中国过去对农药新分子的开发认识是很不够的，但近20年来随着它已成为一些农药活性成分及其制剂产品的主要生产国家，对此问题的认识有了很大的进步和提高。1985年前，由于中国没有专利法存在，致使中国发明和生产的少数农药如大蒜素、井冈霉素、多菌灵和杀虫双等农药未得到很好的知识产权（IPR）保护。然而，随着覆盖产品及工艺过程知识产权法规1984年被引入中国，中国这方面的工作得到了很大的加强。 杀菌剂 杀虫/杀螨剂 除草剂 植物生长调节剂 “中间体的衍生化”…… 政府目标
近10年来，中国农药研究活动的重点已转移到新活性分子的发明和创造上，参加此项研究工作的有公共基金支助的大学和政府研究集团、农药研究工作者、研究所和从事农药合成基础研究的大学和农药生产厂家。
4个为首的农药研究单位为沈阳化工研究院（SYRICI）、湖南化工研究院（HRICI）、浙江化工研究院（ZRICI）以及中科院上海有机化学研究所（SIOC）。而沈阳化工研究院是它们中间最具研究活力的研究单位，它是最大的国有石油和化工集团——中国中化集团公司（Sinochem）的组成部分。
参加新农药研究的关键大学有南开大学、中国农业大学、华东理工大学、华中师范大学和贵州大学等。在中国使一个农药新分子从发明到投放市场一般仅需3～5年时间，大大快于其他国家。
杀菌剂在中国被开发的农药新活性分子中占的比重最大，在17个（在附表中作者只列了16个——译者注）新杀菌剂中，甲氧基丙烯酸酯类（strobilurins）杀菌剂就占了7个。关键性杀虫剂如环氧虫啶（cycloxaprid）首次在中国发明之后初次露面就进入国际市场。
中国开发的一些关键性的农药新活性成分：
2 在巴斯夫公司开发醚菌酯（kresoxim-methyl）3年之后，烯肟菌酯（enoxastrobin）也被沈阳化工研究院合成出来，而且沈阳化工研究院是继先正达/捷利康、巴斯夫和日本盐野义制药公司之后第四家开发成功甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的公司。2002年，烯肟菌酯被农业部农药检定所（ICAMA）认为是最好的杀菌剂之一；同时，它还被认为是2003年英国植保会议上4个最有前途的农药之一。此活性成分已用在蔬菜、果树和谷类作物的霜霉病、白粉病、疫病、腐烂病、环斑病和立枯病、纹枯病等病害的防治上。
3 毒氟磷（dufulin）由贵州大学合成。HrBP1作为毒氟磷的第一个靶标蛋白质被鉴定出来，接着通过对水杨酸信号通道进行活化以诱发寄主植物产生抗病毒反应。毒氟磷已被广泛地用在抗烟草花叶病毒的防治上。
2 丁虫腈（flufiprole）是由大连瑞泽农药股份有限公司发明的一种新杀虫剂，由于此杀虫剂对鱼、虾和蟹低毒，特别是在拜耳作物科学公司的氟虫腈（fipronil）被停止在中国水稻上使用之后，已很好地被市场接受。相信在不久的将来此私营农药公司在新活性成分发现方面将成为一支新的推动力量。
3 嘧螨胺（pyriminostrobin）是由沈阳化工研究院刘长令博士的实验室发明的，它在防治朱砂叶螨的能力方面优于嘧螨酯（fluacrypyrim），它的药效可与拜耳的螺螨酯（spirodiclofen）和科聚亚公司的炔螨特（propargite）相媲美。刘博士对它抱有很高的希望。嘧螨胺有可能在2013年晚些时候获得登记。
2 丙酯草醚（pyribambenz-propyl）是由中科院上海有机化学研究所的一个研究小组发现的，其结构新颖，能防治油菜田一年生单子叶和某些双子叶杂草。
刘博士自2000年起运用此技术已发现30个有效的先导化合物，其中有5个（包括coumoxystrobin，丁香菌酯；pyraoxystrobin，唑菌酯）已商品化。刘博士说：这种新先导化合物的发现过程是“异常有趣，有时十分偶然的”。他举了一个例子，将杀螨剂和杀虫剂中的部分结构相结合，再与优秀杀菌剂中的结构相连接。现已知吡唑-4-酰胺是一种具有杀螨活性的MET I抑制剂，而双酰胺，如杜邦的氯虫苯甲酰胺（chlorantraniliprole，商品名为Rynaxypyr）是一种具有杀虫活性的鱼尼丁受体激动剂。刘博士作出这样的假设，当将这两种化学结构相结合时，可能得到一个超级杀虫剂或杀螨剂。生物试验结果表明，它虽没有杀螨或杀虫活性，却观察到它具有好的杀菌活性。这一点促进了新的活性分子即SYP-1545的发现和开发成功。从一个新分子的发现到一个新杀菌剂的发明耗时还不到一年，刘博士称它为奇迹。
此外，还有一些新的活性成分处于实验室研究过程中，它们的专利状况也尚未公开。未来几年，它们将丰富新农药的产品管线。中国对未来充满信心，在新农药活性分子的发明和开发方面，中国将是一个新的和强有力的参与者。
表1 中国近年发明和开发的农药新活性分子
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农药名称 |
发明者 |
化合物类别 |
制剂/登记的防治靶标 |
登记证书 |
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杀菌剂 | ||||
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氟吗啉（flumorph） |
沈阳化工研究院（SYRICI） |
丙烯酰基吗啉类 |
20%WP/黄瓜霜霉病 |
PD20095953 |
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氯啶菌酯（tricyclopyricarb，SYP-7017） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
