在全球农药市场持续低迷的背景下,琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂近几年的高速增长格外引发关注。在2010—2015年间,全球共有8个SDHI类杀菌剂上市。这其中包括了数个重磅产品,如2012年上市的氟唑菌酰胺,2015年实现3.90亿美元的销售额,直接替换了啶酰菌胺的市场地位,成为SDHI类杀菌剂中的“领军人物”;而2013年上市的苯并烯氟菌唑,在2015年取得了2.30亿美元的销售额,成为SDHI类杀菌剂中增长迅猛的典范。好产品是市场增长的基石。
1 SDHI类杀菌剂的全球市场
2015年,SDHI类杀菌剂的全球销售额为15.76亿美元,占575.32亿美元全球农药(包括非作物用农药在内)市场的2.7%,占153.48亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂)市场的10.3%。其2015年销售额同比增长14.9%;2010—2015年复合年增长率为29.8%。14.9%的同比增长率在杀菌剂中位居第二,而29.8%的复合年增长率则高居各类杀菌剂之首。
表1 近几年全球SDHI类杀菌剂的销售额及其增长情况
|
2010年 |
2014年 |
2015年 |
增长率(%) | |
2015/14年同比增长率 |
2010—2015年复合年增长率 | ||||
SDHI类杀菌剂销售额(亿美元) |
4.28 |
13.72 |
15.76 |
+14.9 |
+29.8 |
占杀菌剂市场份额(%) |
3.5 |
8.4 |
10.3 |
n.a. |
n.a. |
图1 2010—2015年SDHI类杀菌剂的市场走势
2015年,SDHI类杀菌剂中的前五大产品分别为:氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺和氟唑菌苯胺,这5个产品的总销售额为12.65亿美元,占该类产品市场的80.2%。
1966年,SDHI类杀菌剂中第一个产品萎锈灵上市。2010—2015年间,全球共有8个SDHI类杀菌剂上市。
表2 2015年SDHI类杀菌剂中五大领先产品的市场份额及其销售额
排名 |
中文通用名 |
英文通用名 |
所占份额(%) |
销售额(亿美元) |
1 |
氟唑菌酰胺 |
fluxapyroxad |
24.7 |
3.90 |
2 |
啶酰菌胺 |
boscalid |
20.9 |
3.30 |
3 |
苯并烯氟菌唑 |
benzovindiflupyr |
14.6 |
2.30 |
4 |
联苯吡菌胺 |
bixafen |
12.4 |
1.95 |
5 |
氟唑菌苯胺 |
penflufen |
7.6 |
1.20 |
|
其他 |
|
19.8 |
3.11 |
|
合计 |
|
100.0 |
15.76 |
表3 2015年全球SDHI类杀菌剂的产品信息(销售额,亿美元)
中文通用名 |
英文通用名 |
销售额 |
上市时间(年) |
开发公司 |
2010—2015年复合年增长率(%) |
氟唑菌酰胺 |
fluxapyroxad |
3.90 |
2012 |
巴斯夫 |
n.a. |
啶酰菌胺 |
boscalid |
3.30 |
2003 |
巴斯夫 |
+2.3 |
苯并烯氟菌唑 |
benzovindiflupyr |
2.30 |
2013 |
先正达 |
n.a. |
联苯吡菌胺 |
bixafen |
1.95 |
2010 |
拜耳 |
+149.9 |
氟唑菌苯胺 |
penflufen |
1.20 |
2012 |
拜耳 |
n.a. |
氟吡菌酰胺 |
fluopyram |
0.60 |
2012 |
拜耳 |
n.a. |
氟唑环菌胺 |
sedaxane |
0.60 |
2011 |
先正达 |
n.a. |
萎锈灵 |
carboxin |
0.55 |
1966 |
爱利思达、拜耳 |
-4.7 |
吡噻菌胺 |
penthiopyrad |
0.50 |
2009 |
三井化学、杜邦 |
+35.4 |
吡唑萘菌胺 |
isopyrazam |
<0.30 |
2010 |
先正达 |
+43.1 |
氟酰胺 |
flutolanil |
