。
与吡唑醚菌酯相关的其他农药的专利数：嘧菌酯（204）、环唑醇（167）、甲基硫菌灵（164）、王铜（153）、咪鲜胺（149）、霜脲氰（124）、代森锰锌（120）、氢氧化铜（99）。
与吡唑醚菌酯相关领域的专利数：种子处理剂（123）、杀虫剂（101）、甜菜（124）。
3 几点建议
3.1 首先要学会查专利
3.1.1 名称途径
例如，检索美国杜邦公司申请的专利，公司名称的不同拼写方法：The DuPond Merk Pharmaceutical Company,USA、E. I. Du Pond De Nemour and company, USA、du Pond de Nemours, E.I., and Co., USA、Du Pond Lanxide Company, L.P., USA。杜邦公司的代码：DUPO—德温特WPI数据库（/PACO）；000706—日本专利数据库JAPIO（/PA）。
3.1.2 专利号途径
在美国化学文摘（CA）中，日本专利（公开）号中没有表示法律状态的代码，而是在专利（公开）号前面分别加上“Jpn. Kokai Tokkyo Koho”和“Japan Tokkyo Koho”分别表示日本公开特许公报与日本特许公报。
如在CA中检索得到PATENT：Japan Tokkyo Koho JP 7241892（特许公报）；需要经过转换得到特公昭47-041892；公昭，即昭和47，从公元纪年转换；顺序号6位，不足补零。
名称途径要多渠道检索——专业专利检索分析软件，美国化学文摘数据库，中国、欧洲、美国、日本等专利数据库。最好是情报人员与技术人员相结合进行检索。
3.2 加强专利调查与分析
3.2.1 专利分析——作用（1）
研发开始前的应用：研发开始前进行专利分析，可以比较全面地了解到与本企业产品和技术有关的最新进展、技术状况、开发热点、发展趋势和市场动向等，将其作为立项评审的重要依据，选择有价值、有前途的技术项目作为开发课题，或者从众多的专利文献夹缝中找出技术空白点，沿着已有专利发明的思路延伸，选择有价值、有前途的项目作为开发课题，可以把起点放在最高、最新的位置，提高研发水平，避免低水平重复，节约研发时间和经费，同时可以避免开发出来的新产品投放市场后侵犯他人专利权，保证在不侵犯他人专利权的基础上，有效产生自主知识产权。
3.2.2 专利分析——作用（2）
研发进行中的应用：技术开发具有继承性，每一项发明创造都使技术的发展向前迈进一步，同时又成为开发新技术的起点；通过专利文献的检索分析，可以借鉴前人的技术方法、手段和经验，启发思维，站在别人的肩膀上进行新的发明创造，有利于确定最佳技术路线和技术方案，为解决技术难题找到突破口，加速研发进程；在检索发现原定研发方案与他人专利相同或者相近似时，可以调整研究方案，设法改进或绕开他人的保护范围，找出有别于他人技术方案的新方案。
3.2.3 专利分析——作用（3）
研发完成后的应用：通过对相关专利文献和其它文献的检索分析，可以判断研发成果的技术水平，并在此基础上分析、确定专利保护策略。
3.3 企业要加强专利意识，确定专利战略，为规划发展奠定基础
6家跨国公司都有明确的专利战略，不断有新的农药专利化合物问世，这与他们每年的巨额研发投入密切相关。2013年6家跨国公司的研发投入占销售收入的9.0%～10.3%。而我国企业仅占1%～3%。
表4 2013年跨国公司研发投入与比例（亿美元）
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公司 |
植保业务销售额/A |
R&D费用/B |
B/A,% |
备注 |
|
先正达 |
109.2 |
10.26 |
9.4 |
|
|
拜耳 |
104.2 |
8.23 |
7.9 |
拜耳集团的 研发投入比例 |
|
巴斯夫 |
69.4 |
6.25 |
9.0 |
|
|
陶氏益农 |
55.4 |
1.72 |
3.1 |
道化学集团的 研发投入比例 |
|
孟山都 |
45.2 |
4.65 |
10.3 |
|
|
杜邦 |
35.6 |
3.42 |
9.6 |
|
|
ADAMA |
30.8 |
0.339 |
1.1 |
非专利农药公司 |
我国的农药企业要提高技术水平，必须加大研发投入，创造有价值的专利技术，具有自主知识产权才能立于不败之地。
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