苯噻酰草胺是一种内吸传导型封杀除草剂。主要通过芽鞘和根吸收，经木质部和韧皮部传导至杂草的幼芽和嫩叶，阻止杂草生长点细胞分裂伸长，最终造成植株死亡。主要用于防除水稻田中禾本科杂草，对稗草及稻稗有特效，对其他杂草如鸭舌草等也有效果。本品对水稻没有隐性药害，主要表现为缓苗快、根系发达白根多，生长旺盛、分蘖率高，对2～4叶期的水稻小苗安全。

1  化学性质

　　无色结晶；熔点134.8～135℃；结构式如图1。20℃时在水中的溶解度为4 mg/L，易溶于有机溶剂，对热、酸、碱、光稳定。大鼠急性经口LD₅₀ 5 000 mg/kg，急性经皮LD₅₀＞5 000 mg/kg，低毒。鲤鱼LC₅₀（96 h）8.0 mg/L。

图1  苯噻酰草胺结构式

2  原药合成

　　α-羟基-N-甲基乙酰苯胺的制备：无水羟基乙酸于20～30℃与乙酰氯反应，于90～100℃蒸出过剩乙酰氯，冷却后滴加亚硫酰氯，加热至沸，反应3 h，经减压蒸馏纯化，得乙酰氧基乙酰氯，收率70%；产物在甲苯溶剂中，于0～10℃与N-甲基替苯胺反应，继续在20℃反应15 h，得乙酰氧基-N-甲基乙酰替苯胺，收率74%；产物乙酰氧基-N-甲基乙酰替苯胺溶于甲醇中，于30℃加入浓氢氧化钠溶液，在20℃搅拌15 h，经后处理得浅黄色白色结晶α-羟基-N-甲基乙酰替苯胺，收率86%。

　　2-氯苯并噻唑制备：采用苯胺、CS₂和S在200℃合成2-巯基苯并噻唑。然后将光气于0℃通入到三氟甲烷、2-巯基苯并噻唑、N,N-二甲基氨基甲醛中，在0～10℃搅拌反应1 h，60℃回流反应8 h，得2-氯苯并噻唑，收率88%。2-氯苯并噻唑也可将苯并噻唑在AlCl₃、POCl₃存在下，于吡啶溶液中通氯氯化制得。

　　苯噻草胺的合成:在溶解后的氢氧化钠和α-羟基-N-甲基乙酰替苯胺中于20℃加入2-氯苯并噻唑，在40～50℃反应2 h，经后处理得苯噻草胺，收率84%。

3  作用特点

　　苯噻酰草胺是选择性内吸传导型酰苯胺类封杀除草剂，是细胞生长和分裂抑制剂，对幼原母细胞的分裂有特别强的抑制作用。主要通过芽鞘和根吸收，经木质部和韧皮部传导至杂草的幼芽和嫩叶，阻止杂草生长点细胞分裂伸长，当禾本科杂草（稗草）接触此药后很快聚集在生长点处。对细胞特别是母细胞起到抑制细胞分裂、增大，从而阻碍稗草的生长直至死亡。

　　用药后稗草症状为：茎叶部和根部生长点异常肥大，叶鞘叶身变浓绿，植株生长受抑。最终变枯死亡。

　　由于在水中溶解度低，所以在保水条件下，施药除草活性最高。土壤对本品吸附力很强，施药后药量大部分被吸附于土壤表层，并在土壤表层1 cm以内形成处理层，这样能避免水稻生长点与药剂的接触，使其产生较高的安全性，而对生长点处在土壤表层的稗草等杂草有较强的阻止生育和杀死能力，并对表层的以种子繁殖的多年生杂草也有抑制作用，对深层杂草效果低。使用时田应耙平，在露水地段、沙质土、漏水田使用效果差。

4  杀草谱

　　苯噻酰草胺可有效防除禾本科杂草，对稗草在萌芽至2叶期有特效，对千金子、牛毛毡、泽漆、鸭舌草、节节菜、异形莎草、扁莎草、碎米莎草及多年水生莎草也有一定的防效。

　　使用时可以根据田间草谱与苄嘧璜隆、吡嘧璜隆等磺酰脲类复配使用。

5  用途

　　苯噻酰草胺登记用于移栽、抛秧移栽稻田，可有效防除禾本科杂草，对稗草有特效，稗草在发生前至3叶期均能被杀死。对牛毛毡、泽泻、鸭舌草、节节菜、异型莎草、扁穗莎草、具芒碎米莎和多年生水莎草等有防效。对移栽水稻有良好的选择性，对发生前至发生初期有速效，持效期30 d以上。主要用于防除禾本科杂草，稻田高活性杀稗剂，在稗草发生前至三叶期均能将其杀死。施药方法可灌水撒施。

