农药快讯:2019年第19期
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杀虫剂新产品田间药效试验评价概述
作者:郭明程1, 苍涛2, 陈立萍1, 何静1(1 农业农村部农药检定所,2 浙江省农业科学院农产品质量标准研究所) 更新时间:2019-10-29 点击量:215

  农药登记药效试验是农药登记系列试验的重要组成部分,是对拟登记产品的安全性评价的重要基础,是确定农药使用技术、指导农业生产用药的基本依据。本文对2015—2017年含新有效成分杀虫剂产品的田间药效试验情况进行了梳理和归纳。这3年开展田间小区药效试验的18个含新有效成分的杀虫剂产品,为双酰胺类6个、新烟碱类3个、介离子类2个、杀螨剂3个、其他类型4个,涉及的作物主要包括蔬菜、瓜果、茶树、果树、棉花、水稻、小麦、玉米、烟草9大类,防治的虫害包括小菜蛾、菜青虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、烟粉虱、蚜虫、蓟马、黄条跳甲、稻飞虱、二化螟、稻纵卷叶螟、红蜘蛛、玉米螟、棉铃虫这14种。

 

新有效成分

1.1  双酰胺类杀虫剂

  (1)四氯虫酰胺

  英文通用名:tetrachlorantraniliprole,开发公司:沈阳中化农药化工研发公司、沈阳科创化学品有限公司。

 

  四氯虫酰胺属于邻甲酰氨基苯甲酰胺结构化合物,作用机理与已登记的其他双酰胺类杀虫剂(氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、氟苯虫酰胺)相同,即能高效激活昆虫鱼尼汀受体,致使昆虫过度释放细胞内钙离子导致肌肉活动受阻、昆虫瘫痪死亡。

 

  沈阳科创化学品有限公司的10%四氯虫酰胺悬浮剂防治甘蓝甜菜夜蛾、水稻稻纵卷叶螟和玉米玉米螟,防效可达80%~90%。

 

  (2)氯氟氰虫酰胺

  英文通用名:cyhalodiamide,开发公司:浙江省化工研究院有限公司、连云港禾田化工有限公司。

 

  氯氟氰虫酰胺属于邻苯二甲酰胺结构化合物,作用机理与其他双酰胺类杀虫剂相同。

 

  连云港禾田化工有限公司的20%氯氟氰虫酰胺悬浮剂防治棉花棉铃虫和水稻稻纵卷叶螟,防效均在85%以上。

 

  (3)四唑虫酰胺

  英文通用名:tetraniliprole,开发公司:拜耳股份公司。

 

  四唑虫酰胺属于邻甲酰氨基苯甲酰胺类结构化合物,作用机理与其他双酰胺类杀虫剂相同。

 

  拜耳股份公司的18%四唑虫酰胺悬浮剂于甘蓝甜菜夜蛾低龄幼虫期兑水喷雾使用,在有效成分22.5~30.0 g/hm2剂量下,防效在80%~95%。

 

  (4)硫虫酰胺

  英文通用名:thiotraniliprole,开发公司:青岛科技大学、浙江博仕达作物科技有限公司。

硫虫酰胺属于邻甲酰氨基苯甲酰胺类结构化合物,作用机理与其他双酰胺类杀虫剂相同。

 

  浙江博仕达作物科技有限公司的10%硫虫酰胺悬浮剂于甘蓝小菜蛾低龄幼虫期兑水喷雾使用,在有效成分30~60 g/hm2剂量下,药后10 d防效在85%~95%。

 

  (5)环丙虫酰胺

  英文通用名:cyclaniliprole,开发公司:日本石原产业株式会社。

 

  环丙虫酰胺属于邻甲酰氨基苯甲酰胺结构化合物,作用机理与其他双酰胺类杀虫剂不同,其主要作用位点为鱼尼汀受体变构体,并非完全为鱼尼汀受体作用剂。

 

  日本石原产业株式会社的50 g/L环丙虫酰胺可溶液剂防治水稻稻纵卷叶螟和甘蓝斜纹夜蛾,防效较好,持效期较长。

 

  (6)溴虫氟苯双酰胺

  英文通用名:broflanilide,开发公司:日本三井化学AGRO株式会社、巴斯夫。

 

