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农药快讯:2018年第19期
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SDHI类杀菌剂续写“牛市”,研发管道后继“有人”

作者:《农药快讯》《现代农药》 柏亚罗 更新时间:2018-01-31

    琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂热度不减,市场增长依然居前。巴斯夫的氟唑菌酰胺连续两年高居榜首;先正达的苯并烯氟菌唑以超过30%的增长率逼近昔日老大啶酰菌胺;最新上市的氟唑菌酰羟胺更是引发全球瞩目,先正达高调预测其年峰值销售额将突破7.50亿美元,傲视群雄。

 

    SDHI类杀菌剂不仅续写“牛市”,而且研发管道后继“有人”。在2011—2017年间,共有7个SDHI类杀菌剂上市,平均每年上市1个新产品;研发管道中现有5个拥有吡唑酰胺结构的杀菌剂正在开发。这些产品将成为推动SDHI类杀菌剂进一步增长的新生力量。

 

    在SDHI类杀菌剂中,吡唑酰胺类产品仍然演绎着市场的重头戏。

 

1  SDHI类杀菌剂的市场地位

    2016年,全球作物用农药市场的市值为499.20亿美元,同比下降2.5%;转基因种子的市场价值为203.96亿美元,同比增长3.1%;非作物用农药市场价值为65.32亿美元,同比增长3.3%。全球包括作物和非作物用农药在内的总市场价值为564.52亿美元,同比下降1.9%。

 

    在564.52亿美元的全球农药市场中,除草剂、杀虫剂和杀菌剂所占的份额分别为40.9%、29.2%和27.0%。

 

    2016年,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂仍为杀菌剂中的第一大产品类型,占杀菌剂市场的22.2%;三唑类杀菌剂位居第二,占19.5%;琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂占11.1%,位居第四。

2016年,在各类杀菌剂中,生物杀菌剂的同比增长率最高,为13.9%;其后为二硫代氨基甲酸盐类和SDHI类,同比分别增长9.4%和7.3%。

 

    在2011—2016年的5年间,SDHI类杀菌剂的复合年增长率最高(+23.8%),位居第2位的是生物杀菌剂(+17.7%)。其他各类杀菌剂近5年的复合年增长率均在5%以下,有的甚至为负增长。

 

2  SDHI类杀菌剂排行榜

    2016年,SDHI类杀菌剂的全球销售额为16.91亿美元,占564.52亿美元全球农药市场的3.0%,占152.68亿美元杀菌剂(包括非作物用杀菌剂)市场的11.1%。其2016年销售额同比增长7.3%;2011—2016年复合年增长率为23.8%。

 

    与2015年相同,2016年SDHI类杀菌剂中的前五大产品依然为:氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺和氟唑菌苯胺,这5个产品2016年的总销售额为13.60亿美元,占该类产品市场的80.4%。

 

3  SDHI类杀菌剂中的重要产品

3.1  氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)

    2015年,氟唑菌酰胺(商品名Xemium)取代啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的首席产品;2016年,进一步拉大了与啶酰菌胺之间的距离,巩固了第一大产品的市场地位;氟唑菌酰胺现已成为全球十大杀菌剂之一。

 

    2012年,巴斯夫上市氟唑菌酰胺,在美洲和欧洲用于谷物、大豆、玉米和油菜等。氟唑菌酰胺既可叶面喷雾,也可种子处理,主要用于谷物、大豆、特种作物、草坪等,有效成分用药量为100~200 g/hm2。巴斯夫开发了氟唑菌酰胺的多个复配产品,如与氟环唑的复配产品Adexar,用于谷物;与氟环唑和吡唑醚菌酯的复配产品Ceriax,用于谷物;与吡唑醚菌酯的复配产品Priaxor和Merivon,用于大豆。2016年,巴斯夫在加拿大上市了Insure Pulse(氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯+甲霜灵);Systiva XS(氟唑菌酰胺)获得美国环保署的登记,防治甜菜上的一些土传病害,如丝核菌(Rhizoctonia)引起的病害等。为了支持氟唑菌酰胺的持续发展,公司投资扩大了其位于巴西圣保罗Guaratinguetá生产厂的制剂加工能力,该厂也生产啶酰菌胺。巴斯夫向孟山都提供氟唑菌酰胺,用于孟山都Acceleron大豆和棉花种子处理系列。2017年,基于氟唑菌酰胺的产品在西班牙、南非和印度上市,用于谷物。

 