6  剂型

　　原药登记情况：95%、98%原药登记共11家，分别为江苏快达农化股份有限公司、江苏蓝丰生物化工股份有限公司、江苏常隆农化有限公司、泰州百力化学股份有限公司、江苏永凯化学有限公司、江苏天容集团股份有限公司、辽宁省丹东市农药总厂、湖南海利化工股份有限公司、湖南沅江赤蜂农化有限公司、内蒙古佳瑞米精细化工有限公司、美丰农化有限公司，其中江苏快达农化股份有限公司为主要原药生产厂家。

　　单剂登记情况：50%可湿性粉剂11家，其中江苏3家、吉林2家、辽宁2家，黑龙江、山东、安徽、浙江、广东各1家；30%泡腾颗粒剂（1家），4%颗粒剂（1家）等。剂量：50%苯噻草胺可湿性粉剂（稗友）50～60 g/亩用于南方地区抛秧田/移栽田，60～80 g/亩用于北方地区移栽田。施用方法：毒土/肥/砂法。

　　混剂登记情况：173个正式登记，其中：与苄嘧磺隆二/三元复配109个；与吡嘧磺隆二/三元复配51个，与乙氧磺隆二/三元复配2个；与氯吡嘧磺隆复配1个，与五氟磺草胺复配1个。登记剂型：可湿性粉剂135个，可分散粒剂11个，颗粒剂14个，泡腾颗粒剂2个，泡腾片剂2个，悬浮剂1个。其中江苏快达农化股份有限公司可湿性粉剂3个[53%苄嘧苯噻酰（双超）、69%苄嘧苯噻酰（快达）、68%吡嘧苯噻酰（乐邦农）]、可分散粒剂3个[53%苄嘧苯噻酰（稻尊）、69%苄嘧苯噻酰（快达69）、68%吡嘧苯噻酰（快达68）]，且53%苄嘧苯噻酰（双超）登记范围最广（直播、抛秧、移栽田）。

7  使用方法及使用技术

　　在移栽、抛秧稻田，移栽（抛栽）后3～10 d(稗草2叶期)、3～14 d(稗草3叶或3.5叶期)施药（水稻抛秧或移栽后3～5 d，杂草1.5叶期前使用效果最佳），施药方法为灌水撒施。剂量：50%苯噻草胺可湿性粉剂50～60 g/亩(南方地区抛秧田/移栽田)、60～80 g/亩(北方地区移栽田)，每亩兑15～20 kg细潮土（沙）拌匀撒施。施药时田间应有3～5 cm浅水层，保水5～7 d后正常管理。如缺水可缓慢补水不能排水，但水层不应淹过水稻心叶。沙质土，漏水田使用效果差。

　　每季作物最多使用1次。对稗草的有效药量，因叶龄大小而异：1.5叶、2.5叶、3.5叶、4叶分别为每公顷有效成分500、1 000、1 500、2 000 g。药效在稻田内的维持时间因用药量而异：有效成分1 kg/hm² 30 d，1.5 kg/hm² 50 d，2 kg/hm² 60 d。本剂水中溶解度仅4 mg/L，土壤吸附力强，渗透少，在一般水田条件下，施药量的大部分分布在表层1 cm以内，形成处理层，秧苗的生长不要与此层接触。苯噻草胺对移栽水稻有优异的选择性。也可用50%苯噻草胺防除旱田杂草，每公顷8 kg作杂草芽前土表处理，对稗草、升马唐、碎米莎草、风苑菜、马齿苋、荠、繁缕有良好防效。

8  注意事项

　　（1）本品对鱼有毒，远离水产养殖区施药，禁止在河塘等水体中清洗施药器具。

　　（2）本品对藻类高毒，应特别注意避免对水系的污染。

　　（3）本品不可与碱性物质混用。

　　（4）施药人员应佩戴防微粒口罩、穿用防护服、防护胶靴、手套等防护用品；施药时不能吸烟、饮水等；施药后洗干净手脸的等。

　　（5）药械使用后要洗干净；清洗器具的废水不能排入河流、池塘等水源，废弃物要妥善处理，不能随意丢弃，也不能做他用。

　　（6）避免孕妇及哺乳期的妇女接触。

9  中毒急救措施

　　如药液溅到皮肤，应用肥皂和足量清水冲洗干净；如药液溅到眼内，应用足量清水冲洗至少15 min；若误食中毒，应立即灌服大量清水催吐并送医院对症治疗。

10  储存和运输方法

　　（1）本品应置于儿童触及不到之处，并加锁。

　　（2）本品应贮存在干燥、阴凉、通风良好的库房内。

　　（3）农药包装箱应在货舱内固定，确保不发生移动、不发生相互碰撞损伤。

　　（4）勿与食品、种子、饲料及其他易燃易爆物品同贮同运。

农药快讯, 2020 (9): 56-58.