<0.30 |
1984 |
日本农药 |
+4.6 |
噻呋酰胺 |
thifluzamide |
<0.30 |
1997 |
日产 |
+14.9 |
呋吡菌胺 |
furametpyr |
<0.10 |
1997 |
住友化学 |
-4.4 |
灭锈胺 |
mepronil |
<0.10 |
1980 |
组合 |
-16.7 |
异丙噻菌胺 |
isofetamid |
<0.10 |
2014 |
石原产业 |
n.a. |
总计 |
15.76 |
|
|
+29.8 |
2 SDHI类杀菌剂中的主要产品
2.1 氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)
2015年,氟唑菌酰胺(商品名Xemium)取代啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的首席产品。2012年,巴斯夫上市氟唑菌酰胺,在美洲和欧洲用于谷物、大豆、玉米和油菜等。氟唑菌酰胺既可叶面喷雾,也可种子处理。巴斯夫开发了氟唑菌酰胺的多个复配产品,如与氟环唑的复配产品Adexar,用于谷物;与氟环唑和吡唑醚菌酯的复配产品Ceriax,用于谷物;与吡唑醚菌酯的复配产品Priaxor和Merivon,用于大豆。2016年,巴斯夫在加拿大上市了Insure Pulse(氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+甲霜灵);Systiva XS(氟唑菌酰胺)获得美国环保署(EPA)登记许可,防治甜菜上的一些土传病害,如丝核菌(Rhizoctonia)引起的病害等。为了支持氟唑菌酰胺的持续发展,公司最近投资扩大了其在巴西Guaratinguetá(在圣保罗附近)生产厂的制剂加工能力,该厂也生产啶酰菌胺。巴斯夫向孟山都提供氟唑菌酰胺,用于孟山都Acceleron大豆和棉花种子处理系列。
氟唑菌酰胺上市以来,其市场开发相当成功,销售额逐年大幅增长,2015年,其全球销售额达3.90亿美元,同比(2014年2.85亿美元)飙升36.8%。
2.2 啶酰菌胺(boscalid)
2015年,在SDHI类杀菌剂中,啶酰菌胺排名第二,被2012年上市的氟唑菌酰胺首次超越。啶酰菌胺由巴斯夫于2003年引入市场,用于防治葡萄、果蔬和草坪上的白粉病,以及由链格孢菌(Alternaria spp.)、灰霉菌(Botrytis spp.)、菌核菌(Sclerotinia spp.)和Monolinia等引起的病害。目前,啶酰菌胺最重要的应用作物为油菜、果树、蔬菜和谷物等。2003年,啶酰菌胺在许多欧洲市场上市,用于广泛的蔬菜作物。上市产品既有单剂(商品名Endura),也有与吡唑醚菌酯的复配产品,商品名为Pristine。Pristine拥有两种不同的作用机理。其后还开发了与醚菌酯和氟环唑等的复配产品。2008年,啶酰菌胺与吡唑醚菌酯的复配种子处理剂Coronet在美国取得登记,其后上市,用于多种蔬菜、棉花、大豆和向日葵;2011年,扩作至草坪。2015年,巴斯夫在英国上市了啶酰菌胺与醚菌胺的复配产品Pictor;同年,在德国上市了啶酰菌胺与叶菌唑的复配产品Efilor,两者均用于油菜。2016年,巴斯夫在加拿大上市了Lance AG(啶酰菌胺),在法国上市了Signum(啶酰菌胺+吡唑醚菌酯)。
巴斯夫已在巴西的Guaratinguetá兴建了啶酰菌胺生产厂,为了满足不断增长的市场需求,2013年,公司扩大了啶酰菌胺的产能。
2015年,啶酰菌胺的全球销售额为3.30亿美元,同比2014年的3.90亿美元下降了15.4%;2010—2015年的复合年增长率为2.3%。
2.3 苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)