    氟唑菌酰胺上市以来,其市场开发相当成功,销售额逐年增长。2016年,其全球销售额达4.10亿美元,同比(2015年3.90亿美元)增长5.1%,这主要由于该产品在巴西大豆上的使用增长。

 

    近几年,巴西大豆锈病的抗性问题日益严峻,给氟唑菌酰胺等杀菌剂带来了较好的市场机遇。

 

3.2  啶酰菌胺(boscalid)

    啶酰菌胺由巴斯夫开发,主要用于油菜、果树、蔬菜、谷物、葡萄、马铃薯、花生、咖啡、观赏植物和草坪等,防治白粉病,以及由链格孢菌(Alternaria spp.)、灰霉菌(Botrytis spp.)、菌核菌(Sclerotinia spp.)等引起的病害。

 

    2003年,啶酰菌胺在欧洲市场上市,用于许多蔬菜作物。上市产品既有单剂(商品名Endura),也有与吡唑醚菌酯的复配产品,商品名Pristine。其后公司还开发了啶酰菌胺与醚菌酯和氟环唑等的复配产品。2008年,啶酰菌胺与吡唑醚菌酯的复配种子处理剂Coronet在美国取得登记,其后上市,用于多种蔬菜、棉花、大豆、向日葵;2011年,扩作至草坪。2015年,巴斯夫在英国上市了啶酰菌胺与醚菌胺的复配产品Pictor;同年,在德国上市了啶酰菌胺与叶菌唑的复配产品Efilor,两者均用于油菜。2016年,巴斯夫在加拿大上市了Lance AG(啶酰菌胺),在法国上市了Signum(啶酰菌胺+吡唑醚菌酯)。

 

    巴斯夫已经在巴西的Guaratinguetá兴建了啶酰菌胺生产厂,为了满足不断增长的市场需求,2013年,公司又扩大了啶酰菌胺的产能。

 

    2016年,啶酰菌胺的全球销售额为3.30亿美元,与上年(2015年也为3.30亿美元)持平; 2011—2016年的复合年增长率为-0.6%,显示其市场趋于稳定。

 

3.3  苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)

    苯并烯氟菌唑(商品名Solatenol)是由先正达上市的SDHI类杀菌剂,是该类杀菌剂中最重要的产品之一,主要用于大豆、玉米等,叶面喷雾。据报道,苯并烯氟菌唑防治亚洲大豆锈病的活性最高,它也用于许多其他作物。

 

    2013年,苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利维亚上市;2014年,在巴西登记,继而上市。其复配产品Elatus(苯并烯氟菌唑+嘧菌酯)在巴西市场大获成功,主要用于大豆,也有少部分用于玉米。2016年,苯并烯氟菌唑在欧盟取得登记,同年,Elatus在法国取得登记。同样在2016年,先正达扩大了其在巴西Paulínia工厂Elatus的加工能力。2016年,Elatus Era(苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑)在英国登记。

 

    杜邦已经获得先正达授权,开发苯并烯氟菌唑与啶氧菌酯的复配产品,用于巴西大豆和其他作物。基于苯并烯氟菌唑的许多复配产品即将在美国上市,其中包括与嘧菌酯和丙环唑的复配产品,用于玉米、果树和蔬菜,与嘧菌酯的复配产品,用于大豆、花生和马铃薯。

 

    2017年,先正达的Aprovia(苯并烯氟菌唑)在加拿大扩作至马铃薯和许多园艺作物等。2017年,杜邦在巴西上市了Vessarya(苯并烯氟菌唑+啶氧菌酯);这一年,先正达在爱尔兰和德国登记了Elatus Era(苯并烯氟菌唑+丙硫菌唑)。

 

    2016年,苯并烯氟菌唑的全球销售额大幅增长,这主要受益于巴西大豆锈病防治的强势需求以及该产品在巴西扩作用于谷物和棉花。2016年,苯并烯氟菌唑的全球销售额为3.00亿美元,同比(2015年2.30亿美元)飙升30.4%。

 

3.4  联苯吡菌胺(bixafen)

    联苯吡菌胺由拜耳于2010年上市。该产品专用于叶面喷雾,主要用于谷物和葡萄等,防治叶斑病和疫病等。据报道,联苯吡菌胺与丙硫菌唑的复配产品对壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害活性很高。2010年,该复配产品在英国获准登记,用于小麦和大麦,商品名分别为Aviator Xpro和Siltra Xpro。2011年,联苯吡菌胺在德国和智利上市,继而在许多欧洲市场上市,2013年被列入欧盟农药登记条例附录1。2016年,Aviator Xpro(联苯吡菌胺+丙硫菌唑)在澳大利亚登记,用于油菜。富美实从拜耳收购了联苯吡菌胺在美国和加拿大中耕作物上开发和销售的独家权利。2017年,Aviator Xpro在澳大利亚上市,用于油菜和鹰嘴豆;Fox Xpro(联苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯)在巴西登记;Cripton Xpro(联苯吡菌胺+丙硫菌唑+肟菌酯)在阿根廷上市。