150 g/L EC/水稻稻曲病、水稻疫病和油菜菌核病 |
LS20120040 |
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丁香菌酯（coumoxystrobin，SYP-3375） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
200 g/L SC/苹果溃疡病 |
LS20100164 |
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氟菌螨酯（flufenoxystrobin，SYP-3759） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
氟菌螨酯系一保护和治疗性杀菌剂，其防治白粉病的效果比醚菌酯和吡唑醚菌酯更好 |
尚未登记 |
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唑菌酯（pyraoxystrobin，SYP-3343） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
200 g/L SC/黄瓜霜霉病 |
LS20091071 |
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唑胺菌酯（pyrametostrobin，SYP-4155） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
200 g/L SC/黄瓜白粉病 |
LS20110249 |
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烯肟菌酯（enoxastrobin，SYP-Z071） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
50 g/L EC/黄瓜霜霉病 |
PD20095213 |
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啶菌噁唑（pyrisoxazole，SYP-Z048） |
SYRICI |
甾醇生物合成抑制剂 |
250 g/L EC/番茄灰霉病 |
PD20080774 |
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噻菌铜（thiodiazole-copper） |
浙江龙湾化工有限公司 |
噻二唑类 |
200 g/L SC/多种作物上的细菌性病害 |
PD20086024 |
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氰烯菌酯（JS399-19） |
江苏省农药研究所股份有限公司 |
氰基丙烯酸酯类 |
250 g/L SC/水稻恶苗病及小麦赤霉病 |
PD20121670 |
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丁吡吗啉（pyrimorph） |
中国农业大学 |
丙烯酰胺类 |
200 g/L SC/番茄及辣椒的疫病 |
LS20110179 |
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毒氟磷（dufulin） |
贵州大学 |
有机膦酸酯类 |
30%WP/番茄病毒病和水稻黑条矮缩病 |
LS20130359 |
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苯醚菌酯 |
浙江化工研究院（ZRICI） |
甲氧基丙烯酸酯类 |
100 g/L SC/白粉病 |
LS20082982 |
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金核霉素（aureonucleomycin） |
上海市农药研究所 |
农用抗生素 |
30%WP/柑橘溃疡病 |
LS20031504 |
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申嗪霉素（phenazino-1-carboxylic acid） |
上海交通大学 |
农用抗生素 |
10 g/L SC/辣椒疫病、西瓜枯萎病及水稻纹枯病 |
PD20121152 |
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长川霉素（ascomycin） |
上海市农药研究所 |
农用抗生素 |
10 g/L EC/番茄灰霉病 |
LS20090369 |
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杀虫剂 | ||||
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哌虫啶 |
华东理工大学 |
新烟碱类 |
100 g/L SC/水稻飞虱 |
LS20091271 |
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环氧虫啶（cycloxaprid） |
华东理工大学 |
新烟碱类 |
3～5年内有望在中国获得登记 |
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硝虫硫磷（xiaochongthion） |