苯并烯氟菌唑是由先正达最近上市的SDHI类杀菌剂,其市场增长相当迅速,2015年,已跃升至SDHI类杀菌剂中的第3位,成为该类杀菌剂中最重要的产品之一。据报道,苯并烯氟菌唑在防治亚洲大豆锈病的产品中活性最高,也可用于许多其他作物。2013年,苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利维亚上市;2014年,在巴西登记,当年上市。Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)在巴西市场大获成功,2014年在巴西的销售额即突破3.00亿美元,2015年更是超过了4.00亿美元。该产品主要用于大豆,也有少部分用于玉米。2016年,苯并烯氟菌唑在欧盟取得登记,同年,Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)在法国取得登记。同样在2016年,先正达扩大了其在巴西Paulínia工厂Elatus的加工能力。杜邦已经获得苯并烯氟菌唑的授权,将其与啶氧菌酯复配,在巴西用于大豆和其他作物。基于苯并烯氟菌唑的许多复配产品即将在美国上市,其中包括与嘧菌酯和丙环唑的复配产品,用于玉米和果蔬,与嘧菌酯的复配产品,用于大豆、花生和马铃薯。
2015年,苯并烯氟菌唑的全球销售额为2.30亿美元。
2.4 联苯吡菌胺(bixafen)
联苯吡菌胺由拜耳公司于2010年上市。该产品专用于叶面喷雾,防治叶斑病和疫病。据报道,联苯吡菌胺与丙硫菌唑的复配产品对壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害活性很高。2010年,该复配产品在英国获准登记,用于小麦和大麦,商品名分别为Aviator Xpro和Siltra Xpro。2011年,联苯吡菌胺在德国和智利上市,继而在许多欧洲市场上市,2013年被列入欧盟农药登记条例附录1。2016年,Aviator Xpro(联苯吡菌胺+丙硫菌唑)在澳大利亚登记,用于油菜。
2015年,联苯吡菌胺的全球销售额为1.95亿美元,同比2014年的2.00亿美元下降了2.5%;然而,其2010—2015年的复合年增长率高达149.9%,在SDHI类杀菌剂增幅榜中排名第一。
SDHI类杀菌剂中的许多重磅产品上市较晚,所以还无法获得“近5年复合年增长率”这个数据,如氟唑菌酰胺和苯并烯氟菌唑等。
2.5 氟唑菌苯胺(penflufen)
氟唑菌苯胺2012年由拜耳公司上市,作为种子处理剂用于许多作物,如马铃薯、谷物、油菜、大豆和棉花等。拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品,配伍产品包括噻虫胺、丙硫菌唑、肟菌酯和甲霜灵等,商标名为Emesto和EverGol。据称,该产品也有增产功效。2011年,氟唑菌苯胺在英国首先登记,用于马铃薯;2012年,在美国、加拿大和乌克兰登记;2013年在澳大利亚登记;2013年还在欧盟取得登记。杜邦先锋已经与拜耳达成协议,拜耳向杜邦先锋提供EverGol Energy(氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+甲霜灵),该产品作为杜邦在美国大豆种子处理项目的一部分。
2015年,氟唑菌苯胺的全球销售额为1.20亿美元,同比2014年的1.30亿美元下降了7.7%。
2.6 氟唑环菌胺(sedaxane)
2011年,先正达在阿根廷首先上市了氟唑环菌胺与苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪的复配产品,该产品作为种子处理剂,用于小麦和大麦。氟唑环菌胺比吡唑萘菌胺更具内吸性。据称,氟唑环菌胺能促进根系生长,降低非光化学淬灭,使作物增产。氟唑环菌胺作为种子处理剂开发,用于大豆、油菜、玉米、甘蔗和果蔬作物,常与精甲霜灵、苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪复配。氟唑环菌胺继2011年在阿根廷首先登记后,2012年,在美国登记,用于大豆、谷物和油菜,商品名Vibrance(氟唑环菌胺+精甲霜灵+苯醚甲环唑),2013年,进一步扩大登记到30多种作物上。澳大利亚、阿根廷、智利和加拿大也都取得了登记。2014年,在欧盟取得正式登记,并被列入欧盟农药登记条例附录1中。Rizobacter已与先正达达成协议,作为阿根廷基于氟唑环菌胺种子处理剂的独家供应商,2015年在阿根廷上市了Compinche SX和Tenacius SX,用于谷物。先正达持续不断地上市基于氟唑环菌胺的复配产品,作为Avicta、Helix和Vibrance系列产品中的一部分。2016年,先正达在加拿大上市了六元复配产品Visivio(氟唑环菌胺+噻虫嗪+氟啶虫胺腈+苯醚甲环唑+精甲霜灵+咯菌腈)。