2016年,联苯吡菌胺的销售额同比(2015年1.95亿美元)下降了12.8%,这主要由于不利的天气条件影响了谷物用杀菌剂市场;这一年,联苯吡菌胺的全球销售额为1.70亿美元,2011—2016年的复合年增长率为23.2%。

 

3.5  氟唑菌苯胺(penflufen)

    2012年,氟唑菌苯胺由拜耳上市,作为种子处理剂用于许多作物,如葡萄、马铃薯、水稻、谷物、油菜、大豆和棉花等。拜耳开发了氟唑菌苯胺的许多复配产品,配伍产品包括噻虫胺、丙硫菌唑、肟菌酯和甲霜灵等,商标名为Emesto和EverGol。氟唑菌苯胺也有增产作用。

 

    2011年,氟唑菌苯胺在英国首获登记,用于马铃薯;2012年,在美国、加拿大和乌克兰登记;2013年在澳大利亚登记;2014年,氟唑菌苯胺被列入欧盟农药登记条例附录1,有效期至2024年1月31日。杜邦先锋已经与拜耳达成协议,拜耳向杜邦先锋提供EverGol Energy(氟唑菌苯胺+丙硫菌唑+甲霜灵),该产品作为杜邦在美国大豆种子处理项目的一部分。2017年,拜耳在加拿大上市了三包装的豆类植物种子处理剂Trilex EverGol,氟唑菌苯胺便是其中的组分之一。

 

    2016年,氟唑菌苯胺的全球销售额为1.50亿美元,同比2015年的1.20亿美元大幅增长了25.0%。

 

3.6  氟唑环菌胺(sedaxane)

    2011年,先正达在阿根廷首先上市了氟唑环菌胺与苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪的复配产品,该产品作为种子处理剂,用于小麦和大麦。氟唑环菌胺比吡唑萘菌胺更具内吸性。据称,氟唑环菌胺能提高根系活力,降低非光化学淬灭,使作物增产。氟唑环菌胺作为种子处理剂开发,用于大豆、油菜、玉米、甘蔗和果蔬作物,常与精甲霜灵、苯醚甲环唑、咯菌腈和噻虫嗪复配。氟唑环菌胺继2011年在阿根廷首先登记后,2012年,在美国登记,用于大豆、谷物和油菜,商品名Vibrance(氟唑环菌胺+精甲霜灵+苯醚甲环唑),2013年,进一步扩大登记到30多种作物上。澳大利亚、阿根廷、智利和加拿大也都取得了登记。2014年,在欧盟取得正式登记,并被列入欧盟农药登记条例附录1中。Rizobacter已与先正达达成协议,作为阿根廷基于氟唑环菌胺种子处理剂的独家供应商,2015年在阿根廷上市了Compinche SX和Tenacius SX,用于谷物。先正达持续不断地上市基于氟唑环菌胺的复配产品,作为Avicta、Helix和Vibrance系列产品中的一部分。2016年,先正达在加拿大上市了六元复配产品Visivio(氟唑环菌胺+噻虫嗪+氟啶虫胺腈+苯醚甲环唑+精甲霜灵+咯菌腈)。2017年,CruiserMaxx Vibrance(氟唑环菌胺+噻虫嗪+咯菌腈+苯醚甲环唑)作为马铃薯种子处理剂在美国上市。氟唑环菌胺销售额的增长主要得益于在加拿大大豆上的使用强势增长。

 

    2016年,氟唑环菌胺的全球销售额为0.65亿美元,同比(2015年0.60亿美元)增长8.3%,2011—2016年的复合年增长率为67.0%。

 

3.7  氟吡菌酰胺(fluopyram)

