1 杀螨剂30亿大市场,谁与争锋?
随着我国农药行业的发展,农药杀螨剂市场前景一片看好。据据《2019年全球杀螨剂市场趋势与预测》报告显示,2013年全球杀螨剂市场价值为1.96亿美元,自2014年起,杀螨剂以复合年增长率5.2%速度增长。
近年来,广西、四川等南方省区掀起了柑橘种植热潮,柑橘种植面积每年呈高速增长,全国柑橘种植面积已近4 000万亩。但是柑橘全爪螨危害严重、抗性强,呈暴发趋势,每年喷药防治达到10次以上,且防治成本占柑橘病虫防治总成本的50%以上。
除此之外,二斑叶螨、朱砂叶螨等害螨对苹果、冬枣、茄子、辣椒、花卉、草莓等经济作物的危害呈愈发严重态势。中国市场杀螨剂份额将达30亿元,占杀虫剂整体市场的12%左右。为增加市场占有率,各大公司不断推出各种杀螨剂新产品,同时也带动杀螨剂市场的发展。
2 杀螨剂抗性飙升,有无药可用风险
目前,杀螨剂按照作用机理分为神经毒剂、线粒体呼吸作用抑制剂、生长抑制剂和其他作用机理的杀螨剂。由于害螨具有极强的繁殖能力,是最易产生抗性的农业害物之一,一个杀螨剂上市不出3年就产生了抗性。
纵观杀螨剂的发展史就是人类与螨类抗性的斗争史。一个杀螨剂在上市的前几年还有相当的防治效果,但不久由于抗性的发生,活性就骤然下降,为此必须不断开发新杀螨剂(表1)。
表1 不同类型的杀螨剂的概况
杀螨剂名称 |
上市时间 |
公司 |
作用机理 |
一氯杀螨砜 |
1944年 |
美国Stuffer公司 |
钠离子通道调节剂 |
炔螨特 |
1964年 |
美国科聚亚-联合磷化 |
线粒体ATP合成酶抑制剂 |
醚菊酯 |
1981年 |
日本三井化学公司 |
钠离子通道调节剂 |
氟氯菊酯 |
1982年 |
美国FMC |
钠离子通道调节剂 |
哒螨灵 |
1985年 |
日产化学株式会社 |
线粒体电子传递链抑制剂 |
阿维菌素 |
1990年 |
美国Merck |
干扰神经生理活动,麻痹作用 |
螺螨酯 |
2005年 |
拜耳 |
抑制螨类脂肪的合成 |
噻螨酮 |
2007年(中国) |
日本曹达 |
抑制螨类生长发育 |
丁氟螨酯 |
2007年 |
日本大冢农业 |
线粒体呼吸抑制剂、抑制卵孵化 |
联苯肼酯 |
2008年(中国) |
美国科聚亚 |
抑制中枢神经传导系统 |
乙螨唑 |
2010年(中国) |
日本住友 |
抑制螨类生长发育 |
乙唑螨腈 |
2018年 |
沈阳科创 |
琥珀酸脱氢酶抑制剂 |
腈吡螨酯 |
2019年(中国) |
日产化学株式会社 |
琥珀酸脱氢酶抑制剂 |
目前,全球市场的杀螨剂按照来源分为化学杀螨剂和生物杀螨剂。截至2020年2月,全国杀螨剂农药登记红蜘蛛的证件就有1 000项以上,其中化学杀螨剂占杀螨剂种类的97.58%;生物杀螨剂4种成分:苦参碱5个,印楝素1个,藜芦碱1个,阿维菌素55个(生物化学农药)(图1)。
图1 截至2019年底全国杀螨剂主要品种农药登记情况
随着农业绿色高质量发展和国家政策的引导,我国农药正加快向安全高效、环境友好的方向发展,高毒高风险品种加速淘汰。继2018年10月1日起,我国全面禁止销售和使用三氯杀螨醇(dicofol)后,从2021年4月25日起,三氯杀螨砜也将正式退出我国农药市场。
近年来,虽有联苯肼酯、乙唑螨腈等高效的杀螨剂问世。但是,杀螨剂同质化问题依然严峻,抢登已过专利保护期产品的现象仍未改观。因此,开发高效、长效、广谱、对环境友好、对天敌伤害小且不易产生抗性的安全新型的杀螨剂迫在眉睫。
然而,全球化学农药新成分发现难度大幅增加,使得农药研发效率缓慢下行,需要更多的时间进行新品研发,产品整体的生命周期有所延长(图2)。
3 现代杀螨剂的发展
随着我国生物技术的不断发展,生物农药的研发取得了重要进展,一些品种防治效果可媲美化学农药;同时,生物农药的生态环境效益明显优于化学农药。因此,生物杀螨剂的研发已迫在眉睫,要充分利用我国的生物资源优势,促进生物源杀螨剂的发展。
图2 农药产品生命周期呈现延长
据报道,全世界已报道超过1 005种植物提取物具有杀虫活性,其中具有杀螨活性的39种,主要包括植物粗提物、生物碱类、柠檬素类、黄酮类和植物精油类等杀螨活性成分。
我国具有得天独厚的条件,植物资源极为丰富,现有药用植物资源11 146种。在植物源杀螨剂研究方面,我国科研院校和生物科技企业做了大量的研究工作,加大了对植物源农药的研发和应用推广,通过改进提取工艺和提取方法,提升了产能,同时大大降低了植物源农药的成本。
4 植物源杀螨剂“藜芦碱”
藜芦生物碱类提取于藜芦的根、茎,是藜芦中的药理活性成分,是一类极有开发应用价值的植物源杀虫剂,一般国内常见藜芦主要有天目藜芦、藜芦、毛穗藜芦、兴安藜芦、毛叶藜芦、大理藜芦等。
目前从国内藜芦属植物中已发现70余种甾体生物碱,藜芦属根茎中分离出这种具有杀虫活性的甾体生物碱,统称藜芦碱,并进一步证明有以下基本结构加上不同的侧链基团,生理活性最强。而任何一种化学合成方法,只能得到一种与之相近(而不是完全相同)的化合物。
4.1 藜芦碱杀螨作用机理
通过表面活性剂的促进作用,药液能够快速渗透进入螨类体表的气孔中,造成虫(螨)体的窒息,引起中枢神经系统缺氧,虫体丧失行动力。
4.2 抑制钠离子通道
藜芦生物碱中的化学成分能够起到钠离子通道抑制剂的作用,药液经虫体表皮或吸食进入虫体器官后,会造成局部刺激,引起反射性虫体兴奋,抑制虫体感觉神经末梢,后抑制中枢神经而使虫体休克,最终导致死亡。
4.3 藜芦碱在杀螨剂市场中的优势
藜芦碱作为植物源农药中全新的生物杀螨剂,具有新颖的化学结构和独特的作用机理。通过抑制虫体的钠离子通道和封闭中枢神经,具有触杀、胃毒和抑制生长发育的作用,对害螨天敌等非靶标生物安全,对环境友好,与现有杀虫、杀螨剂多无交互抗性,适合用于害螨的综合治理。
藜芦碱杀螨剂具有多作用位点,不易产生抗性。与螺螨酯、乙螨唑等杀卵药剂复配达到速效、持效的效果,且增效显著。同时结合天敌对害螨进行综合治理,对减少农药用量,降低使用成本,克服和延缓害螨抗性具有重要意义。 (来源:植保科学)
农药快讯, 2020 (6): 49-51.