  溴虫氟苯双酰胺属于间苯甲酰氨基苯甲酰胺类结构化合物,具有新颖的作用机制,与现有双酰胺类杀虫剂作用机理不同,其在昆虫体内可代谢为脱甲基溴虫氟苯双酰胺,是一种非竞争性抗狄氏剂(RDL)的γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂。可有效防治鳞翅目、鞘翅目等害虫,还可防治白蚁、蜚蠊、蝇类等害虫,以及种子处理防治线虫。

 

  日本三井化学AGRO株式会社的5%溴虫氟苯双酰胺悬浮剂和巴斯夫(中国)有限公司的10%溴虫氟苯双酰胺悬浮剂防治甘蓝小菜蛾、甘蓝甜菜夜蛾、甘蓝黄条跳甲、番茄棉铃虫、西瓜蓟马、水稻稻纵卷叶螟和水稻二化螟,具有较好的速效性和持效性。

 

1.2  新烟碱类杀虫剂

  (1)氟吡呋喃酮

  英文通用名:flupyradifurone,开发公司:拜耳股份公司。

 

  氟吡呋喃酮属于丁烯酸内酯类结构化合物,具有触杀、胃毒、内吸作用,对靶标昆虫的作用位点与已知的烟碱类杀虫剂一致,即作用于昆虫中枢神经系统的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),引起神经突触后神经细胞膜上的去极化离子流、产生神经信号的传递,从而破坏正常神经信号传导使昆虫致死。

 

  拜耳股份公司的17%氟吡呋喃酮可溶液剂于番茄烟粉虱发生初期兑水喷雾使用,在有效成分76.5~102.0 g/hm2剂量下,药后3~14 d防效为80%~95%,药后21 d防效为70%~90%。

 

  (2)环氧虫啶

  英文通用名:cycloxaprid,开发公司:华东理工大学、上海生农生化制品有限公司。

 

  环氧虫啶属于顺式新烟碱类结构化合物,对半翅目害虫高效,对鳞翅目害虫有一定兼防效果。环氧虫啶与吡虫啉等新烟碱类杀虫剂(nAChR激动剂)的作用机理不同,环氧虫啶是nAChR拮抗剂,因而不易与吡虫啉等新烟碱类农药产生交互抗性。

 

  上海生农生化制品有限公司的25%环氧虫啶可湿性粉剂于稻飞虱低龄若虫期兑水喷雾使用,在有效成分60~90 g/hm2剂量下,药后3 d防效为80%~85%,药后7~14 d防效为85%~90%;于甘蓝蚜虫发生初期兑水喷雾使用,在有效成分30~60 g/hm2剂量下,药后1~3 d防效为80%~90%,药后7~14 d防效为80%~90%。

 

  (3)哌虫啶

  试验代号:IPP-44,开发公司:华东理工大学、江苏克胜集团股份有限公司。

 

  哌虫啶属于顺式新烟碱类结构化合物,主要用于同翅目害虫的防治,主要作用于昆虫神经轴突触受体,阻断神经传导作用。

 

  江苏克胜集团股份有限公司的10%哌虫啶悬浮剂于小麦蚜虫发生初期兑水喷雾使用,在有效成分30.0~37.5 g/hm2剂量下,药后1 d防效为60%~70%,药后14 d防效为85%~95%。

 

1.3  介离子类杀虫剂

  (1)三氟苯嘧啶

  英文通用名:triflumezopyrim,开发公司:美国杜邦公司。

 

  三氟苯嘧啶属于介离子类结构化合物,作用机理不同于常规杀虫剂,作用于nAChR正位结合位点,抑制nAChR,对鳞翅目、半翅目等多种害虫均具有很好的防效,主要用于防治水稻飞虱、叶蝉等。

 

  美国杜邦公司的20%三氟苯嘧啶水分散粒剂于稻飞虱低龄若虫期兑水喷雾使用,在有效成分15~24 g/hm2剂量下,药后2~3 d防效为80%~90%,药后10~30 d防效在90%以上,速效性和持效性均较好。

 

  (2)二氯噻吡嘧啶

  英文通用名:dicloromezotiaz,开发公司:美国杜邦公司。

 

  二氯噻吡嘧啶属于介离子类结构化合物,作用机理与三氟苯嘧啶相同,对小菜蛾、黏虫、桃蚜具有较高的活性。

 

