油菜菌核病是世界范围的主要植物病害,严重影响我国油菜产量。目前市场上用于该病防治的主要农药品种年代久远,易产生抗药性,在加大施药剂量的同时也给人类生活环境带来严重的副作用。
由浙江工业大学承担的省重大科技专项项目“顺丁烯二酸酐结构先导物生物合成及农药活性化合物创制”,通过微生物发酵制备含顺丁烯二酸酐或顺丁烯二酰亚胺结构的天然化合物,在新型农药的化合物原料上取得了突破,为研制全新、高效、低毒的菌核病杀菌剂奠定了重要的研究基础。
1 抗菌素研究取得突破。以天然农用抗生素变构霉素为出发原料,经过结构改造衍生出数百个含顺丁烯二酸酐或顺丁烯二酰亚胺结构的化合物,并通过组合化学法合成筛选出新化合物“变构胺”,其对菌核病菌的抑制活性比变构霉素高10倍。
2 建立了筛选高效杀菌和除草化合物的检测方法。以顺丁烯二酸酐为原料,合成了近50个含顺丁烯二酸酐结构的化合物及其衍生物,其中17个化合物对油菜菌核病菌具有较好的抑菌活性,1个化合物具有较高的除草活性,部分化合物可作为新型、高效、低毒农药开发候选。
项目实施期间,申报国家发明专利6项,其中3项已授权。