    氟吡菌酰胺由拜耳开发,叶面喷雾或种子处理,主要用于葡萄、马铃薯、油菜、果树和蔬菜等,也可用于特种作物和工业植被。继2012年在英国上市Raxil Star(氟吡菌酰胺+丙硫菌唑+戊唑醇)后,氟吡菌酰胺还在许多其他国家取得登记,如土耳其、哥斯达黎加、美国、加拿大和意大利等,登记产品主要是与其他产品的复配。氟吡菌酰胺在欧盟也已取得登记。2014年,拜耳的种子处理产品ILeVO(氟吡菌酰胺)获准登记。据报道,ILeVO是保护大豆幼苗免遭土传真菌北美大豆猝死综合症病菌(Fusarium virguliforme)侵害的第1个产品,这种真菌能引起猝死综合症。2016年,拜耳Indemnify和Velum Prime(两者均为氟吡菌酰胺;杀线虫剂)在美国获准登记,复配产品Exteris Stressgard(氟吡菌酰胺+肟菌酯)也在美国取得登记。2016年,拜耳还在美国上市了种子处理剂Copeo Prime(氟吡菌酰胺)。

 

    2016年,氟吡菌酰胺的市场增长主要得益于在德国油菜上的使用强劲增长;这一年,其全球销售额为0.65亿美元,同比(2015年为0.60亿美元)增长8.3%。

 

3.8  吡噻菌胺(penthiopyrad)

    2009年,三井化学在日本上市了吡噻菌胺,商品名Aphet、Gaia。Aphet用于果树、蔬菜和观赏植物;Gaia用于草坪。吡噻菌胺可有效防治白粉病、灰霉病、锈病和由丝核菌(Rhizoctonia)引起的病害等。该产品已授权给杜邦,在美洲、欧盟和澳大拉西亚地区商品化开发。2011—2012年间,吡噻菌胺在美国、加拿大和澳大利亚登记,商品名为Fontelis和Vertisan。Fontelis用于果树和蔬菜;Vertisan用于耕地作物(如油菜、向日葵、豆类植物和马铃薯等)。2013年,Velista在澳大利亚上市,用于草坪。杜邦还在英国上市了Vertisan,用于谷物;上市的Treoris与百菌清合包用于小麦。

 

    另外,吡噻菌胺也已在欧盟取得登记,有效期至2024年4月30日。2015年,先正达在美国上市了Velista,用于草坪。2016年,三井化学在日本上市了Pikatto [吡噻菌胺+嘧菌胺(mepanipyrim)],叶面施药,用于果树和蔬菜。

 

    2016年,吡噻菌胺的全球销售额为0.60亿美元,同比上年(2015年0.50亿美元)大幅增长20.0%;2011—2016年的复合年增长率为40.4%。

 

3.9  吡唑萘菌胺(isopyrazam)

    2010年,吡唑萘菌胺由先正达上市,主要靶标谷物叶面病害,具有预防作用,可防治白粉病和眼斑病等,也有增产作用。吡唑萘菌胺分子中含有苯并降冰片烯环,可提供亲脂性,帮助药液粘附于靶标位点的叶片表面,进而进入线粒体层。该产品也可用于果用蔬菜、芸苔、葫芦、香蕉、油菜、梨果和观赏植物,防治真菌病害。

 

    吡唑萘菌胺最初在英国登记,商品名Bontima,这是吡唑萘菌胺与嘧菌环胺的复配产品,用于大麦;其后,吡唑萘菌胺还在德国、阿根廷和中国取得登记;该产品亦已在欧盟取得登记,并被列入欧盟农药登记条例附录1,有效期至2023年3月31日。2017年,吡唑萘菌胺在意大利上市,用于蔬菜,商品名Reflect。作为中国化工收购先正达的条件之一,2017年,Amvac全资子公司Amvac Mexico从先正达获得了吡唑萘菌胺在墨西哥的分销权。

 

    2016年,吡唑萘菌胺的销售额强势增长,这主要得益于该产品在德国谷物和油菜上的使用;这一年,吡唑萘菌胺的全球销售额为0.40亿美元,同比上年(2015年0.30亿美元)飙增33.3%;2011—2016年的复合年增长率为32.0%。

 

4  SDHI类杀菌剂中的新上市产品

    1966年,萎锈灵上市,这是SDHI类杀菌剂中首个上市的产品。在2011—2017年间,共有7个SDHI类杀菌剂上市,它们分别为:氟唑环菌胺(2011年),氟唑菌酰胺、氟唑菌苯胺、氟吡菌酰胺(2012年),苯并烯氟菌唑(2013年),异丙噻菌胺(2014年),氟唑菌酰羟胺(2017年)。

 

4.1  异丙噻菌胺(isofetamid)

    异丙噻菌胺由石原产业株式会社开发,是SDHI类杀菌剂中最近上市的产品之一。2014年,其由Summit Agro在美国上市,防治草莓灰霉病。该产品亦已在加拿大取得登记,用于葡萄、油菜、莴苣和浆果等。2016年,异丙噻菌胺被列入欧盟农药登记条例附录1,有效期至2026年9月15日。2017年,澳大利亚建议登记异丙噻菌胺。

