里约奥运会刚刚落下帷幕，期间，我们每天期待金牌，收获奖牌。其实，冠军不光属于赛场。市场如赛场，唑啉草酯就是这样一个来自市场的冠军产品。

　　唑啉草酯是由先正达公司开发的苯基吡唑啉类禾本科杂草除草剂。在世界前十大除草剂中，唑啉草酯排行老九，它是全球第一梯队除草剂中唯一的“05后”上市产品；在先正达十大畅销产品中，唑啉草酯排名第七，而且是这十大产品中唯一专利保护期内的产品；在包括小麦和大麦等在内的谷物田除草剂中，唑啉草酯高居榜首。

　　唑啉草酯上市10年便登上了谷物田除草剂市场的巅峰，2014年，其全球销售额达4.25亿美元；2009—2014年的复合年增长率高达16.0%。于是乎，唑啉草酯有了“最年轻单项冠军”的美誉。

作用机理及应用

　　唑啉草酯为选择性除草剂，能被杂草茎叶部快速吸收。它抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）的活性，阻碍脂肪酸的生物合成，干扰细胞膜形成，导致杂草生长停止，最终死亡。

　　唑啉草酯具有内吸性，拥有广泛的杂草防治谱。芽后防除小麦和大麦田一年生禾本科杂草，如看麦娘（Alopecurus）、阿皮拉草（Apera）、野燕麦（Avena）、黑麦草（Lolium）、虉草（Phalaris）和狗尾草（Setaria spp.）等。

　　唑啉草酯很少被根部吸收，因此，其土壤活性很小。

　　唑啉草酯非常适用于春季谷物，它对小麦和大麦田野燕麦、黑麦草、硬草、菵草、看麦娘、日本看麦娘和狗尾草等防效优异，对部分抗性看麦娘、日本看麦娘防效较好。据悉，唑啉草酯是目前防除虉草的最好药剂。试验示范结果表明，在虉草3～4叶期，每亩使用5%唑啉草酯乳油70～80毫升，防效为90%以上。

　　为了提高唑啉草酯的产品安全性，需加入安全剂解草酯（cloquintocet）。

　　唑啉草酯用药适期灵活，在小麦2叶1心期至旗叶期均可施药，最佳时期为田间大多数禾本科杂草出苗后3～5叶期。

　　唑啉草酯防治大麦田一年生禾本科杂草的制剂用药量为60～100毫升/亩；防治小麦田一年生禾本科杂草的制剂用药量为60～80毫升/亩。可视杂草草龄和杂草密度在推荐剂量范围内调节用药量，每亩对水15～30公斤，茎叶均匀喷雾。

　　在禾本科和阔叶杂草混生的田块，为了达到1次用药防除全田杂草的目的，唑啉草酯可以与大多数防治阔叶杂草的除草剂，如普瑞麦（50克/升双氟磺草胺悬浮剂）、麦喜（58克/升双氟·唑嘧胺悬浮剂；25克/升双氟磺草胺＋33克/升唑嘧磺草胺）、苯磺隆等桶混施药，但切勿与激素类除草剂，如2,4-滴、2甲4氯、麦草畏等混用。

　　唑啉草酯对当茬小麦、大麦及非靶标生物安全，对后茬作物及环境安全。

　　我们知道，相对于小麦而言，大麦对很多除草剂表现更加敏感。因此，在大麦田登记的禾本科杂草除草剂非常少，目前只有唑啉草酯和精噁唑禾草灵两个有效成分。多年来，先正达在国内外的大量试验表明，在推荐剂量甚至在推荐剂量的倍量下，唑啉草酯对小麦和大麦安全性都非常好。

　　唑啉草酯要避免在极端气候如气温大幅波动前后3天内、干旱、低温（霜冻期）、日最高温度低于10℃、田间积水及作物生长不良等条件下施药，否则可能影响药效或导致作物药害。

　　总之，唑啉草酯活性高，起效快，对作物安全，耐雨水冲刷，对环境影响小。它在动物、植物、土壤和环境中降解很快，不滞留，不蓄积，也不会淋溶到地下水中。

抗性杂草防治利器

    抗性是农药长期使用后不可回避的“宿命”。抗性的产生往往基于“位点突变”及“代谢增强”等。在唑啉草酯上市之初，已有不少关于ACCase抑制剂抗性案例的报道，而且谷物田禾本科杂草防治难度加大，因此可以说，唑啉草酯的上市适逢其时。

    虽然，唑啉草酯与芳氧苯氧丙酸酯类（Fop）和环己烯酮类（Dim）等除草剂同属于ACCase抑制剂，但由于唑啉草酯具有全新的化学结构，其作用位点有所不同，所以它与前述除草剂无交互抗性。这一特性为唑啉草酯在抗性治理领域增设了一片发展的空间。

