双唑草腈（pyraclonil）作为水稻田除草剂，最初系德国先令公司（现为拜耳公司）发现的具有吡唑并吡啶环的新颖结构化合物，并于1992年10月12日申请专利（WO9408999）。双唑草腈为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，是一种触杀型除草剂，通过植物神经中原卟啉原氧化酶积聚发挥药效作用，能有效抑制各类杂草、稗草、阔叶杂草和莎草以及耐磺酰脲类除草剂的杂草。用于水稻田对稗草和同时发生的一年生具芒碎米莎草科萤蔺、牛毛毡，阔叶杂草车前状雨久花、陌上菜，以及多年的野慈菇、荸荠等杂草有很高的活性。 2002年该药剂由拜耳公司转让给日本八洲...

2005—2019年来农药市场持续增长，除草剂和杀虫剂的市场销售份额也都不断提升，相对来说，除草剂增速稳定，杀虫剂增速较缓，并已被杀菌剂所超越。除草剂方面，由于原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类与对羟基苯丙酮酸双加氧酶（HPPD）抑制剂类除草剂的快速增长，使得市场增速相对稳定。 2015—2019年公开了10个除草剂和1个除草安全剂，其中HPPD类除草剂5个，吡啶羧酸类、吡唑类、异噁唑啉酮类、苯氧酰胺类和吡咯烷酮类除草剂各1个，磺酰胺类除草安全剂1个。本文从中间体衍生化法角度对以上新品种化学结构和创制过程进行分析，希望能给新药工...

水稻田除草剂占水稻用农药市场40%以上的份额，其产品非常丰富。既有老品种长期服务于水稻生产，又有新产品源源不断补充进来，推动着产品的迭代升级。 日本以全球1%的水稻面积，实现了近30%的水稻田除草剂市场，新产品、高价值的产品往往首先在日本商品化，从而使日本理所当然地成为除草剂发展的开路先锋。 虽然目前稻米价格仍处于历史低位，但稻米的市场需求依然坚挺，从而对水稻田除草剂市场形成有力支撑，未来，水稻田除草剂市场仍将大概率增长。 1 水稻用农药市场 近年来，全球水稻用农药市场基本呈现平稳略降的态势。20...

　　双唑草腈（pyraclonil）为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂。为明确其在水稻田的应用前景，湖南省农科院植保所研究人员采用室内生物测定法，研究了双唑草腈的除草活性及对不同水稻品种的安全性，通过大田试验作了进一步验证，并评价了双唑草腈对水稻及后茬作物的安全性。 　　结果表明，双唑草腈对水稻田禾本科杂草稗草、阔叶杂草鸭舌草均有很好的除草活性。在室内试验中，该药剂对稻田稗草和鸭舌草的ED50分别为11.50 g/hm2和8.22 g/hm2，均高于对照药剂丙草胺对稗草和鸭舌草的活性；双唑草腈在3种水稻和稗草之间的选择性指数分别为4.1...

　　近年来，全球水稻田除草剂市场虽有起伏，但基本呈现平稳态势。水稻田除草剂的市场分布此消彼长，其中，日本水稻田除草剂市场地位下降，而中国的市场地位明显抬升。水稻田除草剂中的前十大产品成员未动，只是位次发生了变化，其中最引人关注的是，五氟磺草胺的王牌地位被撼动，取而代之的是氰氟草酯。 　　与其他市场领域一样，水稻田除草剂的新产品上市乏力。2015年，拜耳氟酮磺草胺上市，这也是新产品开发中相比2014年的唯一变化。 1 全球水稻田除草剂市场 　　2015年，全球水稻田除草剂销售额为19.28亿美元，同比下降7.7%；2...

　　日本水稻种植面积仅占全球水稻面积的1.0%，似乎可以忽略不计；但日本水稻用农药市场占全球水稻用农药市场的24.5%，在全球居于首位，不容小觑；日本水稻田除草剂市场更是占据了全球水稻田除草剂市场的30.6%，遥遥领先于其他国家，首席地位难以憾动。 　　在日本水稻田除草剂中，一次性除草剂占据主导，几乎拥有70%的市场份额。可以这么说，日本水稻田除草剂市场走在世界前列，引领世界潮流。 1 日本水稻种植面积与水稻用农药市场形成极大反差 　　14年，全球水稻种植面积为1.6113亿公顷。其中，印度为第一大水稻种植国，其水稻种...

　　2016年，至少有13种新农药在中国首获登记，包括外企登记的噻酮磺隆、吲唑磺菌胺、双环磺草酮、氟嘧菌酯、氯氟吡啶酯、氟吡呋喃酮、萜烯醇等7种新农药，以及国内企业登记的甲基营养型芽孢杆菌9912、双唑草腈等6种新农药，另外，还有3种新农药正处于公示期，暂未查到登记信息。详见表1。 表1 13种新农药2016年获登记(3种新农药正公示) 序号 新农药 原药/母药 同批制剂 登记企业 1 甲基营养型芽孢杆菌9912 40亿活芽孢/克母药 30亿活芽孢/克可湿性粉剂 华北制药集团爱诺有限公司 2...