2015年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.60亿美元,同比2014年的0.85亿美元下降了29.4%。
2.7 氟吡菌酰胺(fluopyram)
氟吡菌酰胺由拜耳公司开发,叶面喷雾和种子处理皆可,主要用于葡萄、马铃薯、油菜和果蔬,也可用于特种作物和工业植被。继2012年在英国上市Raxil Star(氟吡菌酰胺+丙硫菌唑+戊唑醇)后,氟吡菌酰胺还在许多其他国家市场取得登记,如土耳其、哥斯达黎加、美国、加拿大和意大利等,登记产品主要是与其他产品的复配。氟吡菌酰胺在欧盟也已取得了登记。2014年,拜耳的种子处理产品ILeVO(氟吡菌酰胺)获准登记。据报道,ILeVO是保护大豆幼苗免遭土传真菌北美大豆猝死综合症病菌(Fusarium virguliforme)侵害的第1个产品,这种真菌能引起猝死综合症。
2015年,氟吡菌酰胺的全球销售额为0.60亿美元,与上年(2014年销售额亦为0.60亿美元)持平。
2.8 吡噻菌胺(penthiopyrad)
吡噻菌胺由三井化学于2009年在日本上市,商品名为Aphet和Gaia。Aphet用于果树、蔬菜和观赏植物;Gaia用于草坪。吡噻菌胺可有效防治白粉病、灰霉病、锈病和由丝核菌(Rhizoctonia)引起的病害等。该产品已授权给杜邦,在美洲、欧盟和澳大拉西亚地区商品化开发。2011—2012年间,吡噻菌胺在美国、加拿大和澳大利亚登记,商品名为Fontelis和Vertisan。Fontelis用于果树和蔬菜;Vertisan用于耕地作物。2013年,Velista在澳大利亚上市,用于草坪;Vertisan(用于谷物)和Treoris(吡噻菌胺+百菌清;用于小麦)在英国上市。另外,吡噻菌胺也已在欧盟取得登记。
2015年,吡噻菌胺的全球销售额为0.50亿美元,与上年(2014年也为0.50亿美元)持平;2010—2015年的复合年增长率高达35.4%。
2.9 吡唑萘菌胺(isopyrazam)
吡唑萘菌胺2010年由先正达公司引入市场,主要靶标谷物叶面病害,具有预防作用,可防治白粉病和眼斑病等,也具有增产作用。吡唑萘菌胺分子中含有苯并降冰片烯环,可提供亲脂性,帮助药液粘附于靶标位点的叶片表面。该产品也可用于果用蔬菜、芸苔、葫芦、香蕉、油菜、梨果和观赏植物,防治真菌病害。吡唑萘菌胺最初在英国登记,商品名为Bontima,这是吡唑萘菌胺与嘧菌环胺的复配产品,用于大麦;其后,吡唑萘菌胺还在德国、阿根廷和中国取得登记;该产品亦已在欧盟取得登记,并被列入欧盟农药登记条例附录1。
2015年,吡唑萘菌胺的全球销售额<0.30亿美元,同比2014年的0.35亿美元有所下降;2010—2015年的复合年增长率为43.1%。
3 SDHI类杀菌剂的研究与开发
目前,仍在开发中的SDHI类杀菌剂有3个,它们分别为:fluindapyr、pydiflumetofen和pyraziflumid。
Fluindapyr由意赛格和富美实共同开发,叶面喷雾,可用于许多作物,如谷物、大豆、水稻、坚果树、油菜、玉米和葡萄等,预计2020年上市。
表4 正在开发的SDHI类杀菌剂
有效成分 |
开发公司 |
开发代号 |
用药量(g/hm2) |
主要作物 |
fluindapyr |
意赛格/富美实 |
IR9792/F9990 |
60 |
玉米、大豆、谷物、水稻 |
pydiflumetofen |
先正达 |
SYN 545974 |
|
果蔬、玉米、大豆、谷物 |
pyraziflumid |
日本农药 |
NNF-0721 |
100~375 |
水稻、果蔬、草坪 |
Pyraziflumid由日本农药株式会社开发,用于水稻、果树、蔬菜和草坪等。
Pydiflumetofen商品名为Adepidyn,开发代号为SYN545974,是先正达最新开发的吡唑酰胺类杀菌剂,是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺和苯并烯氟菌唑之后开发的又一重量级的SDHI类杀菌剂。