  美国杜邦公司的35%二氯噻吡嘧啶水分散粒剂于小白菜菜青虫或甘蓝小菜蛾低龄幼虫期兑水喷雾使用,在有效成分为75~100 g/hm2剂量下,药后1 d防效为60%~70%,药后3~7 d防效为80%~90%。

 

1.4  杀螨剂

  (1)螺甲螨酯

  英文通用名:spiromesifen,开发公司:拜耳股份公司。

 

  螺甲螨酯属于螺环季酮酸类结构化合物,是脂质生物合成抑制剂,可抑制害虫体内脂肪合成过程中乙酰辅酶A羧化酶的活性,破坏脂质的合成,阻断害虫正常的能量代谢,最终导致其死亡。

25%螺甲螨酯悬浮剂于红蜘蛛发生初期兑水喷雾使用,在有效成分41.67~62.5 mg/kg剂量下,药后2~3 d防效为80%~90%,药后15~30 d防效在90%以上。

 

  (2)腈吡螨酯

  英文通用名:cyenopyrafen,开发公司:日本日产化学工业株式会社。

 

  腈吡螨酯属于吡唑类结构化合物,通过代谢,转化成羟基化合物,进而作用于呼吸系统的电子传递链,通过扰乱琥珀酸脱氢酶的作用,从而抑制呼吸电子传递链中复合体Ⅱ的功能,破坏能量合成,达到防治作用。其作用机理新颖,与现有主流杀虫杀螨剂无交互抗性。

 

  日产化学株式会社的30%腈吡螨酯悬浮剂于二斑叶螨或红蜘蛛发生初期兑水喷雾使用,在有效成分100~150 mg/kg剂量下,药后2~3 d防效为80%~90%,药后15~30 d防效在90%以上。

 

  (3)乙唑螨腈

  试验代号:SYP-9625,开发公司:沈阳中化农药化工研发公司、沈阳科创化学品有限公司。

乙唑螨腈属于吡唑类结构化合物,是以腈吡螨酯为先导化合物,通过结构修饰得到的具有高杀螨活性的化合物,对朱砂叶螨和二斑叶螨的各螨态均有较高活性。其作用机理与腈吡螨酯类似,也通过抑制琥珀酸脱氢酶的作用,进而作用于呼吸电子传递链中的复合体Ⅱ,达到防治作用。

 

  沈阳科创化学品有限公司的30%乙唑螨腈悬浮剂于叶螨或红蜘蛛发生初期兑水喷雾使用,在有效成分50~100 mg/kg剂量下,药后1~3 d防效达到85%以上,药后30 d防效仍可达90%以上。

 

1.5  其他类型杀虫剂

  (1)氟噁唑酰胺

  英文通用名:fluxametamide,开发公司:日本日产化学工业株式会社。

 

  氟噁唑酰胺是异噁唑类杀虫剂,主要用于防治鳞翅目害虫、蓟马、粉虱、潜叶蛾、甲虫等害虫和螨类。

 

  日本日产化学工业株式会社的10%氟噁唑酰胺悬浮剂于小菜蛾或甘蓝夜蛾低龄幼虫期兑水喷雾使用,在有效成分30~40 g/hm2剂量下,药后1 d防效为50%~60%,药后7 d防效在90%以上。

 

  (2)双丙环虫酯

  英文通用名:afidopyropen,开发公司:巴斯夫公司。

 

  双丙环虫酯是一种芮烯类杀虫剂,其结构新颖且具有全新的作用机制,通过干扰昆虫香草酸瞬时受体通道复合物的调控而发挥作用,从而干扰昆虫的取食和其他行为,最终导致昆虫饥饿而亡。对刺吸式害虫(如蚜虫、飞虱、介壳虫及叶蝉)均具有很好的致死效果,不仅可以用于叶面喷雾使用,还可以用于种子处理和土壤处理。

 

  巴斯夫公司的4.9%双丙环虫酯可分散液剂于蚜虫发生初期兑水喷雾使用,在有效成分7.5~12 g/hm2或2.50~4.17 mg/kg剂量下,药后1 d防效为70%~80%,药后14~21 d防效为80%~90%;在烟粉虱发生初期兑水喷雾使用,在有效成分42.5~50 g/hm2剂量下,防效为70%~90%。

