唑草胺（cafenstrole）为三唑酰胺类禾本科杂草除草剂，对稗草（Echinochloa oryzicola）和其他一年生杂草药效尤佳。它可以与其他除草剂复配，作为一次性除草剂用于水稻田；其单剂产品主要用于草坪除草。

唑草胺市场开发

    1987年，日本Chugai制药有限公司（即中外制药有限公司）发现了唑草胺；1991年，在英国布赖顿植保会议上报道。继Chugai公司退出农药市场以后，1995年1月，该公司将唑草胺业务转让给Eikou Kasei公司。1997年，Eiko Kasei公司将唑草胺引入市场。2001年，唑草胺又转让给日本SDS生物技术公司。现由SDS生物技术公司生产。

    唑草胺结构式为：

    目前，唑草胺主要在日本和韩国取得登记，并主要在这两国市场销售。截至目前，唑草胺未在中国登记，也未在欧盟和美国登记。

    虽然唑草胺覆盖的地区市场不大，但其已成为全球前10大水稻田除草剂之一。时至2001年，Eikou Kasei公司已在市场销售16种不同的唑草胺制剂产品用于水稻田除草，年销售额为0.17亿美元。2009年，唑草胺的全球销售额为0.65亿美元，2004—2009年复合年增长率为26.6%；由此可推算2004年唑草胺的销售额为0.20亿美元。2010年唑草胺的全球销售额为0.65亿美元，2005—2010年复合年增长率为10.2%；据此推算2005年唑草胺的销售额为0.40亿美元。2011年，唑草胺的全球销售额为0.70亿美元，2006—2011年复合年增长率16.7%；从而推算出2006年唑草胺的销售额为0.32亿美元。然而2011年之后，唑草胺的市场下降明显。2012年的销售额为0.45亿美元，2013年更是跌破了0.30亿美元。

表1  唑草胺的全球销售额(亿美元)

            * 根据复合年增长率计算而来。

    唑草胺的复配产品众多，参与开发的公司也不在少数，如SDS生物技术、日产化学、住友化学、陶氏益农、杜邦、巴斯夫、石原产业和组合化学等。

    与唑草胺复配的有效成分主要有：吡嘧磺隆（pyrazosulfuron-ethyl，商品名Die-Hard；日产化学、Kyoyu公司）、杀草隆＋嗪吡嘧磺隆（daimuron＋metazosulfuron，商品名Gekkou；日产化学）、杀草隆＋唑吡嘧磺隆（daimuron＋imazosulfuron，商品名Crush；SDS生物技术、住友化学、Kyoyu公司）、杀草隆＋环丙嘧磺隆（daimuron＋cyclosulfamuron，商品名Nebiros；巴斯夫、SDS生物技术）、吡嘧磺隆＋氰氟草酯（pyrazosulfuron-ethyl＋cyhalofop-butyl，商品名Striker；日产化学、SDS生物技术、Kyoyu公司）、吡嘧磺隆＋氰氟草酯（pyrazosulfuron-ethyl＋cyhalofop-butyl，商品名Technostar Wide Jumbo；明治制果、日产化学）、苄嘧磺隆＋氰氟草酯＋杀草隆（bensulfuron-methyl＋cyhalofop-butyl＋daimuron，商品名Joystar；陶氏益农、杜邦、组合化学、SDS生物技术）、氯吡嘧磺隆＋杀草隆＋双环磺草酮（halosulfuron-methyl＋daimuron＋benzobicyclon，商品名Oukus；日产化学、SDS生物技术）、杀草隆＋氯吡嘧磺隆＋氰氟草酯（daimuron＋halosulfuron-methyl＋cyhalofop-butyl，商品名Redstar；日产化学、Kyoyu公司）、苄草唑＋双环磺草酮＋杀草隆（pyrazoxyfen＋benzobicyclon＋daimuron，商品名Tobikiri；石原产业）、双环磺草酮＋苄草唑＋四唑嘧磺隆（benzobicyclon＋pyrazoxyfen＋azimsulfuron，商品名Broadcut；石原产业）以及唑草酯＋氟吡磺隆＋双环磺草酮（carfentrazone-ethyl＋flucetosulfuron＋benzobicyclon，商品名Full Inning Sky；石原产业）等。

    唑草胺的主要剂型有：颗粒剂（GR）、悬浮剂（SC）、水分散粒剂（WG）和可湿性粉剂（WP）等。

唑草胺专利概况

    欧洲专利：Chugai Boyeki-EP 0332133，专利申请日为1989年3月7日，专利有效期至2009年3月6日。没有获得英国补充保护证书（SPCs）。

    美国专利：Chugai Boyeki-US 5147445，该专利已于2009年8月14日期满。

    唑草胺未在中国申请专利。

唑草胺作用机理及应用

    唑草胺抑制细胞分裂，是长链脂肪酸延长酶抑制剂。芽前和芽后早期防除水稻田稗草（Echinochloa oryzicola）、异型莎草（Cyperus difformis）和其他一年生杂草，用药量为150～300 g/hm²。

    唑草胺持效期长，对水稻田二氯喹啉酸抗性杂草有效，适用于我国。

小 结

    1987年，Chugai制药公司发现了唑草胺，1991年Chugai公司在英国布赖顿植保会议上介绍了该品种。唑草胺为禾本科杂草除草剂，对稗草和其他一年生杂草药效尤佳。它可以与其他除草剂复配，作为一次性除草剂用于水稻田；其单剂产品可用于草坪除草。

    1997年，唑草胺上市。2004—2009年是唑草胺的黄金增长期，其复合年增长率为26.6%。其后市场增长缓慢，2011年达到0.70亿美元的峰值销售额；2011年后市场下滑明显。

    2009年，唑草胺在欧洲和美国的专利保护期届满；未在中国申请专利。目前，唑草胺主要在日本和韩国登记；迄今未在欧盟、美国和中国登记。

    唑草胺的生产工艺相对复杂，其中包括了多个关键中间体，如2,4,6-三甲基苯胺和1,2,4-三唑-3-硫醇的取代物等，这些中间体鲜见于其他农药产品。