近日，陶氏益农申请的除草剂活性成分：4-氨基-6-(杂环基)吡啶-2-甲酸酯和6-氨基-2-2(杂环基)嘧啶-4-羧酸酯获得授权。据悉，该活性成分具有更宽的杂草控制谱（约110多种）、选择性、对作物的损害最小、贮存稳定性和易操作性更高的特点，或将成为解决抗性杂草的新手段。
1 内容简介
该授权主要是针对除草剂活性成分的结构、合成方法、施用方法、剂型、复配等方面进行概述，具体内容见表1。
表 1 陶氏益农除草剂新成分授权内容简述
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授权内容 |
内容简述 |
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化合物结构 |
4-氨基-6-(杂环基)吡啶-2-甲酸酯和6-氨基-2-2(杂环基)嘧啶-4-羧酸酯 |
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合成方法 |
7种合成方法（图5） |
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施用方法 |
常规采用地面或高空喷粉机、喷雾器和粒料施用器施用，或添加到灌溉水或稻田水中使用 |
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施用时期 |
芽后施用，芽前施用，水中施用方式施用至淹水的稻田稻子或水体 |
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防除对象 |
防治谷类作物、牧场作物及非作物场所中的木质植物、阔叶和禾本科杂草或莎草。及抗草甘膦、草铵膦、麦草畏等除草剂严重的作物上使用 |
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剂型 |
市面上已有常见的农药剂型，如乳油、可湿性粉剂、颗粒剂等 |
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复配药剂 |
2,4-D、莠去津、麦草畏、扑草净、氯磺隆、草甘膦等市面上常见的除草剂，或芸苔素内酯、禾草丹等安全剂 |
2 结构概况
该专利授权含有124个分子结构，活性成分I结构通式见图1，取代基A部分的结构通式见图2，活性成分I的主体结构有4种，分别是I-A、I-B、I-C、I-D，如图3所示。
图 1 活性成分I结构通式
图 2 取代基A部分的结构通式
图3 活性成分I系列的4种主体结构（其中Ar为取代部分A的编号）
3 合成示例
该专利授权包括了124个结构的7种合成方法，此处仅以I-C为例进行合成过程展示和分析，活性成分结构式示例如图4所示，I-C的合成路径见图5。
图4 活性成分结构式示例
图5 I-C的合成过程
如方案所描述，式XVII的4-乙酰氨基-6-(三甲基甲锡烷基)-吡啶-2-甲酸酯可以经由与芳基溴或芳基碘在催化剂的存在下，在溶剂中于回流温度（反应k）的Stille偶联转化成式XVIII的4-乙酰氨基-6-取代-吡啶-2-甲酸酯，其中Ar如本文所定义。式I-C的4-氨基-6-取代-吡啶-2-甲酸酯，可以经标准脱保护方法，由式XVIII的4-乙酰氨基-6-取代的-吡啶-2-甲酸酯合成（反应l）。
4 小结
该新型成分因其独特的化学结构，与其他市场上有售的除草剂不存在交互抗性，可作为常规除草剂的替代药剂。在此次专利授权中陶氏益农公司针对该有效成分结构、制备方法、组合物、施药方法、用途和制剂等方面进行了全方位的保护，最大程度地获得保护范围。目前该药品还未完全上市，预计未来一段时间将会在抗性综合治理中发挥显著的作用。 （来源：中华人民共和国国家知识产权局）
农药快讯, 2020 (18): 34; 38.
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