在近代农业生产中，除草剂起着十分重要的作用，在众多除草剂类型与品种中，草甘膦独树一帜，成为世界用量与使用面积最大的品种。
1 草甘膦的开发与应用
    孟山都公司1970年在全世界首次合成了草甘膦，1974年，草甘膦异丙胺盐作为苗后选择性除草剂商品化销售，其后大面积使用。草甘膦既用于农田，也广泛用于非农田，如果园、葡萄园、林地、公园、铁路与公路、工业及其他非农田等。1995年，全球用量约达67,100 t（原酸），销售额为17.55亿美元，内农田用量51,000 t。随着使用面积迅速扩大，草甘膦已成为世界上产量最大的农药品种，其年销售额与使用面积均居农药之首。草甘膦使用及抗草甘膦作物年用量与推广面积以10%以上速度快速增长。草甘膦迅速大面积推广应用的原因与其特性密不可分。
    （1）杀草谱广，能有效防除300种以上的一年生、二年生与多年生禾本科、莎草科、阔叶杂草以及灌木与树木，特别是对多年生杂草的防除优于其他除草剂品种。
    （2）生物活性高，用量低，售价及单位面积使用成本低。如美国自种植抗草甘膦大豆后，估计每年除草剂费用减少2.16～3.07亿美元。加拿大在种植抗草甘膦油菜后，单位面积除草剂用量及对环境影响也显著下降。
    （3）在植物体内传导性强，特别有利于防除多年生杂草，并可有效防除株高达10 cm的大龄杂草。
    （4）喷药范围广泛，用量低（推荐剂量仅0.3 kg/hm² ），无土壤残留活性，对后茬作物安全。
    （5）对生态环境安全，在土壤与环境中极易分解，既不污染地表水，也不污染地下水。
    （6）可混性强，能与各种除草剂品种混用。
    （7）由于其具有特殊作用机制，导致杂草对其产生抗性十分缓慢，从1974年广泛应用以来，至1993年，历经20年在田间尚未发现杂草产生抗性。
2 转基因抗草甘膦作物是草甘膦生产与使用的推手
    从1996年开始大面积种植抗草甘膦大豆，1997年种植棉花及1998年种植抗草甘膦玉米以来，明显改进了作物生产中的杂草防除技术，大大节省了杂草防除所需时间与劳动力支出，降低了除草剂使用成本，从而使抗草甘膦作物在美国、巴西、阿根廷、加拿大以及澳大利亚等国家迅速推广，成为一种势不可挡的潮流。目前，已经大面积种植的抗草甘瞵作物有大豆、棉花、玉米、油菜和甜菜等，它们成为抗草甘膦作物的主流。其他已经创制成功尚待推广种植的抗草甘膦作物有：水稻、花生、烟草、马铃薯、向日葵、春小麦、冬小麦、番木瓜、苜蓿、百脉根、黑麦草以及番茄、胡萝卜、洋葱、韭菜和南瓜等蔬菜作物，从而大大推动了草甘膦的工业化生产及广泛应用。
    在一系列细菌中所含的EPSPS对草甘膦具有抗性，所以，细菌培养是分离筛选抗性株系的来源。在筛选中发现，抗性最强的CP4 EPSPS为从农杆菌（Agrobacterium spp.）菌系CP4克隆出CP4 EPSPS基因，这种基因是由455氨基酸多肽组成的一种47.6 kDa蛋白质，它是最有效的创制大多数抗性作物的手段。目前销售的几乎所有抗草甘膦作物几乎都应用CP4 EPSPS基因。最近，在土壤微生物中鉴定出2种使草甘膦丧失活性的酶系统，即土壤真菌中的脱羧酶和土壤细菌Bacillus licheniformis（Weigmann）Chester中的3种弱活性N-乙酰转移酶同工酶，草甘膦乙酰转移酶通过草甘膦乙酰化转变为对植物无害的N-乙酰草甘膦，从而使草甘膦丧失活性。为了提高草甘膦乙酰化活性，在E. coli中分离出表达重组草甘膦乙酰转移酶基因gat，使其活性提高5,000倍以上，导致大豆对草甘膦抗性提高49倍。
    在开发抗草甘膦作物中，可利用的机制有：（1）抗草甘膦的EPSPS酶，它已被用于所有商品化的抗草甘膦作物中。2种类型抗草甘膦酶已经商品化，如GA21转基因玉米含有控制抗性的2种EPSPS突变T1021与p106S。CP4 EPSPS基因与天然植物中EPSPS具有极低的同源性，但是植物含有此种酶则对草甘膦具有高水平抗性。CP4 EPSPS酶存在于最近商品化的抗草甘膦大豆、棉花、甜菜与若干玉米中。（2）将抗草甘膦降解与代谢酶导入植物中，如从Ochronobatrum anthropi（Achromobacter spp.）菌系LBAA中克隆出的Gox基因（草甘膦氧化还原酶）。Gox酶能裂解草甘膦的C—N键，产生AMPA与乙醛酸。应用Gox基因已获得抗草甘膦油菜与烟草，导致多种作物抗性的是引入不敏感EPSPS的Roundup Ready®。
    从1996年以来，以大豆为代表的一系列抗草甘磷作物迅速问世（表1），并在美国、巴西、阿根廷、加拿大、澳大利亚以及其他国家广泛种植。在美国商品化6年后，大豆抗草甘膦品种种植面积超过80%，棉花经8年达80%，玉米经10年、甜菜经3年达80%；阿根廷经5年，抗草甘膦大豆种植面积超过80%。这种状况极大地促进了草甘膦的生产与使用，2005年全世界产量达35万t原酸；2008年销售值66亿美元，超过除草剂销售总额的20%；2009年约占全世界除草剂市场的1/3。目前，估计全世界每年约需草甘膦80万t以上，2020年约需100万～120万t；2013年，我国草甘膦生产迅猛增长，生产企业已由2012年的8家增至目前的20多家；从长远来看，草甘膦必然向集中化、一体化方向发展。目前，我国年产草甘膦约50万t，以质优、价廉而著称，但存在着产能过剩问题，急需开拓国外市场。近年来我国草甘膦已在美国、加拿大市场销售，而南美洲及东南亚市场尚待开发。
3 草甘膦使用的未来
    随着转基因抗草甘膦作物的迅速大面积种植，使用草甘膦防除杂草日益普遍，而且在同一作物田一年内多次应用草甘膦以及抗草甘膦作物进行轮作体系中，多年连续喷洒草甘膦造成草甘膦对杂草的选择性压力增强，因而杂草抗性不断发生。至今为止，全世界对草甘膦产生抗性的杂草已达28种之多，特别值得重视的是，常见杂草藜和苋等也迅速产生抗性。为了预防杂草抗性及扩大杀草谱，多抗性作物创制及将草甘膦抗性发生与其他除草剂抗性相结合乃是今后发展方向。目前，在美国、加拿大等国已很少应用草甘膦单剂，而是将其与其他除草剂混用。
    多抗性作物可以通过传统育种或分子技术应用基因堆积方法进行开发，多抗性育种是在含不同基因的2种作物品系间杂交，然后选择2种基因存在的品系，育种堆积可以结合转基因或转基因与非转基因交互，如抗草甘膦与抗磺酰脲大豆（STS）或与抗咪唑啉酮玉米（Clearfield）；分子积累是结合在同一遗传成分中的不同除草剂抗性基因，从而选择多抗性。