Pydiflumetofen广谱,高效,适用于许多作物。先正达指出,在所有化学类型的产品中,pydiflumetofen对叶斑病和白粉病活性最高,而这两种病害是农业生产中最常见的病害;pydiflumetofen对难以防治的病害,如葡萄孢菌(Botrytis spp.)、核盘菌(Sclerotinia spp.)和棒孢菌(Corynespora spp.)等病原菌引起的病害高效,这些病害的发生会造成葡萄、花生和马铃薯等作物产量的严重损失,而农民可选择的防治手段有限;pydiflumetofen还突破性地防治谷物上由镰刀菌(Fusarium)引起的病害,如赤霉病(Fusarium head blight;FHB)等。
Pydiflumetofen不仅能有效防治作物病害,而且可以提高作物产量和收益。Pydiflumetofen的开发是先正达在病害防治领域的最新突破,它瞄准了农民所遭遇的最具破坏性的病害。
2016年11月中旬,pydiflumetofen与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo在阿根廷获准登记。这是基于pydiflumetofen的产品在全球的首个商品化登记,防治大豆后期病害。
先正达指出,Miravis Duo可有效防治大豆叶斑病,对白粉病防效优异,并能防治大豆上的一些顽固病害,如赤霉病和霉病等,这些病害能使大豆严重减产。先正达正在开发基于pydiflumetofen的多个产品,以在全球用于大豆、小麦、玉米、油菜、蔬菜和特种作物等,防治许多病害。
Miravis Duo有望于2016/17年大豆种植季节上市,从而使阿根廷成为pydiflumetofen在全球的首个销售国。Miravis Duo在其他国家的登记也在进行中。公司预计,pydiflumetofen的年峰值销售额将突破7.50亿美元。
4 SDHI类杀菌剂的市场展望
在啶酰菌胺上市之前,由于日本水稻市场走弱等,SDHI类杀菌剂销售额基本处于停滞状态。即便增长,也主要由萎锈灵推动,该产品被推广到不断增长的种子处理剂市场。随着啶酰菌胺的上市,SDHI类杀菌剂销售额增速明显提升。因为啶酰菌胺更广谱,且适用作物广泛,而不像之前上市的SDHI类杀菌剂,主要用于水稻作物。
近5年,新产品上市进一步推动了SDHI类杀菌剂市场的增长。这些上市新产品包括联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺和氟唑菌苯胺等。这些新产品的市场增长很快,总体上超越了该类杀菌剂。它们既用于叶面喷雾,也用作种子处理。显然,苯并烯氟菌唑的成功开发也推动了SDHI类杀菌剂的发展,据报道,苯并烯氟菌唑是防治亚洲大豆锈病中活性最高的化合物,它还将用于许多其他作物。
然而,SDHI类杀菌剂抗性发展水平较高,因此,国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)建议,SDHI类杀菌剂应该只能与其他不同作用机理的杀菌剂复配使用。SDHI类杀菌剂与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理相似,都是线粒剂呼吸作用抑制剂,但它们作用于不同的位点,因此没有交互抗性。SDHI类杀菌剂可用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害,尤其是谷物上由壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害,以及亚洲大豆锈病等。
综上,可以预测,SDHI类杀菌剂仍具备大幅增长的潜力,近几年上市的新产品有望进一步推高该类产品的市场,尤其像苯并烯氟菌唑等。因此,SDHI类杀菌剂将持续领导杀菌剂市场的增长。
表5 SDHI类杀菌剂市场及未来预测
|
2010—2015年 |
2015年销售额 |
2020年销售额 |
2015—2020年 |
SDHI类杀菌剂 |
+32.0 |
15.76 |
22.00 |
+6.9 |
1 以2015年为基年。
据Phillips McDougall公司预测,2020年,SDHI类杀菌剂的全球销售额将达22.00亿美元,2015—2020年的实际复合年增长率为6.9%。
农药快讯, 2017 (10): 42-45.