    唑啉草酯以作用位点上的差异以及抵御抗性杂草的代谢，展现了对ACCase抑制剂产生抗性的杂草防除活性，可有效防除抗性看麦娘、日本看麦娘、黑麦草、多花黑麦草、野燕麦和硬草等。如在英国，唑啉草酯可有效防除对炔草酯产生抗性的野燕麦；在智利，黑麦草因对炔草酯产生抗性而在部分地区失治，唑啉草酯解决了这一问题。室内试验表明，唑啉草酯对抗性黑麦草（已对磺酰脲类、芳氧苯氧丙酸酯类除草剂产生抗性）显示优异防效。在江苏、安徽等省，已有很多禾本科杂草对炔草酯和精噁唑禾草灵产生了抗性，而唑啉草酯仍然对其展现较好的防效。

    唑啉草酯现已成为全球小麦田应对抗性杂草的利器。

市场开发全面开花

    唑啉草酯由先正达公司开发和生产。1997年，先正达首次发现了唑啉草酯的生物活性，2000年决定商业化开发，2004年开始提交登记申请，2005年获准首个登记，2006年首次上市。从发现活性到首次上市耗时10年，似乎其他创制农药也难以节省这一时间。

    唑啉草酯上市10年来，市场已遍及欧洲、美洲、亚太和南非等50多个国家和地区，其中最主要的市场为欧洲和北美的谷物田除草剂市场，年销售额在1亿美元以上。从而奠定了唑啉草酯快速增长的坚实基础，使其跻身于全球前十大除草剂之列。

    2005年，唑啉草酯在英国首先获准登记；继而在美国、加拿大和印度登记。2006年，唑啉草酯由先正达在加拿大、美国、英国、德国、澳大利亚和新西兰等国首先上市，芽后防除小麦和大麦田禾本科杂草；2007年，在阿根廷、智利、法国、西班牙、意大利、非洲、中东、印度和巴基斯坦等国上市；2008年，唑啉草酯与炔草酯及安全剂解草酯的复配产品Traxos在法国和意大利上市；2009年，唑啉草酯与双氟磺草胺的复配产品在美国和加拿大上市；2010年，唑啉草酯进入中国市场；唑啉草酯与氯氟吡氧乙酸的复配产品Axial Star后来在美国登记，用于防除谷类作物上一年生禾本科杂草和阔叶杂草；Axial Xtreme（唑啉草酯＋氯氟吡氧乙酸）在加拿大登记，用于春小麦和大麦。唑啉草酯在欧洲的使用也已获准登记，现有的临时登记有效期延长至2016年。

    2009年，瑞士先正达作物保护有限公司在我国临时登记了95%唑啉草酯原药和5%唑啉·炔草酯乳油（商品名“大能”；2.5%唑啉草酯＋2.5%炔草酯）；2010年，这两个产品均在我国获准正式登记。2010年，5%唑啉草酯乳油（商品名“爱秀”）获得临时登记，2013年，该产品在我国获准正式登记。其中，5%唑啉草酯乳油登记防治大麦和小麦田一年生禾本科杂草，茎叶喷雾，大麦田有效成分用量为45～75克/公顷，小麦田用药量为45～60克/公顷；5%唑啉·炔草酯乳油登记防治春小麦和冬小麦田禾本科杂草，茎叶喷雾，春小麦田有效成分用药量为30～60克/公顷，冬小麦田用药量为45～75克/公顷。

    目前，唑啉草酯已在全球所有主要谷物市场上市，形成全面开花之势。

    唑啉草酯的制剂产品主要为乳油。现上市复配产品主要包括：Axial（＋cloquintocet-mexyl；＋解草酯；先正达）、Axial TBC（＋florasulam；＋双氟磺草胺；先正达）、Traxos（＋cloquintocet-mexyl＋clodinafop-propargyl；＋解草酯＋炔草酯；先正达）、Axial Star（＋fluroxypyr；＋氯氟吡氧乙酸；先正达）和Axial Xtreme（＋fluroxypyr；＋氯氟吡氧乙酸；先正达）等。

全球销售额快速增长

    唑啉草酯自2006年上市以来，其销售额迅速增长。2007年，其全球销售额就超过1亿美元，达到1.10亿美元；2009年为2.02亿美元，2010年2.30亿，2011年3.00亿，2012年3.60亿，2013年4.00亿美元，2014年达4.25亿美元。2009—2014年间，唑啉草酯的复合年增长率为16.0%。从这些数据显见，唑啉草酯自上市以来，没有停止过增长。

表1  2009—2014年唑啉草酯的全球销售额

    2014年，在全球前十大除草剂中，唑啉草酯以4.25亿美元的销售额位列第九。它与硝磺草酮皆为“00后”上市产品，其中尤以唑啉草酯最为年轻，该产品于2006年上市。

表2  2014年世界前十大除草剂一览