四川省化工研究设计院 |
有机磷酸酯类 |
300 g/L EC/柑橘树矢尖蚧 |
PD20080772 |
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呋喃虫酰肼（fufenozide） |
江苏省农药研究所股份有限公司 |
二芳基肼类 |
100 g/L SC/甘蓝甜菜夜蛾 |
PD20121676 |
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硫肟醚（HNPC-A9908） |
湖南化工研究院 |
拟除虫菊酯类 |
100 g/L EW/十字花科蔬菜上的鳞翅目幼虫 |
LS20041356 |
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氯胺磷（chloramine phosphate） |
武汉工程大学 |
有机磷酸酯类 |
300 g/L EC/稻纵卷叶螟 |
LS20090720 |
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丁虫腈（flufiprole） |
大连瑞泽农药股份有限公司 |
吡唑类 |
50 g/L EC/甘蓝小菜蛾和水稻二化螟 |
PD20120413 |
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倍速菊酯 |
江苏扬农化工股份有限公司 |
拟除虫菊酯类 |
0.35% AE/蚊子、苍蝇和蟑螂 |
WP20080057 |
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氯氟醚菊酯（meperfluthrin） |
江苏扬农化工股份有限公司 |
拟除虫菊酯类 |
0.05% CC制剂/蚊子 |
WP20130018 |
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杀螨剂 | ||||
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嘧螨胺（pyriminostrobin） |
SYRICI |
甲氧基丙烯酸酯类 |
150 g/L/害螨类 |
有望在2014年获得临时登记 |
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除草剂 | ||||
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单嘧磺隆（monosulfuron） |
南开大学 |
磺酰脲类 |
10% WP/冬小麦和谷子田的一年生阔叶杂草 |
PD20070368 |
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单嘧磺酯（Monosulfuron-ester） |
南开大学 |
磺酰脲类 |
10% WP/冬小麦和春小麦田一年生阔叶杂草 |
LS20041086 |
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丙酯草醚（pyribambenz-propyl，ZJ0273） |
上海有机化学研究所 |
嘧啶基氧苄基胺类 |
100 g/L SC/油菜田一年生单子叶和部分双子叶杂草 |
LS20042529 |
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异丙酯草醚（Pyribambenz-isopropyl，ZJ0272） |
上海有机化学研究所 |
嘧啶基氧苄基胺 |
100 g/L SC/油菜田一年生单子叶和部分双子叶杂草 |
LS20042530 |
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双甲胺草磷 |
南开大学 |
磷酰酰胺类 |
200 g/L EC/胡萝卜地单子叶和部分双子叶杂草 |
LS20051935 |
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氯酰草膦（clacyfos，HW02） |
华中师范大学 |
膦酸酯类 |
300 g/L EC/草坪阔叶杂草 |
LS20071694 |
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甲硫嘧磺隆（HNPC-C9908） |
湖南化工研究院 |
磺酰脲类 |
10% WP/小麦田阔叶杂草及部分禾本科杂草 |
LS20060229 |
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植物生长调节剂 | ||||
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苯哒嗪丙酯 |
中国农业大学 |
哒嗪酮类 |
EC/用于诱致小麦雄性不育 |
LS20020927 |
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呋苯硫脲（fuphenthiourae） |
中国农业大学 |
磺酰脲类 |
通过提高光合成效率使浸泡后的水稻种子的根部系统得到增强 |
LS20053409 |
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