　　2016年9月1日，农业部药检所公示了2016年第8批拟批准登记产品名单，其中，湖北相和精密化学有限公司的97%双唑草腈原药和2%双唑草腈颗粒剂将在我国获得登记。制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草，使用方式为撒施，有效成分用药量162～216 g/hm2。据查询，这也是双唑草腈在中国的首次登记。 　　双唑草腈，开发代号AEB 172391，英文通用名pyraclonil，CAS登录号[158353-15-2]，化学名称1-(3-氯-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基)氨基]吡唑-4-腈，是双吡唑类除草剂。 图1 双唑草腈结构式 　　双唑草腈...

　　全球而言，从农药销售额来看，水稻并不是一个大作物；但对中国来说，水稻是三大粮食作物之一，水稻用农药最受关注。 1 全球水稻用农药市场趋于稳定 　　据Phillips McDougall公司统计，2014年，全球水稻用农药市场为50.43亿美元，占全球566.55亿美元作物用农药销售额的8.9%。这一年，全球水稻用农药销售额同比下降0.9%；2009—2014年的复合年增长率为3.3%。全球水稻用农药市场趋于稳定。 图1 2009—2014年全球水稻用农药市场走势 　　在水稻用农药中，除草剂占据首位，其所占份额为41.4%，其后分别为杀虫剂和杀菌剂，所占份...

　　水稻是全球最主要的农作物之一，它与谷物、麦类、大豆、玉米、果树和蔬菜被誉为世界五大作物，也是最主要的粮食作物，它维系着人类的生活和生产。 　　现今，全世界的水稻种植面积约为1.6亿公顷，每公顷平均产量约415吨。 　　为了防治病虫草害，水稻用农药市场也是全球极为重要的市场之一，表1即为近年来全球水稻用农药市场。 表1 近年来全球水稻用农药的市场发展 年份(年) 2007 2009 2011 2013 销售额(亿美元) 29.94 35.09 46.39 51.51 　　由表1可见，全球水稻用农药市场呈现...

　　当一类产品的同比增长率高达23.5%时，我们一定会为之侧目；当这一增长率仍拖累了其5年来的复合年增长率时，我们会不约而同地将目光聚焦到这里——以丙炔氟草胺为首的“其他PPO抑制剂类除草剂”。 　　PPO为原卟啉原氧化酶，它是叶绿素生物合成中的一种酶。原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂也是除草剂中的重要类型，二苯醚类除草剂便归属于此，如氟磺胺草醚、乙氧氟草醚和三氟羧草醚等。 　　除了二苯醚类之外的其他PPO抑制剂类除草剂，实难从化学结构上再次细分，于是便有了“其他PPO抑制剂类除草剂”这一说法。 　　“其他PPO抑...

双唑草腈（pyraclonil）为水稻田用除草剂，系德国先令公司（现为拜耳公司）发现的具有吡唑并吡啶环的新颖结构化合物，于1992年10月12日申请专利（WO9408999）。它对稗草及同时发生的一年生具芒碎米莎草科萤蔺、牛毛毡，阔叶杂草车前状雨久花、陌上菜以及多年的野慈菇、荸荠等广范围杂草有很高的活性。2002年该剂由拜耳公司转让给日本八洲化学工业公司在日本进行开发，于2007年取得登记，2008年其单剂及混剂在日本商品化，2009年在全球多个国家上市。2010年其销售市场低于0.10亿美元，至2011年该除草剂的销售额达0.80亿美元。2013年其在...

销售业绩 截至2014年3月31日的财年里，住友化学工业株式会社的农药销售额为1,999.77亿日元（19.62亿美元，按现行汇率计），同比增长28.0%。这一大幅增长主要得益于北美市场的杀虫剂和除草剂销售额增长，南美市场杀虫剂销售额增长，以及有利的汇率影响等。 2014财年，住友杀菌剂和杀虫剂的销售额增幅均超过了35%，除草剂的销售额同比增长20.7%。 表1 住友农药销售额（按类型分，百万日元） 截至3月31日的一年 2013年（百万美元）1 同比（%） 2014年（百万美元）1 杀虫剂 46,870（460） +38.0 ...

销售业绩 截至2014年3月31日的财年里，住友化学工业株式会社的农药销售额为1,999.77亿日元（19.62亿美元，按现行汇率计），同比增长28.0%。这一大幅增长主要得益于北美市场的杀虫剂和除草剂销售额增长，南美市场杀虫剂销售额增长，以及有利的汇率影响等。 2014财年，住友杀菌剂和杀虫剂的销售额增幅均超过了35%，除草剂的销售额同比增长20.7%。 表1 住友农药销售额（按类型分，百万日元） 截至3月31日的一年 2013年（百万美元）1 同比（%） 2014年（百万美元）1 杀虫剂 46,870（460） +38.0 ...