 

  (3)吡啶喹唑啉

  英文通用名:pyrifluquinazon,开发公司:日本农药株式会社。

 

  吡啶喹唑啉是一种具双酰胺结构的新喹唑啉类杀虫剂,为吡蚜酮类似物,通过阻碍害虫的吸汁行为,使其饥饿致死。可快速控制刺吸式口器和锉吸式口器害虫对作物的为害,对粉虱类、蚜虫类、蓟马类和粉蚧类效果卓著。

 

  日本农药株式会社的20%吡啶喹唑啉悬浮剂于烟粉虱发生初期兑水喷雾使用,在有效成分24~48 g/hm2剂量下,药后7 d防效为75%~90%。

 

  (4)d-柠檬烯

d-柠檬烯是存在自然界中的柑橘皮油主要成分,作用机理是破环覆盖昆虫体表的蜡质层,大量体内排泄液产生处气孔阻塞,干扰昆虫获得足够的氧气能力,使昆虫呈现快速击倒、窒息导致死亡。

 

  奥罗阿格瑞国际有限公司的5% d-柠檬烯可溶液剂于番茄烟粉虱发生初期兑水喷雾使用,在有效成分75~93.75 g/hm2剂量下,药后1 d防效为70%~80%,药后7 d防效为80%~90%。

 

小结与讨论

  双酰胺类和新烟碱类是目前全球杀虫剂市场最热门的两类农药,从近3年开展田间药效试验的18个新杀虫剂有效成分来看,双酰胺类和新烟碱类也是主要登记产品,分别占比为33.3%和16.7%。此外,介离子类杀虫剂也逐渐成为全球杀虫剂研发的新热点,目前开展田间试验的2个介离子类杀虫剂均来自美国杜邦公司。

 

  双酰胺类杀虫剂主要作用于鱼尼汀受体,但环丙虫酰胺和溴虫氟苯双酰胺例外。环丙虫酰胺主要作用位点为鱼尼汀受体变构体,并非完全为鱼尼汀受体作用剂,该特性有望在防治抗性害虫领域发挥重要作用;而溴虫氟苯双酰胺是一种非竞争性RDL的GABA受体拮抗剂,国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将其归为第30组,目前为该组的唯一成员。虽然双酰胺类杀虫剂有不同的作用位点,但由于该类药剂作用位点较为单一,长期使用极易产生抗药性,为了延缓抗性发展,双酰胺类杀虫剂与其他作用机理杀虫剂混配制剂将是以后登记的热门产品。

 

  新烟碱类杀虫剂和介离子类杀虫剂均为nAChR竞争性调节剂,IRAC将此类杀虫剂归于第4组。根据作用机理的不同,第4组杀虫剂又被分成了5个亚组,4A亚组包含吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫胺、烯啶虫胺、噻虫啉和呋虫胺7个新烟碱类杀虫剂,4B亚组、4C亚组、4D亚组、4E亚组均分别含有1个杀虫剂,即分别为烟碱、氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮和三氟苯嘧啶。

 

  氟吡呋喃酮与4A亚组的7个新烟碱类杀虫剂相同,均为烟碱乙酰胆碱受体激动剂,但不同的是氟吡呋喃酮不能被神经突触间的乙酰胆碱酶分解,故与受体结合后引发持续的神经信号传递,从而导致整个神经系统紊乱,直至昆虫死亡。根据其作用机制推断氟吡呋喃酮可以防治重要的抗新烟碱类杀虫剂的害虫。环氧虫啶与4A亚组中的7个新烟碱类杀虫剂作用方式不同,为烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,从而判断该药剂与现有的新烟碱类杀虫剂不易产生交互抗性。

 

  介离子类的三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶是能抑制而非激活nAChR的化合物,因此,其与第4组内的其他杀虫剂无交互抗性,这一特性为其在抗性治理领域构建了很好的发展空间。

 

  注:本文在原文基础上略作调整,补充了英文通用名及开发公司的信息。   (来源:《农药科学与管理》2019年第5期)

农药快讯, 2019 (19): 51-53; 64.

tag: 杀虫剂  新有效成分  药效试验  作用机理  

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