 

    2016年,异丙噻菌胺的全球销售额为100万美元,与上年持平。

 

4.2  氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)

    氟唑菌酰羟胺是最新上市的SDHI类杀菌剂,商品名Adepidyn。2016年11月,氟唑菌酰羟胺在阿根廷获准登记;2017年在该国上市。先正达首先推出了氟唑菌酰羟胺单剂Adepidyn及其复配产品Miravis Duo(氟唑菌酰羟胺+苯醚甲环唑),防治大豆病害;公司亦已向美国申请登记氟唑菌酰羟胺单剂及其五元复配产品(氟唑菌酰羟胺+苯醚甲环唑+咯菌腈+嘧菌酯+丙环唑);并计划在乌拉圭上市氟唑菌酰羟胺产品;其在欧盟的登记仍悬而未决。

 

    据先正达预测,氟唑菌酰羟胺的年峰值销售额将突破7.50亿美元,是SDHI类杀菌剂中最具市场价值的产品之一。

 

5  SDHI类杀菌剂的研究与开发

    目前正在开发的SDHI类杀菌剂有意赛格/富美实开发的fluindapyr,开发代号IR9792/F9990。该产品主要用于谷物、大豆、水稻、坚果树、油菜、玉米和葡萄等许多作物,有效成分用药量为60 g/hm2。预计fluindapyr将于2020年上市。

 

    另外,值得一提的是,在“其他杀菌剂”中,pyraziflumid、pyrapropoyne、isoflucypram和inpyrfluxam的分子结构中都含有酰胺基团,它们的作用机理可能与SDHI类杀菌剂一样,这一点还有待证实。

 

    Pyraziflumid是由日本农药株式会社开发的吡嗪酰胺类杀菌剂,开发代号NNF-0721,用于水稻、果树、蔬菜和草坪等,防治白粉病、疮痂病、灰霉病、菌核病、环斑病、币斑病等,有效成分用药量为100~375 g/hm2

 

    Pyrapropoyne是由日产化学株式会社开发的吡唑酰胺类杀菌剂,开发代号NC-241、A1664,用于蔬菜、葡萄、梨果、核果等,防治由子囊菌引起的病害。

    Isoflucypram是由拜耳开发的吡唑酰胺类杀菌剂,开发代号BCS-CN88460。

 

    Inpyrfluxam是由住友化学开发的吡唑酰胺类杀菌剂,开发代号S-2399。

 

6  SDHI类杀菌剂的市场前景

    在啶酰菌胺上市之前,由于日本水稻市场走弱等,SDHI类杀菌剂销售额基本处于停滞状态。即便增长,也主要由萎锈灵推动,该产品被推广到不断增长的种子处理剂市场。随着啶酰菌胺的上市,SDHI类杀菌剂销售额增速明显提升。因为啶酰菌胺更广谱,且适用作物广泛,而不像之前上市的SDHI类杀菌剂,主要用于水稻作物。

 

    近5年,新产品上市进一步推动了SDHI类杀菌剂市场的增长。这些上市新产品包括联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺和氟唑菌苯胺等。这些新产品的市场增长很快,它们既用于叶面喷雾,也用作种子处理。显然,苯并烯氟菌唑的成功开发也推动了SDHI类杀菌剂的发展。

 

    然而,SDHI类杀菌剂抗性发展水平较高,因此,国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)建议,SDHI类杀菌剂应该只能与其他不同作用机理的杀菌剂复配使用。SDHI类杀菌剂与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用机理相似,都是线粒剂呼吸作用抑制剂,但它们作用于不同的位点,因此没有交互抗性。SDHI类杀菌剂可用于防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害,尤其是谷物上由壳针孢菌(Septoria spp.)引起的病害,以及亚洲大豆锈病等。

 

    综上,可以预测,SDHI类杀菌剂仍具备大幅增长的潜力,近几年上市的新产品有望进一步推高该类产品的市场,尤其像苯并烯氟菌唑和氟唑菌酰羟胺等。因此,SDHI类杀菌剂将持续领涨杀菌剂市场。

 

    据Phillips McDougall公司预测,2021年,SDHI类杀菌剂的全球销售额将达21.44亿美元,2016—2021年的实际复合年增长率为4.9%。

(关于SDHI类杀菌剂的更多图表资料,请见《农药快讯》2018年第4期。)

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