表1 最近种植的转基因抗草甘膦作物

    第一个多抗性作物是对草甘膦高水平代谢抗性的Gat基因与广谱ALS除草剂抗性基因hra的积累，这种分子积累促使玉米、大豆及其他作物可以广泛应用茎叶及土壤残留除草剂。草铵膦的杀草谱广，且杂草很少产生抗性，抗草甘膦与草铵膦作物“Dual-Stack”可以防除玉米、大豆与棉田抗草甘膦杂草及其他各种杂草。表2为转基因除草剂的抗性作物。

表2 转基因除草剂的抗性作物

    阔叶作物对合成激素类除草剂抗性的应用是除草剂抗性作物的新技术，抗激素除草剂大豆与棉花，将会使这些作物能够成功应用此类除草剂。麦草畏抗性在大豆中与草甘膦抗性相结合正在商品化，大豆对麦草畏很敏感，但是，一种细菌中的O-脱甲基化酶能将麦草畏代谢为无活性化合物，从而使大豆抗性比玉米提高5倍。同样，含有转基因表达DMO（一种加氧酶）的玉米对麦草畏具有良好耐性。
    目前，已有5种抗除草剂基因在作物中被应用：CP4 EPSPS基因、突变玉米EPSPS、草甘膦氧化酶（Gox）代谢系统、溴苯腈水解酶以及草铵膦乙酰化系统的bar或pat。以后，单纯依靠草甘膦抗性作物的局面将要结束，下一项技术将是抗草甘膦与抗其他除草剂相结合，此类多抗性作物将减少对单一除草剂的过分依赖。然而，作为核心的草甘膦仍将继续发挥其重要作用，因而其产量与应用面积仍会持续扩大。
    草甘膦杀草谱极广，它可防除大多数禾本科与阔叶杂草。良好的吸收与迅速传导是该除草剂效果特别好的原因。另外，草甘膦对哺乳动物低毒，在土壤中迅速被土壤胶体粒子吸附，而抗淋溶，并能快速生物降解，无土壤残留，对环境友好与安全。由于这些众多特性，使草甘膦成为全球应用最广泛的除草剂品种。